功效作用
比卡鲁胺片为非甾体类抗雄激素药，可与雄激素受体结合，抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤萎缩，从而发挥抗前列腺癌的作用，用于治疗前列腺癌[1-4]。
适应证
每日50mg：与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
每日150mg：用于治疗不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗的局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者[2]。
药物起效时间
该药物起效时间目前尚没有明确数据，与患者的病情及个⼈体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
(S)-对映体比(R)-对映体消除较为迅速，(R)-对映体血浆清除半衰期为1周，本药非常适合每日1次服用。药物需持续使用才能保证对肿瘤细胞的持续作用[2]。
药物联用
与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物联合应用治疗晚期前列腺癌[2]。
你可能关注的问题
使用本品对对驾驶和操作机器能力有影响吗？
本品不会影响患者驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的患者在精细及危险操作时应予以注意。
使用该药期间应该特别注意什么问题？
罕见情况下，服用150mg的患者可发生光敏反应。应告知患者用药期间避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下，可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长和/或较严重，应当对症治疗。
用药禁忌
禁用情况
对本品活性成份或任意一种辅料过敏者禁用。
有遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者不得服用本品。
儿童禁用。
女性禁用[2]。
慎用情况
中、重度肝损伤者慎用[2]。
特殊人群用药
孕妇：本品禁用于女性，更不能用于孕妇。
哺乳期女性：本品禁用于女性，更不能用于哺乳期女性。
儿童：本品仅有在成人中应用的经验，禁用于儿童。
老人：用药与成人一样，应在医生指导下使用[2]。
不良相互作用
禁止联用
本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。
谨慎联用
CYP3A4代谢药物：本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。
环孢菌素和钙通道阻滞剂：本品与这类药物联合应用时应谨慎；当出现药效增加或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。与环孢菌素合用时，在治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。
抑制药物氧化的药物：如西咪替丁和酮康唑等，本品与这类药物合用时，理论上可引起本品血浆浓度增加，从而增加药物的副作用。如同时使用时应谨慎。
香豆素类抗凝剂：本品与香豆素类抗凝剂（如华法林等）可竞争蛋白结合点，导致凝血酶原时间过度延长，增加出血的风险。已接受香豆素类抗凝剂治疗的患者如开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。
延长QT间期的药物：由于雄激素剥夺治疗可能会延长QT间期，本品与已知会延长QT间期或能诱导尖端扭转型室性心动过速的药物合用时应谨慎，包括美沙酮、ⅠA类(如丙吡胺、奎尼丁等)或 Ⅲ类(如索他洛尔、伊布利特、胺碘酮、多非利特)抗心律失常药、抗精神病药、莫西沙星等。
LHRH 激动剂：本品与LHRH 激动剂合用时有降低糖耐量的风险，从而可引发糖尿病或引发糖尿病患者血糖失控[2]。
用法用量
比卡鲁胺片需在医生或药师指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
片剂：50mg/片；150mg/片[1-2]。
具体用法
用法
口服，用适量温水送服。
本品可与或不与食物同服，但推荐在一天同一时间用药。
用量
50mg每日
成人（包括老年人）：一次50 mg，一天一次，用本品治疗应在开始用LHRH 类似物治疗之前至少3天开始，或与外科睾丸切除术治疗同时开始。
肾损害：无需调整剂量。
肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能需要医生调整剂量。
150mg每日
成人（包括老年人）：一次150mg，一天一次。
本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。
肾损害：无需调整剂量。
肝损害：轻度肝损害的病人无需调整剂量，中、重度肝损伤的病人可能需要医生调整剂量[2]。
药物漏用
本品每日服用一次，在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量，请咨询医师或药师[5]。
药物过量
过量症状：目前暂时没有人类使用过量的资料，过量使用时会发生哪些不良事件尚不明确。
处理措施：暂无权威资料记录过量使用的处理经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，应在对症处理的基础上，密切观察[2]。
药物停用
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
任何时候患者出现黄疸，或者ALT升高超过正常值上限2倍，应立即停用，并随访监测肝功能。
在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现客观疾病进展伴有前列腺特异性抗原(PSA)升高的患者，应考虑停止用药[2]。
不良反应
不良反应的表现
血液及淋巴系统疾病：贫血。
免疫系统疾病：超敏反应、血管性水肿和荨麻疹。
代谢和营养疾病：食欲降低。
精神疾病：性欲降低，抑郁。
神经系统疾病：头晕、嗜睡。
心脏疾病：心肌梗死、心力衰竭。
血管疾病：潮红。
呼吸，胸廓和纵隔疾病：间质性肺病（已有致命结局的报道）。
胃肠道疾病：腹痛、便秘、恶心、消化不良、肠胃气胀。
肝胆疾病：肝毒性、黄疸、转氨酶升高。
皮肤和皮下组织疾病：脱发、多毛症/毛发再生、皮肤干燥、瘙痒、皮疹、罕见光敏反应。
肾脏和泌尿系统疾病：血尿。
生殖系统和乳房疾病：男性乳腺发育和乳房触痛、勃起功能障碍。
全身和用药局部疾病：乏力、水肿，胸痛。
体格检查：体重增加[2]。
不良反应的处理方法
肝功改变多为一过性的，罕有严重情况，继续治疗或中止治疗均可逐渐消退或改善。
大多数接受本品150 mg单药治疗的患者报告男子乳腺发育和/或乳房疼痛，上述症状较严重，治疗停止后，尤其是延长治疗后，男子乳腺发育无法自行缓解。
出现肝炎或明显的肝酶升高时应停止用药。
有提示肝功能不全的临床症状或体征出现，如恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食、流感样症状、黑尿、黄疸、或右上腹触痛等，应立即检测血清转氨酶水平，特别是ALT。
任何时候患者出现黄疸，或者 ALT 升高超过正常值上限 2 倍，应立即停用本品，并随访监测肝功能。
对于出现光敏反应者应避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下，可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长和/或较严重，应当对症治疗。
如果用药期间出现药物相关不良反应疾病进展（如PSA升高或影像学改变）或其他严重危险性症状时，请立即到医院就诊[2]。
注意事项
药物贮存
应遮光、密封、低于30℃保存[2]。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
患者和/或其伴侣在服用本品治疗期间和治疗后130天内应采取充分的避孕措施[2]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015版）.中国医药科技出版社，2017.
[2]
比卡鲁胺片说明书（国药准字H20113535、H20181036、HJ20200061等）.
[3]
陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.人民卫生出版社，2007.
[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2020年版）. 中国医药科技出版社，2020.
[5]
喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册(第四版).中国医药科技出版社，2019.
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