功效作用
丙硫氧嘧啶为硫脲类抗甲状腺药，主要通过抑制甲状腺内的过氧化物酶，来抑制甲状腺激素的合成，临床用于治疗甲状腺功能亢进症（简称“甲亢”）[1-7]。
适应证
甲亢的内科治疗：丙硫氧嘧啶主要适用于对甲巯咪唑不能耐受的各种类型的甲亢，尤其适用于轻至中度甲状腺肿大者，不宜手术者或甲状腺术后复发但又不适合放射性碘治疗者，也可用于放射性碘治疗时的辅助治疗。
甲状腺危象的治疗。
甲状腺危象是指因感染、外伤等诱因致大量甲状腺激素突然释放入血，从而使患者出现高热、虚脱、心衰、电解质紊乱等严重的，甚至危及生命的一种疾病。
而丙硫氧嘧啶可以抑制外周组织中T4变为T3，能迅速控制血清中T3的水平，故该病除大剂量应用碘剂及其他措施外，也可使用大剂量丙硫氧嘧啶作为辅助治疗来阻断甲状腺激素的合成。
甲亢术前准备：为减少麻醉及手术后的并发症，防止术后产生甲状腺危象，术前应先服用丙硫氧嘧啶使甲状腺功能恢复至正常或接近正常[1-7]。
药物起效时间
丙硫氧嘧啶口服后约20～30分钟可达甲状腺，但由于丙硫氧嘧啶不能直接对抗甲状腺激素，待已经生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效。通常经适量药物治疗，2周症状开始好转，8～12周病情可得到控制。患者应遵医嘱用药[1-4]。
药物维持时间
丙硫氧嘧啶血浆蛋白结合率75%，半衰期2小时，体内维持时间12～20小时[8]。因患者病情严重程度不同、体质各异，体内维持时间会有差异，应遵医嘱用药，保证药物在体内保持一定治疗浓度，有利于改善病情。
药物联用
丙硫氧嘧啶联合碘剂可用于甲亢手术前的准备，即术前先服用丙硫氧嘧啶使甲状腺功能恢复至正常或接近正常，之后术前2周左右加用碘剂，这样可以减轻甲状腺充血，使甲状腺缩小变硬，便于手术操作。但注意，该联用仅限于甲亢术前准备[4]。
你可能关注的问题
丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑哪个好？
丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑在治疗甲亢方面各有优势。
丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑均是抗甲状腺药，但在抗甲状腺的活性方面，甲巯咪唑是丙硫氧嘧啶的10倍，并且甲巯咪唑起效快而代谢慢，维持时间较长，因此，甲亢患者一般首选甲巯咪唑。
但以下情况丙硫氧嘧啶又作为首选：如果妊娠早期(怀孕3个月内）确需使用抗甲状腺药物时，则首选丙硫氧嘧啶，因为相比甲巯咪唑，丙硫氧嘧啶通过胎盘屏障较少，相对安全。另外甲状腺危象、对甲巯咪唑过敏者首选丙硫氧嘧啶[9]。
两种药物的不良反应风险存在交叉性，如对血液系统的毒性作用方面，包括用药后出现血细胞、血小板减少，贫血，严重者会出现骨髓抑制等等。一旦发生不良反应，应立即停药，需要注意的是，此时禁止换用另一种抗甲状腺药。
两种药物均应在医生指导下选用，切勿自行使用，以免发生不良后果[7]。
丙硫氧嘧啶一旦服用就终身服用吗？
丙硫氧嘧啶并不是一旦服用就终身服用，治疗甲状腺功能亢进需要服6～12个月甚至更长，服药疗程一般根据患者甲状腺功能水平、症状改善程度及是否发生不良反应来定。
对于甲亢疾病，一般很难根治，患者可能要做好长时间服药的准备，但长时间服药可能有甲状腺功能减退等风险，故应严格遵医嘱服药，并定期监测甲状腺功能，及时遵医嘱调整剂量，切勿自行增减或停用药物[1-3]。
丙硫氧嘧啶是空腹服用还是饭后服用？
丙硫氧嘧啶有普通片和肠溶剂型，后者一般是餐前空腹服用效果好。空腹服用肠溶制剂，胃内没有食物影响肠溶制剂顺利到达肠内，这样药物就可以较快地进入到肠内并且溶解而发挥作用。规定每日服用一次时，普通片剂和肠溶剂型均建议在早餐前服用。另外用药期间避免食用含碘量高的食物，如海带、紫菜、鲜海鱼、贝类，以免加重病情或延长用药时间[1-4]。
用药禁忌
禁用情况
对丙硫氧嘧啶过敏或其他硫脲类药物过敏者禁用。
结节性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进者。
甲状腺癌患者。
严重肝功能损害者禁用。
严重白细胞缺乏的患者禁用[1-3]。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
肝功能异常者慎用。
外周血白细胞计数偏低的患者慎用。
孕妇慎用。
儿童慎用[1-3]。
特殊人群用药
孕妇
丙硫氧嘧啶可以通过胎盘屏障，可能会引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大，甚至分娩时造成难产、窒息。但有明显甲亢的孕妇若不加以控制，对母体及胎儿也有不利影响。
因此，如经医生权衡利弊后慎重使用本品，建议采用最小有效剂量，另外，随着怀孕周期的延长，多数孕妇的甲状腺功能障碍可能随之降低，故可适当减少剂量，某些情况下，也可在分娩前数周或数月停止抗甲状腺治疗[1-4]。
哺乳期女性
丙硫氧嘧啶可以随人类乳汁分泌，当大剂量使用时，可能会使乳儿甲状腺功能减退，故哺乳期女性不推荐使用。若经医生权衡利弊后需要使用本品，应停止哺乳或采用最低有效剂量，同时对乳儿进行特别观察[1-4]。
儿童
本品用于儿童时，有肝衰竭的风险，一般不推荐儿童使用丙硫氧嘧啶，除非是在没有其他适合的替代疗法时使用。另外，小儿使用丙硫氧嘧啶过程中，应根据病情及时调整用药，以免出现甲状腺功能减退[1-4]。
老人
目前，尚无充分的临床研究显示65岁及以上的老年人与成年人对丙硫氧嘧啶反应是否不同，但考虑到多数老年患者可能合并肝、肾或心功能下降，及并发疾病或合用其他药物治疗，故老年患者使用本品应谨遵医嘱。如发现甲状腺功能减低时，应调整治疗方案。[1-3]。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
抗凝血药：如华法林，丙硫氧嘧啶可以抑制维生素K的活性，从而可能使华法林的活性增强，如需联用需谨慎[1-3]。
β-受体阻滞药：如美托洛尔、普萘洛尔等。甲亢可能使β-受体阻滞剂的清除率增加，但当使用丙硫氧嘧啶期间，甲亢患者转变为甲状腺功能正常时，可能会降低β-受体阻滞剂的清除率，进而使其血药浓度升高[1-3]。
洋地黄糖苷：如地高辛等。使用丙硫氧嘧啶期间，接受稳定的洋地黄糖苷药物治疗方案的甲亢患者转变为甲状腺功能正常时，可能会使洋地黄糖苷血药浓度升高[1-3]。
茶碱：使用丙硫氧嘧啶期间，接受稳定的茶碱治疗方案的甲亢患者转变为甲状腺功能正常时，可能会使茶碱清除率降低，进而使其血药浓度升高[1-3]。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
碘剂：在使用丙硫氧嘧啶前避免使用碘剂，因为使用碘剂可能会使甲亢患者的病情加重，从而需要增加丙硫氧嘧啶的需求量或用药时间[1-4]。
其他：如磺胺类、对氨基水杨酸、巴比妥类、酚妥拉明、保泰松、妥拉唑林、磺酰脲类、维生素B12等，与丙硫氧嘧啶合用，可以导致甲状腺功能抑制及甲状腺肿大[1-4]。
丙硫氧嘧啶可能会改变血液中心得安和香豆素衍生物的有效量，降低药效。
用法用量
丙硫氧嘧啶应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
普通片剂：50mg/片；100mg/片[1]。
肠溶片剂：50mg/片[2]。
肠溶胶囊剂：50mg/粒[3]。
具体用法
用法
片剂：口服，用足量水吞服。
肠溶片、肠溶胶囊：口服，用足量水吞服。需要注意的是，为避免药物过早地释放，影响疗效，应完整吞服，不要掰开、咀嚼或碾碎。
提示：每日剂量分次口服时，间隔时间应尽可能平均，另外，维持剂量建议在早餐前一次服用[1-4]。
成人常规用量
甲状腺功能亢进
治疗阶段：每日150～400mg，分3～4次服用，重症患者可适当增量，但一日不得超过600mg；待病情控制后，应逐渐减量。治疗阶段疗程一般为1～3个月。详情请遵医嘱。
减量阶段：根据患者病情、血压及血促甲状腺素（TSH）的水平酌情减量，每次可减量50～100mg，每3～4周减量1次。详情请遵医嘱。
维持阶段：一日50～150mg，每日1次，疗程一般为6～12个月，甚至更长。详情请遵医嘱[1-6]。
放射性碘治疗的辅助治疗：需要进行放射性碘治疗的重症甲亢患者，可以先使用丙硫氧嘧啶（每次100mg，一日3次）进行治疗。另外，如果放射性碘治疗后症状没有缓解，也可以短期使用本品（每次100mg，一日3次）[1-3]。
甲亢的术前准备：术前服用，每次100mg，一日3~4次，直至甲状腺功能恢复至正常或接近正常，之后加服碘剂2周，再进行手术。另外，术前1~2日需停服丙硫氧嘧啶[1-4]。
甲状腺危象：丙硫氧嘧啶作为甲状腺危象的治疗措施之一时，每日可给予400~800mg，分3~4次服用，疗程不应超过1周。详情请遵医嘱[4-6]。
特殊人群用量
肝、肾功能不全者或老年人
轻至中度肾功能不全者：应遵医嘱减少25%的剂量。
重度肾功能不全者：应遵医嘱减少50%的剂量。
肝功能不全者：应遵医嘱适当减量。
老年人：应遵医嘱适当减量。如果出现甲状腺功能减退，应在医生指导下加用甲状腺片[1-3]。
儿童
甲状腺功能亢进：初始剂量一般为每日4mg/kg，分次服用，维持剂量遵医嘱酌情减量[1-3] [5]。
提示：丙硫氧嘧啶因病人情况不同，剂量也会有明显差异，应遵医嘱服用，切不可随意增减药量或停药。
药物漏用
丙硫氧嘧啶一天一般给药1次、3次或4次，故漏服时间的处理措施也因服药次数的不同而不同。
若一天服用1次，本应在当天8时服用，如果8时忘记服用，则在想起时立即按正常用量补服，第二天服药时间相应的调整到与此时间隔24小时即可。
若一天服用多次，如本应在当天6时、14时、22时分别服药，患者6时服用一次，14时忘记服用，18时后想起，则无需补服，于22时正常服用即可。若在18时前想起，则需补服，再于22时服药即可。
药物过量
过量用药尚无特殊处理方法，洗胃和用内诊镜隔离残余药物方法的有效性是不确定的。
用药过量症状：恶心、呕吐、上腹部不适、头痛、发热、关节痛、瘙痒、水肿和全血细胞减少症。粒细胞缺乏症是最严重的药物作用。罕见情况下，可能会发生剥脱性皮炎、肝炎、神经病或中枢神经系统刺激或抑郁。
措施：及时就医，由医生给予适当的支持性治疗。
慢性过量用药，会导致甲状腺肿和甲状腺机能减退及伴随症状。
措施：如果甲状腺机能减退程度严重或甲状腺肿明显，必须补充甲状腺素。一般情况，停药后，甲状腺机能会自行恢复[1-3]。
药物停用
出现过敏反应（如剥脱性皮炎等）、间质性肺炎、肝功能异常、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血管炎等严重不良反应时，应及时停药，并立即就医，在医生指导下对症处理，调整药物治疗方案[1-3]。
此外，满疗程用药后症状消失，可遵医嘱停药；或满疗程用药后，症状没有明显改善时，应及时就医，遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应
不良反应的表现
神经系统异常：如头痛、眩晕、味觉障碍、嗅觉障碍、感觉异常、神经炎等。
代谢及内分泌系统异常：甲状腺肿增大、甲状腺功能减退、血糖水平急剧下降、体重增加、溢乳、卟啉病、性早熟等。
胃肠道反应：如恶心、呕吐、上腹窘迫、唾液腺肿胀等。
肝胆系统异常：如胆红素升高、肝酶升高、黄疸、中毒性肝炎、肝功能损害、急性肝衰等。
肌肉骨骼系统异常：如关节痛、肌痛、多发性关节炎等。
血液系统异常：如粒细胞缺乏、粒细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血、溶血性贫血、凝血酶原时间延长、低凝血酶原血症等。
皮肤异常：如皮疹、瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、剥脱性皮炎、皮肤色素沉着、脱发等。
免疫系统异常：如淋巴结肿大、淋巴结病、中毒性表皮坏死松解症、史蒂文斯约翰综合征、红斑狼疮样综合征、药物热、抗中性粒细胞浆抗体阳性（主要与风湿性疾病、血管炎、肾小球肾炎、肾炎、肺泡出血相关）等。
呼吸系统异常：如间质性肺炎（伴咳嗽、气促）。
心血管系统异常：如动脉周围炎、血管炎、结节性动脉炎等。
泌尿生殖系统异常：罕见肾炎。
耳部异常：感觉神经性听力丧失或耳聋。
其他：如外周水肿等[1-6]。
不良反应的处理方法
如果出现恶心、呕吐、头痛、头晕等轻微的不适反应，一般无需特殊处理，注意休息、清淡饮食即可；但如果症状加重，应及时就医，在医生指导下对症支持治疗。
如果出现轻度皮疹，应避免搔抓；如果皮疹严重，应立即停药并就医，遵医嘱进行抗过敏治疗。
如果出现肌痛，应遵医嘱监测肌酸激酶水平。
如果出现肝功能异常，尤其是在治疗的初期6个月期间，应立即停药，并遵医嘱监测肝功能。
如果出现白细胞计数小于4×109/L，或中性粒细胞小于1.5×109/L，应及时停药或遵医嘱调整剂量。
如果疑似出现粒细胞缺乏（发热、疲倦、口腔黏膜发炎等），特别是在治疗开始的几周，请立即停药，立即就医。如果是开始治疗后数周或数月出现的症状，一般可自行减退。
如果疑似出现血管炎，应及时停药，并在医生指导下采取适当干预措施；若病情较重者，可给予皮质类固醇、免疫抑制剂或血浆置换术处理[1-3]。
注意事项
药物贮存
应在避光处密封保存。
药物要远离儿童[1-3]。
其他
开始接受丙硫氧嘧啶治疗前，应进行肝肾功能的检查。
使用丙硫氧嘧啶期间，应遵医嘱定期监测肝功能、肾功能、血常规、甲状腺功能。
本品可以引起甲状腺功能减退，因此应根据甲状腺功能测定及时调整剂量以维持甲状腺功能正常。
使用丙硫氧嘧啶期间应考虑监测凝血酶原时间，尤其是在外科手术前，因为丙硫氧嘧啶可能使凝血酶原时间延长。
使用丙硫氧嘧啶期间，避免食用大量高碘食物（如海带、紫菜等），因为高碘食物会增加丙硫氧嘧啶的需求量或用药时间。但用于甲状腺危象时，可能需要合用碘剂。
本药与其它硫脲类抗甲状腺药之间存在交叉过敏现象。
甲状腺肿大及气管收缩者使用丙硫氧嘧啶，应尽可能短期应用，因为长期使用本品可能导致甲状腺增长，并对气管的收缩产生影响[1-3]。
参考文献
[1]
丙硫氧嘧啶片药品说明书（国药准字H31021082）.
[2]
丙硫氧嘧啶肠溶片药品说明书（国药准字H20041764）.
[3]
丙硫氧嘧啶肠溶胶囊药品说明书（国药准字H20041763）.
[4]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社，2018.
[5]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）. 北京：中国医药科技出版社，2017.
[6]
余传隆，黄正明，修成娟，等. 中国临床药物大辞典：化学药卷（上卷）[M]. 北京：中国医药科技出版社，2018.
[7]
杨宝峰，陈建国. 药理学.人民卫生出版社，2018.
[8]
王建刚, 张玉林, 张莉蓉. 临床药理学 (第三版). 郑州大学出版社, 2008.
[9]
中华医学会, 中华医学会临床药学分会, 中华医学会杂志社,等. 甲状腺功能亢进症基层合理用药指南. 2021.
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