地高辛片，西药名。为强心药。用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全等。
通用名称
地高辛片
英文名称
Digaoxin Tablets
汉语拼音
Digaoxin Pian
药品类型
强心药
处方类型
处方药
医保类型
医保甲类
参考价格
15.00元-98.00元 目录
成分
本品主要成分为地高辛。
性状
本品为白色片。
适应症
1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差。
2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
规格
0.25mg。
用法用量
口服。
1、成人常用量：常用0.125-0.5mg，每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6-8小时给药0.25mg，总剂量0.75-1.25mg/日；维持量，每日一次0.125-0.5mg。
2、小儿常用量：本品总量，早产儿0.02-0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03-0.04mg/kg；1月-2岁，0.05-0.06mg/kg；2-5岁，0.03-0.04mg/kg；5-10岁，0.02-0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6-8小时给予。维持量为总量的1/5-1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6-7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，可逐日按5.5μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。
不良反应
1、常见的不良反应包括：促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
2、少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
3、罕见的反应包括：嗜睡﹑头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。
4、在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
禁忌
1、与钙注射剂合用。
2、任何洋地黄类制剂中毒。
3、室性心动过速、心室颤动。
4、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）。
5、预激综合征伴心房颤动或扑动。
注意事项
1、不宜与酸、碱类配伍。
2、慎用：低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；心肌梗死；心肌炎；肾功能损害。
3、用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，-般于停药后1-2天中毒表现可以消退。
4、应用时注意监测地高辛血药浓度。
5、应用本品剂量应个体化。
6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
7、儿童用药：新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。
8、老年患者用药：老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
9、药物过量：
（1）若地高辛血药浓度为﹥2.0-2.5ng/ml，应警惕地高辛药物过量或毒性反应。
（2）患者在2－3周之前服用过任何洋地黄制剂，宜予小剂量给药，以免中毒。
（3）强心甙剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心甙。
（4）推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。
（5）肝功能不全者，应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。
（6）肾功能不全者，应选用主要经肾脏排泄的洋地黄制剂。
（7）应用洋地黄患者对电复律极为敏感，应高度警惕。
（8）透析不能从体内迅速去除本品。
（9）在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。
（10）肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
（11）当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药动学差别，需要调整剂量。
（12）应静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用度差。
（13）本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。发生促心律失常者可用：
①氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。
②苯妥英纳，该药能与强心甙竞争性争夺Na-K-ATP酶，因而有解毒效应。成人用100-200mg加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1mg，每日3-4次。
③利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50-100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。
④阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5-2mg皮下或静脉注射。
⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。
⑥依地酸钙纳，以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。⑦对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒甙。
药物相互作用
1、血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
2、依酚氯胺与本品合用可致明显心动过缓。
3、与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。
4、有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品同用时，常须给予钾盐，以防止低钾血症。
5、β受体阻滞剂与本品同用，有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能，应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6、与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，提高程度与奎尼丁用量相关，甚至可达到中毒浓度，即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2-1/3。
7、与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。
8、螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访监测本品的血药浓度。
9、与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼、依他尼酸等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。
10、与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素、对氨水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。
11、吲哚美辛可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图。
12、与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。
13、洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是也静注钙盐时，可发生心脏传导阻滞。
14、红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道的吸收。
15、甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon灭吐灵）因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
药理作用
治疗剂量时：
1、正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用降低窦房结自律性：提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。
药代动力学
本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，片剂的生物利用度为60%-80%，口服起效时间0.5-2小时，血浆浓度达峰时间2-3小时，获最大效应时间为4-6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。
1、分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%-25%，表观分布容积为6-10kg。
2、代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%-70%。
贮藏方法
密封保存。
有效期
24个月
执行标准
中国药典2010年版第二增补本。
鉴别
1、取本品的细粉适量（约相当于地高辛0.25mg），加含三氯化铁的冰醋酸（取冰醋酸10ml，加三氯化铁试液1滴）1ml，振摇数分钟，用垂熔玻璃漏斗滤过，滤液置小试管中，沿管壁缓缓加硫酸1ml使成两液层，接界处即显棕色；放置后，上层显蓝色。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
1、有关物质：取本品的细粉适量（约相当于地高辛10mg），精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入稀乙醇10ml，密塞，超声约30分钟使地高辛溶解，放冷，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用稀乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取洋地黄毒苷对照品，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.02mg的溶液，作为对照品溶液。照地高辛有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有与洋地黄毒苷峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含洋地黄毒苷不得过地高辛标示量的2.0%；其他单个杂质（相对保留时间0.25之前的峰除外）峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（2.0%），杂质总量不得过4.0%。
2、含量均匀度：取本品1片，置25ml量瓶中，加水10ml，振摇使崩解，加乙醇10ml，摇匀，超声约30分钟使地高辛溶解，用稀乙醇稀释至刻度，摇匀，经滤膜（孔径不得大于0.45μm）滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取地高辛对照品适量，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定含量。除限度为±20%外，应符合规定（通则0941）。
3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以水250ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时，取溶液滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取地高辛对照品约12.5mg，置100ml量瓶中，加稀乙醇适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液与对照品溶液各100μl，照含量测定项下的色谱条件测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的65%，应符合规定。
4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（32：68）为流动相；柱温为30℃；检测波长为230nm。理论板数按地高辛峰计算不低于1500。
2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于地高辛2.5mg），置25ml量瓶中，加稀乙醇适量，超声约30分钟使地高辛溶解，放冷，加稀乙醇稀释至刻度，摇匀，滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取地高辛对照品，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以蜂面积计算，即得。
3、本品含地高辛（C41H64O14）应为标示量的90.0%-110.0%。