甲硫酸新斯的明是一个抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶的活性，从而发挥完全的拟胆碱作用。
此外，它还能够而直接激动骨骼肌上的相关受体，它对腺体、眼、心血管以及支气管平滑肌的作用是比较弱的，对胃肠道平滑肌，能够促进胃的收缩和增加胃酸的分泌，并且能够促进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，从而防止肠道的迟缓，并且还能够促进肠内容物向下推进。
对骨骼肌的兴奋作用是比较强的，但是对中枢的作用是比较弱的。在临床，甲磺酸新斯的明主要用于手术时拮抗肌肉松弛药残留的肌松作用，除此之外也可以用于重症肌无力以及手术后的功能性肠胀气以及尿潴留等。