氨茶碱的副作用

2020年11月5日 49点热度 0人点赞 0条评论

1氨茶碱的测定

  方法名称: 氨茶碱—乙二胺和无水茶碱的测定—中和滴定法

  应用范围: 本方法采用滴定法测定氨茶碱中乙二胺和无水茶碱的含量。

  方法原理: 乙二胺:取本品适量,加水使溶解后,加入茜素磺酸钠指示液,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色,读出硫酸滴定液的使用量,计算,即得。

  无水茶碱:取上述滴定后的溶液,加硝酸银滴定液(0.1mol/L)后,振摇,迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,读出氢氧化钠滴定液使用量,计算,即得。

  试剂: 1. 水(新沸放置至室温)

  2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)

  3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)

  4. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)

  5.茜素磺酸钠指示液

2氨茶碱的主要药理作用

  氨茶碱的主要药理作用如下:

  ①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用医学|教育网搜集整理。

  ②增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。

  ③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。

3氨茶碱的相互作用

  药物相互作用

  与克林霉素、红霉素、林可霉素、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高。

  与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;

  与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;

  与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。

  静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。

  增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。

  它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。

  目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实,茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用,而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应,三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少,特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘,有较好的效果。

4氨茶碱临床应用五效/五忌/五慎

  1. 解痉:松弛支气管平滑肌,抑制致敏细胞释放变态反应递质,在解痉的同时,还可减轻支气管黏膜的充血和水肿;

  2. 强心:小剂量使用可以增强呼吸肌的收缩力和心输血量而不加快心率;扩张冠状动脉和外周血管;

  3. 抗炎(低浓度小剂量)

  4. 利尿:增加肾血流量,提高肾脏滤过率具有利尿作用。

  5. 免疫调节作用

  一忌过量. 本药有中枢兴奋作用,可使少数病人发生失眠和心绪不安,剂量过大可发生惊厥、谵妄。

  二忌静脉推注或静脉滴注速度过快. 本药静脉推注或滴注时如果速度过快,病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状,甚至出现心跳呼吸骤停。因此,氨茶碱必须稀释后缓慢注射。

  三忌对茶碱及其衍生物过敏者使用。

  四忌给12岁以下的儿童使用。

  五忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用。

  一是对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童应慎用。

  环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星会使氨茶碱的血药浓度升高而出现危险。

  二是与喹诺酮类、依诺沙星合用时,应慎重,因为这样可能会使氨茶碱代谢作用明显降低,出现氨茶碱过量危险。

  三是心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、癫痫患者、肥胖者应慎用。

  四是与大环内酯类(如红霉素、交沙霉素、罗红霉素等)药物合用时应慎重。红霉素可使血液中的氨茶碱浓度升高,出现氨茶碱过量,发生危险。

  五是与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用时应慎重。上述药物可使氨茶碱血药浓度升高,出现中毒危险。

5氨茶碱副作用有什么

  氨茶碱作为支气管解痉剂已使用半个世纪了,目前,仍是治疗支气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好,临床常用,但安全范围小,治疗指数窄,体内消除速率个体差异性较大,若使用不当,常易引起严重的毒副作用,甚至危及生命。

  常见的毒副反应

  过敏反应多表现为皮肤湿疹,荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑样药疹。高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀,继而呼吸心跳停止。

  药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服,超过最大治疗量6mg/Kg/次),早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安,并有无意识动作、口渴、脱水及低热;后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱,亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。

  造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度,女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长,按常规剂量长期应用时,亦可引起中毒。此外,配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等,这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用,这些药物与氨茶碱并用,易发生中毒。注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明,多认为与注射速度有关,故有“速度性休克”之称。

fengjun

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