功效作用
倍氯米松为人工合成的强效肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏和止痒等作用。可以减轻和防止组织对炎症的反应,能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀,从而减轻炎症的表现。还能抑制支气管渗出物,消除支气管粘膜肿胀,解除支气管痉挛[1-7]。
适应证
丙酸倍氯米松乳膏:适用于过敏性与炎症性皮肤病和相关疾病,如湿疹、过敏性皮炎、接触性皮炎、神经性皮炎、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、掌跖脓疱病、瘙痒、银屑病等。
丙酸倍氯米松吸入气雾剂:适用于5岁以上哮喘患者的维持治疗以及预防性治疗。适用于需要应用全身性肾上腺糖皮质激素治疗的哮喘病人,增加吸入本品,可减少或停止必要的全身性肾上腺糖皮质激素药物的使用。丙酸倍氯米松不适用于治疗急性支气管痉挛。
丙酸倍氯米松鼻气雾剂:预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎,也可用于血管收缩性鼻炎。
丙酸倍氯米松粉雾剂:适用于支气管哮喘病人,特别是支气管扩张剂或其它平喘药,如色甘酸钠不足以控制哮喘时以及依赖激素治疗的哮喘病人。
吸入用丙酸倍氯米松混悬液:因本品局部用于肺无明显全身作用,可用气雾吸入法以缓解哮喘症状和过敏性鼻炎的治疗,本品有治疗和预防作用[3-7]。
药物起效时间
乳膏剂:本品亲脂性强,易渗透,涂于患处 30 分钟后即起效。
混悬剂、气雾剂、粉雾剂:该药物起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物剂型、患者的病情及个⼈体质等因素有关。请遵医嘱服⽤[3-7]。
药物维持时间
倍氯米松乳膏剂的半衰期为3小时,具体维持时间目前尚没有明确数据。
倍氯米松气雾剂的平喘作用可维持4~6小时。
混悬剂、粉雾剂的具体维持时间目前尚没有明确数据[2-8]。
药物联用
福莫特罗是选择性β2-肾上腺素受体激动剂,具有舒张支气管平滑肌,缓解支气管痉挛的作用。临床上将丙酸倍氯米松及福莫特罗制为吸入用倍氯米松福莫特罗气雾剂,适用于哮喘规律治疗[8]。
用药禁忌
禁用情况
对倍氯米松过敏者禁用。
对其他肾上腺糖皮质激素过敏者禁用。
严重高血压患者禁用。
糖尿病患者禁用。
胃十二指肠溃疡患者禁用。
骨质疏松症患者禁用。
有精神病史者禁用。
有癫痫病史者禁用。
青光眼患者禁用[2-7]。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
运动员慎用。
婴儿慎用乳膏剂,避免长期大量封包给药。
活动性或静止期肺结核患者慎用[3-7]。
特殊人群用药
孕妇
妊娠前3个月内不宜使用本品。在此后的妊娠期以及婴儿出生初期如确实需要使用本品,应在直接医学监测下使用。
在给予怀孕期间母亲使用大量丙酸倍氯米松气雾剂时,要对新生儿进行肾上腺功能是否被抑制的观察。
丙酸倍氯米松没有对孕妇进行充分和严格控制的研究,在怀孕期间只有当治疗作用大于对胎儿的潜在危险时才能使用丙酸倍氯米松进行治疗。
哺乳期妇女
肾上腺糖皮质激素可分泌到乳汁中。
由于使用丙酸倍氯米松气雾剂对哺乳期婴儿存在潜在的严重不良反应,通过权衡药物对母亲的作用以决定是否应停止哺乳或停止用药。
儿童
儿童:5岁以下儿童使用丙酸倍氯米松气雾剂的安全性和有效性尚不确定。
婴儿慎用乳膏剂,避免长期大量封包给药。
老人
老人:应在医师指导下用药。
对于乳膏剂老人慎用,避免长期大量封包给药[3-6]。
不良相互作用
本品可能对甲状腺对碘的摄取、清除和转化率有影响。
本品可降低免疫力,故不宜合用疫苗。
本品合用强心苷或排钾利尿药可加重低血钾症。
与维生素K合用已发生菌群失调。
苯巴比妥类可诱导肝药酶的药物可减弱本品作用。
本品可升高血糖水平,必须合用口服降糖药时,应增加后者用量。
本品合用蛋白质同化激素可引起血糖升高。
氢氧化铝可使本品的生物利用度下降。
胰岛素能与本品产生拮抗作用,糖尿病者应注意调整用药剂量[9]。
用法用量
倍氯米松为处方药,规格剂型较多,应在医⽣指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切勿擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
乳膏剂:10g:2.5mg。
吸入气雾剂:50μg/揿;250μg/揿。
鼻用气雾剂:50μg/揿。
粉雾剂:0.2mg。
吸入混悬剂:2ml:0.8mg[3-7]。
具体用法
用法
乳膏剂:外用涂于患处,详情请遵医嘱。
吸入气雾剂:肺部吸入给药,详情请遵医嘱。
鼻用气雾剂:鼻腔喷入,左手喷右侧鼻孔,右手喷左侧鼻孔,避免直接喷向鼻中隔。
粉雾剂:口腔吸入给药,详情请遵医嘱。
混悬剂:雾化给药,使用前请充分摇匀。
用量
乳膏剂
外用涂患处,一日2~3次,必要时予以包扎。
吸入气雾剂
本品肺部吸入给药,使用剂量应为哮喘良好控制的最低剂量。当病人哮喘得到良好控制时,尝试减少剂量并确定维持控制所需的最低剂量。最低剂量调整操作应该定期进行。通常每日1000μg,必要时可增加到每日2000μg,分2~4次使用。
不推荐儿童使用本品,儿童、15岁及以下患者使用本品时,无论任何剂量都应使用助吸器,16岁以上每日使用量大于或等于1000μg时,必须使用助吸器。
从全身性肾上腺皮质激素使用转为吸入给药的患者使用本品前哮喘应良好控制。一般使用本品7天后开始逐渐减少全身性肾上腺皮质激素药物,以每日剂量10 mg的口服泼尼松为例,以1 mg的剂量逐渐减少,建议间隔不得少于一周,逐渐减量至停用。治疗过程不能突然停药,应逐渐减量至停药。
鼻用气雾剂
成人一次每鼻孔100μg,一日2次;也可一次每鼻孔50μg,一日3~4次。一日总量不可超过400μg。
混悬剂
成人:单剂量药瓶经雾化器给药,每次0.8mg(1支),每天1~2次。
儿童:单剂量药瓶的一半剂量经雾化器给药,每次4 mg(0.5支),每天1~2次[3-7]。
药物漏用
本品为糖皮质激素类药物,根据治疗需要,临床常采用不同的给药方案。
如果按每日一次用药,在当日发现漏用后应立即补用,次日发现则不必补用。
如果按每日2~3次用药,按照服药时间间隔二分之一的原则来判断,如发现漏用的时间小于下一次用药间隔的一半,应立即按量补用。漏用时间若大于下一次用药间隔的一半,则下次应服加倍剂量,此后仍按原规定时间、剂量用药。
药物过量
气雾剂
症状
本品用量过大(>0.8 mg/日),可出现肾上腺糖皮质激素的一系列全身性不良反应。
措施
如过量使用,应尽快告诉医生,医生将检查血液中的药物含量并采取必要的措施。
混悬剂
症状
急性过量:吸入本品的剂量超过推荐剂量,可能会导致暂时的肾上腺功能抑制。
长期过量:在较长时间内吸入丙酸倍氯米松的日剂量超过1500ug,可能会导致肾上腺功能抑制。
措施
急性过量时不需要采取紧急措施。在这些患者中,应当以足以控制哮喘的剂量继续进行治疗;肾上腺功能可在数日内恢复,可通过测定血浆皮质醇确定。
长期过量则可能需要监测肾上腺功能的恢复。应当以满足控制哮喘的剂量继续吸入丙酸倍氯米松进行治疗。
乳膏剂、粉雾剂
尚不明确[3-7]。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
如果用药期间身体出现不适,应及时咨询医生,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
口腔和咽喉部的白色念球菌感染。
声音嘶哑、咽喉刺激。
少见不良反应
少数患者可出现鼻、咽部干燥或烧灼感、打喷嚏、味觉及嗅觉改变以及鼻出血等。
长期用药可出现皮肤萎缩,毛细血管扩张,多毛,毛囊炎等。
偶见不良反应
过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒、皮肤红斑以及眼、面、唇和咽喉部水肿。
罕见不良反应
极个别患者发生的鼻中隔穿孔、眼压升高或青光眼可能与使用本品有关。
十分罕见的不良反应
呼吸系统症状:呼吸困难、支气管痉挛。
类过敏反应、过敏反应。
全身性效应:包括库欣综合征、类库欣综合征、肾上腺功能抑制、儿童和青少年生迟缓、骨密度降低、白内障和青光眼。
精神障碍:精神亢奋、睡眠障碍、焦虑、抑郁、激越、行为盖面(主要是儿童),发生率未知[3-7]。
不良反应的处理方法
吸后立即漱口可减轻刺激感,并可用局部抗菌药物控制感染。有症状的念珠菌病可以采用局部抗真菌治疗,同时继续使用本品治疗。
气道敏感性极高的患者,使用本品可能会引起咳嗽加剧和声音嘶哑或咽喉刺激,在吸入后立即用清水漱口可能是有益的。
如使用其他吸入治疗一样,在给药后可能会发生反常性支气管痉挛伴随喘鸣立即增多、气短以及给药后咳嗽。这种情况应当立即用速效吸入性支气管扩张剂进行治疗,应立即停用本品,对患者进行评估,必要时开始使用替代治疗。
如发生身体异常,应终止给药,并前往医院救治。医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施[3-7]。
注意事项
药物贮存
吸入气雾剂25℃以下保存,不得冷冻,避免日光直射。
鼻喷雾剂需密闭,在30℃以下保存,不得冷藏。
乳膏剂密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
混悬剂在密闭,在凉暗处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服[3-8]。
其他
不能突然停止丙酸倍氯米松气雾剂的使用,如果患者想停止使用请立即联系医生。
患者应当正确使用吸入器。使用吸入气雾剂后应漱口,同时也应注意,相对于含氟利昂(CFC)的产品,丙酸倍氯米松气雾剂会有异味或不同的吸入感。
对于过量使用本品的患者、对本品高敏性患者及近期口服肾上腺糖皮质激素的患者,可能会产生全身性反应。
气雾剂首次使用或用后放置一周以上再使用时,应先向空气中试喷;如遇喷不出情况,请确认使用是否正确或检查助动器喷孔是否堵塞[3-8]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版).中国医药科技出版社,2020.
[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.人民卫生出版社,2018.
[3]
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[4]
丙酸倍氯米松吸入气雾剂药品说明书(国药准字H20059867、H20059867).
[5]
吸入用丙酸倍氯米松混悬液药品说明书(国药准字H20130214).
[6]
丙酸倍氯米松粉雾剂药品说明书(国药准字H10970258).
[7]
丙酸倍氯米松鼻气雾剂药品说明书(国药准字H20113273).
[8]
倍氯米松福莫特罗吸入气雾剂药品说明书(国药准字H20181177).
[9]
熊文武,余传隆,白秋江,等. 中国临床药物大辞典:化学药卷. 中国医药科技出版社,2018.