功效作用
阿卡波糖在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,可以降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓吸收。阿卡波糖片具有降低餐后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用[1–4]。
适应证
用于治疗2型糖尿病:在生活方式控制的基础上,非超重、肥胖的2型糖尿病患者可单用阿卡波糖片,3个月后如果血糖未达到控制目标值,可与其他口服降糖药或胰岛素联合应用。
用于辅助治疗1型糖尿病:对血糖控制很不稳定的1型糖尿病患者, 阿卡波糖片可与胰岛素合用,使血糖趋于平稳并可能减少胰岛素用量,但是阿卡波糖片单独应用对1型糖尿病患者无效。
用于降低糖耐量低减者的餐后血糖:糖耐量低减者长期服用阿卡波糖片,可减少其发展为2型糖尿病的危险性[1–4]。
药物起效时间
阿卡波糖片与食糜一同到达小肠上段产生强有力的竞争性抑制作用而发挥降糖作用,此过程与患者病情及个人体质等因素有关,药物起效时间目前尚无具体数据。
药物维持时间
阿卡波糖主要在肠道降解或以原形经粪便排泄而失效,但具体维持药效时间尚无明确的数据,而餐后1~2小时血糖较高,阿卡波糖至少要在这段时间发挥作用,降低血糖高峰。
药物联用
阿卡波糖可与双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类或胰岛素联合使用达到增加降糖效果的作用。与磺脲类药物和胰岛素联用应关注发生低血糖的情况,及时调整合适的剂量[5]。
你可能关注的问题
阿卡波糖片和二甲双胍一起服用好吗?
当糖尿病患者按时服用一种降糖药物,并且坚持饮食控制和身体锻炼,血糖仍未达标时,就可以考虑联合用药了。
阿卡波糖和二甲双胍是作用机制不同的两种口服降糖药,下列糖尿病患者在医生指导下合用阿卡波糖片和二甲双胍较好,例如对这两种药物没有禁忌的肥胖型、空腹及餐后血糖均升高的2型糖尿病。
需要注意的是,由于这两种药物都有一定的胃肠道刺激,一起服用可能会增加胃胀、腹胀、腹泻、恶心等胃肠道不适感,如果出现不能耐受的胃肠道刺激请及时告知医生,需要在医生指导下调整用药剂量,不要自行减药或停药。
阿卡波糖片和伏格列波糖片哪个好?
阿卡波糖片和伏格列波糖片都属于ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂,因延迟小肠对糖分的消化和吸收,从而改善以碳水化合物为主要餐食患者的餐后高血糖,在抑制酶的种类和发生不良反应程度方面两药各有特点,无法评价哪个药绝对的好与不好。
阿卡波糖片抑制酶的种类较伏格列波糖片多,比伏格列波糖片降糖明显。另外阿卡波糖可降低糖耐量减低者的餐后高血糖,而伏格列波糖片没有这个适应证。
但是阿卡波糖片降糖的同时所带来的胃肠道不良反应也较多,如胃肠胀气、排气增多、腹泻、腹痛、恶心等等,有些糖尿病患者可能无法耐受。
因此选用阿卡波糖片还是选用伏格列波糖片需依据患者疾病情况以及对不良反应耐受情况而定[4,6]。
用药禁忌
禁用情况
对阿卡波糖和/或非活性成分过敏的患者禁用。
有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用,尤其是炎症性肠病。
患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如胃心综合征、严重的疝气、肠梗阻或有肠梗阻倾向、肠溃疡)的病人禁用。
严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/min)的患者禁用。
严重肝病(严重肝功能不全)和肝硬化的患者禁用。
糖尿病酮症酸中毒的患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
18岁以下儿童禁用。
慎用情况
易过敏体质患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
因为缺乏阿卡波糖片在孕妇中使用的临床研究资料,因此孕妇不得使用阿卡波糖片。
哺乳期妇女
哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后,在其乳汁中发现了少量的放射活性物质,在人类尚无类似的发现。但是,尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响,原则上建议在哺乳期妇女不使用阿卡波糖片。
儿童
尚无阿卡波糖片对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料,阿卡波糖片不应使用于18岁以下的儿童患者。
老人
65岁以上老年患者可以服用阿卡波糖片,且无须改变服药的剂量和次数。
不良相互作用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
地高辛:阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,会降低地高辛的血药浓度,合用时需调整地高辛的剂量。
考来烯胺、肠道吸附剂和含有碳水化合物分解酶的消化酶类制剂:考来烯胺、肠道吸附剂(如木炭)和含有碳水化合物分解酶的消化酶类制剂(如淀粉酶、胰酶)可能减弱阿卡波糖片的药效,故应避免同时使用。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
其他降血糖药物:阿卡波糖片与其他降血糖药物(如磺脲类药物、二甲双胍或胰岛素)合用时,增加低血糖可能性,应调整合并用药的剂量。
蔗糖或含有蔗糖的食物:服用阿卡波糖期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。
噻嗪类药物或其他利尿剂(如氢氯噻嗪)、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药(如左炔诺孕酮片)、苯妥英、烟酸、拟交感神经药(如麻黄碱)、钙通道阻滞剂(如硝苯地平)或异烟肼:阿卡波糖片与以上药物同时使用,可引起血糖升高的药物,如需同时使用应密切监测血糖。
磺脲类药物或胰岛素:磺脲类药物(如格列本脲)或胰岛素可能引起低血糖,阿卡波糖与磺脲类药物或胰岛素联用可能引起进一步血糖降低,增加低血糖可能性,已有报告低血糖休克的个案,应密切观察。如果发生低血糖,应调整合适的剂量。
新霉素:新霉素和阿卡波糖片同时服用可能会导致餐后血糖明显降低,并增加胃肠道不良反应的发生频率和严重程度。如果症状非常严重,可考虑暂时减少阿卡波糖片的剂量。
用法用量
阿卡波糖片的不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
片剂:50mg/片;100mg/片[4]。
具体用法
用法
口服,用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量因人而异[4]。
用量
推荐剂量为:起始剂量为一次50mg,一日3次,以后逐渐增加至一次100mg,一日3次。
调整剂量:个别情况下,可增加至一次200mg,一日3次,或遵医嘱。如果病人在服药4~8周后疗效不明显,可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时,就不能再增加剂量,有时还需适当减少剂量,平均剂量为一次100mg,一日3次[4]。
药物漏用
阿卡波糖片通常在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。若患者餐中或是进餐刚刚结束发现漏用,则尽快补服。
患者若是餐后一段时间才想起漏服,不必补服,可立即测一下血糖,若血糖明显升高,可咨询医生,如果血糖轻微升高,可以适量增加运动;患者若是下一餐前才想起漏服,不必补服,正常服药即可,不能一次服用双倍的药量。
建议患者将药品放在餐桌醒目处,养成每顿正餐随第一口饭用药的习惯,以最大程度的避免漏用。
药物过量
症状:如果过量的阿卡波糖片与含碳水化合物(多聚糖、低聚糖、二糖)的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖片,一般情况下不会发生胃肠道反应。
措施:用药过量后若无明显不良反应,4~6小时内,避免饮用或吃含碳水化合物的食物[1–4],如果出现不能忍受的腹胀、腹泻,应及时就医,由医生处理。
药物停用
请遵医嘱服用阿卡波糖片,患者血糖得到控制后可在医生的指导下减量或停药。
如果观察患者的肝酶升高,尤其是在持续升高的情况下,请告知医生,可能需要减少剂量或停药。
用药期间患者严格控制饮食仍有严重的胃肠道不适症状,应咨询医生,可能需要减小剂量或停药。
如果患者出现过敏反应或其他严重不良反应,应停药并及时就诊。
已合并肾功能不全的患者使用阿卡波糖期间,应监测肾功能情况,肌酐清除率低于 25ml/min,应停止使用阿卡波糖。
如果患者使用阿卡波糖片期间出现糖尿病酮症酸中毒应停用阿卡波糖片。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道异常:胃肠胀气、肠鸣音亢进、排气增多、腹泻、胃肠道和腹部疼痛。
偶见不良反应
胃肠道异常:恶心、呕吐、消化不良。
肝胆异常:肝酶升高。
罕见不良反应
血管异常:水肿。
肝胆异常:黄疸。
未知不良反应
血液和淋巴系统异常:血小板减少。
免疫系统异常:过敏反应(如红斑、皮疹、荨麻疹等)。
胃肠道异常:不完全肠梗阻、肠梗阻或肠壁囊样积气症。
肝胆异常:肝炎。
皮肤及皮下组织类疾病:急性全身发疹性脓包性皮病[1–4]。
不良反应的处理方法
胃肠道异常的处理方法:胃肠道出现的不良反应一般可以耐受,无需特殊处理,但应遵守糖尿病的饮食规则。如果控制饮食后不适症状依然严重,或发生严重胃肠道不良反应,应及时就诊,对症治疗。
肝胆异常的处理方法:出现肝酶升高、黄疸等不良反应,应及时告知医生,遵医嘱调整用药剂量或停药,必要时进行保肝治疗等。
过敏反应的处理方法:极少数患者可出现红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。应及时告知医生,遵医嘱调整用药,必要时进行抗过敏治疗。
注意事项
药物贮存
阿卡波糖片应遮光、密封,在25℃以下保存。
当温度高于25ºC,相对湿度高于60%时,没有包装的药片会发生变色,因此药片应在从包装中取出后尽快服用。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
服用阿卡波糖片的糖尿病患者应注意坚持饮食控制和适量的身体锻炼。
个别患者,尤其是大剂量使用阿卡波糖片会发生无症状的肝酶升高,因此应考虑在用药的前6~12个月监测肝酶的变化。
阿卡波糖片不会引起低血糖,但在联合其他药物治疗时如果出现低血糖症状,如饥饿感、出冷汗、心悸、脸色苍白、头晕眼花等,应直接口服葡萄糖水或葡萄糖片,不要食用碳水化合物,如面包、甜点等,严重低血糖可能需要静脉输注葡萄糖或注射胰高血糖素。
糖尿病患者在发热、创伤、感染或手术时,可能发生暂时的血糖控制失败。这种情况下暂时的胰岛素治疗可能是必要的[1–4]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷 [M]. 2015年版. 北京:中国医药科技出版社,2017.
[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.人民卫生出版社,2018.
[3]
余传隆,黄正明,修成娟等. 中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷).中国医药科技出版社,2018.
[4]
阿卡波糖片药品说明书(国药准字H19990205、H20010716).
[5]
中华医学会糖尿病学分会. 中国2型糖尿病防治指南(2020年版). 中华糖尿病杂志, 2021, 13(4):95.
[6]
伏格列波糖片药品说明书(国药准字H20010308、H20163151).
文章评论