吉他霉素是大环内酯类抗生素，其作用机制和抗菌谱与红霉素相类似，但是对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用不如红霉素，不过部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对吉他霉素仍然敏感，吉他霉素对白喉杆菌、破伤风杆菌、淋病奈瑟菌、百日咳杆菌、立克次氏体和沙眼衣原体有一定的抗菌活性。
吉他霉素片在临床上常用于上述各种敏感菌所导致的皮肤软组织感染、呼吸道感染、链球菌、咽颊炎、猩红热、白喉、军团菌病、百日咳、淋病、非淋菌性尿道炎、痤疮等。本品的主要不良反应是胃肠道反应，如恶心、胃部不适等，但发生率较低，还可引起过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒等。