马来酸曲美布汀片，西药名。为消化系统用药。用于治疗用于胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。
通用名称
马来酸曲美布汀片
英文名称
Trimebutine Maleate Tablets
汉语拼音
Malaisuan Qumeibuting Pian
药品类型
消化系统用药
处方类型
处方药
医保类型
医保乙类
参考价格
9.80元-27.83元
目录
成分
本品的主要成分为马来酸曲美布汀。
性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
适应症
本品适用于治疗用于胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。
规格
0.1g。
用法用量
成人口服，每次0.1-0.2g，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。
临床应用及指南
1、高薇娜等通过对马来酸曲美布汀片联合双歧复方嗜酸乳杆菌片治疗对肠易激综合征患者胃肠激素的影响的研究，得出结论马来酸曲美布汀片联合复方嗜酸乳杆菌片治疗IBS-D可显著改善腹痛、腹泻症状，效果确切，可能与调整胃肠相关激素水平、降低炎性细胞水平有关。（标记免疫分析与临床,2018,25(11):1721-1724+1749）
2、杜倩通过对马来酸曲美布汀片联合复方消化酶治疗功能性消化不良的疗效探讨的研究，得出结论马来酸曲美布汀片联合复方消化酶治疗功能性消化不良的疗效明显好于单纯应用马来酸曲美布汀片。（中国实用医药,2018,13(25):116-117）
不良反应
1、严重不良反应：肝功能损伤（不足0.1%）、黄疸（发生率不详）：因出现过伴谷一草转氨酶（GOT）、谷一丙转氨酶（GPT）、碱性磷脂酶（A-P）、乳酸脱氢酶（LDH）、γ-谷氨酰转肽酶（YGTP）升高等的肝功能损伤、黃疸。需要充分观察，发现异常时停药，并作适当处置。
2、一般不良反应：偶有口渴、口内麻木、恶心、呕吐、腹泻、腹鸣、便秘和心动过速、心悸亢进、困倦、眩晕、头痛、嗜睡、皮疹、荨麻疹、瘙痒、排尿困难、无尿等，发生率约为0.4%。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1、出现不良反应应立即停药。并作适当处置。
2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇、哺乳期的妇女慎用。
3、儿童用药：儿童慎用。
4、老年用药：通常老年人生理机能较弱，需注意减量用药。
5、药物过量：未进行该项试验且无可靠参考文献。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药理作用
1、对消化道运动的作用：
（1）胃运动调节作用：离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药，可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射1mg/kg后,发现可抑制运动机能亢进肌群的运动。同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。
（2）对消化系统推进性运动诱发作用：人空肠内4-6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理学消化道推进运动。
（3）对胃排空功能的改善：有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善。同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制止。
（4）肠运动调节作用：对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张空间小振幅的作用。对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进，服用300mg本品能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制灰常、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。
（5）食管下端括约压（LESP）的调节作用：对麻醉狗的食管下端括约压实验表明:0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
（6）对消化道平滑肌的直接作用：对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现,本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。
2、末梢性镇吐作用：对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。
毒理作用
1、亚急性毒性实验：SD系大鼠以200、400、800和1600mg/kg/日,猎兔犬以10、25和100mg/kg/日口服给药一个月。
2、慢性毒性实验：SD系大鼠以100、200400和800mg/kg/日,猎兔犬以10、25、50和100mg/kg/日口服给药6个月。在大鼠组发现，有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍（亚急性毒性实验400mg/kg/日以上：慢性毒性实验200mg/kg/日以上）。另外，在猎兔组发现有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍（亚急性毒性实验100mgkg/日：慢性毒性实验25mg/kg/日以上）。上述变化在停药1-2个月后消失或趋于消失。
药代动力学
健康成年男子口服100mg马来酸曲美布汀0.58±0.15小时后，血中马来酸曲美布汀达最高浓度44±32ng/m半衰期为1.73±0.77小时。本品在体内经水解,N位脱甲基形成结合物后，由尿排出。24小时尿中未变化物排泄率在0.01%以下。
贮藏方法
密封，干燥处保存。
有效期
36个月
执行标准
中国药典2015年版二部且符合国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-083）-2003Z-2010。
鉴别
1、取本品细粉适量（约相当于马来酸曲美布汀0.1g），加水10ml微热使溶解，滤过，取滤液加硫氰酸铬铵试液，即生成淡红色沉淀。
2、取本品细粉适量（约相当于马来酸曲美布汀0.1g），用0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含马来酸曲美布汀20g的溶液，滤过，滤液照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在268nm波长处有最大吸收。
3、取本品细粉适量（约相当于马来酸曲美布汀0.1g），加0.02mol/L盐酸溶液-乙腈（1：4）混合液100ml振摇溶解，滤过，滤液作为供试品溶液;另取马来酸曲美布汀对照品适量，用0.02mol/盐酸溶液-乙腈（1：4）混合液制成每1ml中含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述二种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以环己烷-氯仿-甲醇-二乙胺（10：9：1：0.1）为展开剂，展开后，晾干，在紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色及位置应与对照品溶液主斑点相同。
检查
1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典200年版二部附录XC第二法），以醋酸钠缓冲液（pH5.0）（取无水醋酸钠82g，加水750ml，用冰醋酸调节pH值至5.0，加水稀释至1000m1）900ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液0ml滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用醋酸钠缓冲液（pH5.0）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;另取马来酸曲美布汀对照品，用醋酸钠缓冲液（pH5.0）配制成每1m中含20μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在268mm的波长处测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。
2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。
含量测定
1、照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。
2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.05mol/L磷酸二氢钾溶液乙腈（600：400）（用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH至5.0）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按曲美布汀峰计算应不低于600。
3、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取透量（约相当于马来酸曲美布汀100mg），置100ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸-乙牘（13：7）混合液70ml溶解并稀释至刻度，滤过，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取马来酸曲美布汀对照品适量，精密称定，用上述混合液溶解并定量稀释成每1ml中约含1mg的溶液，同法测定，按外标法的峰面积计箅，即得。
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