非洛地平_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
非洛地平是一种钙通道阻滞药,可对钙离子细胞的内流起到抑制作用,对冠脉以及外周血管均有扩张作用。
非洛地平还可减少心肌收缩,降低心肌耗氧量[1-5]
适应证
非洛地平常用于治疗轻、中度原发性高血压和稳定性心绞痛[1-5]

药物起效时间
口服非洛地平吸收完全,2.5~5小时后达血药峰浓度,在这之前药物已经开始起效。

药物维持时间
非洛地平普通片剂维持时间一般在12小时左右,一般需要每日服用2次;非洛地平缓释剂药物维持时间约为24小时,一般每日服用1次[1-5]

药物联用
有研究表明,非洛地平联合曲美他嗪治疗冠心病心绞痛可起到协同作用,二者联用能有效改善患者的冠脉内皮功能,控制患者的病情,减少其心绞痛的出现[6]

你可能关注的问题
非洛地平适合老年人吃吗?
老年高血压患者是可以服用非洛地平的,但老年患者,尤其是65岁以上患者肝肾功能下降,非洛地平在其体内的血浆清除率下降,血药浓度升高,所以老年患者在使用时应注意药物需减量使用,严格按医嘱服药并监测血压。
吃非洛地平脚踝肿怎么办?
若服用非洛地平后出现脚踝肿,应先停止服药并告知医生,观察症状是否缓解,医生会根据病情调整药物剂量或更换治疗方案,并给予利尿剂等药物进行对症处理。

用药禁忌
禁用情况
对非洛地平或制剂中其他成分过敏者禁用。
急性心肌梗死患者禁用。
不稳定型心绞痛患者禁用。
失代偿性心衰患者禁用。
妊娠期禁用。
哺乳期禁用。

慎用情况
主动脉狭窄患者慎用。
肝功能受损者慎用。
严重肾功能损害(GFR﹤30ml/min)者慎用。
急性心肌梗死后心衰患者慎用。
驾驶和操作机械者慎用。
低血压患者慎用。

特殊人群用药
孕妇:目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料,鉴于在动物研究中观察到致畸性,对胎儿有潜在的危险性,故孕妇不可使用非洛地平。
哺乳期妇女:哺乳期妇女在使用治疗剂量下,会有极少量分泌进入乳汁,对婴儿有潜在的危险性,故禁用。如果确需使用,应停止哺乳。
儿童:目前尚未进行该项实验且无可靠参考文献,其安全性和有效性研究较少,需要在医生指导下使用。
老人:老年患者使用非洛地平更可能出现低血压的表现,应严格按医嘱服药[1-5]

不良相互作用
禁止联用
细胞色素P450诱导剂:该类药物会通过诱导P450而增加非洛地平的代谢,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥等,当非洛地平与该类药物合用时,可降低药效,应避免合用。
细胞色素P450抑制剂:强的CYP3A4药物会影响非洛地平在体内的代谢,如吡咯类抗真菌药(伊曲康唑)、大环内酯类抗生素(红霉素)和HIV蛋白酶抑制剂。与上述药物合用,会导致药物不良反应发生风险增加。
葡萄柚汁:葡萄柚汁会导致非洛地平最大血药浓度升高约2倍,致药物不良反应发生风险增加,应避免同时服用。
谨慎联用
非洛地平在与如下药物联合使用时,会降低药效、加重不良反应等,故应谨慎联用。
硫酸镁:硫酸镁具有神经肌肉阻滞作用,静脉注射会引起血清钙离子水平下降,导致低钙血症,非洛地平可能会增强这些作用,在使用时应谨慎联用并密切监测血压、药物毒性症状等。
他克莫司:非洛地平可能会导致他克莫司血药浓度升高,合用时应监测他克莫司的血清药物浓度,根据病情调整他克莫司的剂量。
环孢素:同时服用,非洛地平的血药浓度增加150%,应谨慎联用。
西咪替丁:两者联合使用会使非洛地平的最大血药浓度增加,应谨慎联用。

用法用量
剂型规格
普通片剂:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片。
缓释片:2.5mg/片;5mg/片;10mg/片。
缓释胶囊剂:2.5mg/粒。

具体用法
用法
普通片剂:口服,温水送服。
缓释片、缓释胶囊:宜在早晨空腹或者清淡饮食的餐后用水吞服。服用时应整片吞服,不要压碎或者咀嚼。
用量
普通片剂
起始剂量2.5mg,一日2次,或遵医嘱剂量服用。
常用维持剂量一日为5mg或10mg,必要时剂量可进一步增加,或加用其他降压药。
缓释片
治疗高血压
以5mg,一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5mg或10mg,一日一次。
可根据患者反应调整药物剂量或加用其他降压药,调整剂量时间间隔一般不少于2周,剂量调整范围建议在2.5~10mg。
老年患者和肝功能损害的患者,推荐剂量为:2.5mg一日一次;剂量不宜超过10mg,一日一次。
治疗心绞痛:以5mg,一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5mg或10mg,一日一次。
肾功能损害:肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度,不需要调整剂量;严重肾功能损害的患者应谨慎使用。
缓释胶囊剂
一日一次给药,给药剂量应个体化。
起始剂量为5mg,一日一次;常用剂量为5mg,一日一次。
必要时剂量可进一步增加,或加用其他降压药,剂量调整间隔一般不少于2周。
对某些患者,如老年患者和肝功能损害的患者,2.5mg,一日一次可能已经足够。通常不需要10mg,一日一次以上的剂量。
肾功能损害不需要调整剂量,严重肾功能损害时应慎用[1-5]

药物漏用
普通片剂分一日2次服药,如早8点和晚20点各服药一次,若早8点忘服药,在14点以后想起时已经超过用药时间间隔的一半,不用再补服,下次正常服药即可;若在14点之前想起忘记服药,可以补服。
缓释片和缓释胶囊,每天服药一次,如果忘记服药,可再想起时服用,第二天服药时间顺延即可。
提示:切记不可以一次服用两倍剂量,必要时咨询医生,在医生指导下补用[1-5]

药物过量
普通片剂
症状
服用非洛地平片过量可能会导致患者低血压,出现心动过缓等不适。
处理方法
如出现低血压,可以先让患者平卧休息,抬高下肢,并送往医院,可遵医嘱使用升压药物。
应立即就医,遵医嘱使用阿托品、葡萄糖、盐水等扩充血容量,必要时可接受α1-肾上腺素受体作用为主的拟交感胺类药物治疗。
缓释片、缓释胶囊
中毒用量
2岁儿童服用10mg可引起轻度中毒,17岁左右患者服用150~200mg以及成人服用250mg会导致轻中度中毒。
症状
中毒症状可能会在给药后12~16小时出现,严重症状可能在2天后出现。
心血管症状:最为重要。服用过量后,可能出现心动过缓、Ⅰ-Ⅲ度房室传导阻滞,房室传导分离、心室颤动、心脏停搏等症状。
其他症状:还可导致头晕、头痛、意识损害、昏迷、痉挛;呼吸困难、肺水肿(非心性)和呼吸暂停,可能会出现ARDS(成人呼吸窘迫综合征);酸中毒、低钾血症、高血糖、潜在的低钙血症、潮红、体温降低、恶心和呕吐等不适。
应对措施
一旦出现上述不适,要立即停药,及时就医。
可先进行洗胃,洗胃前须使用阿托品,并进行心电图监测,必要时使用呼吸机、纠正酸碱和电解质状态。
出现心动过缓和房室传导阻滞时,可能需要使用阿托品或异丙肾上腺素,严重者可早期使用起搏器。
出现低血压时,应遵医嘱使用葡乳醛酸钙、肾上腺素或多巴胺等,严重者可使用胰高血糖素,对于循环骤停,可在数小时内努力尝试复苏。
出现痉挛的患者,还需要使用地西泮等进行对症治疗[1-5]

药物停用
若患者在用药后出现了过敏反应,应及时报告医生,立即停用药物。
如果检测到低血压或出现水肿、头痛、心悸、头晕和疲乏等不适时,患者应停止使用非洛地平,并前往医院进行处理。

不良反应
不良反应的表现
常见的不良反应有:踝部轻中度水肿(呈剂量依赖性,与前毛细血管舒张有关);在治疗开始和增加剂量时可能会出现面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲乏等。
少见的不良反应有:心动过缓,心悸,皮疹,瘙痒,疲劳等。
罕见的不良反应有:有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者,用药后可能会引起轻微的牙龈肿大,还可能会出现尿频、过敏反应、血管水肿等。服用非洛地平缓释片后偶有意识模糊和睡眠紊乱、高血糖的报道。

不良反应的处理方法
常见不良反应的处理方法
若出现服药后踝部水肿,应先停止服药,告知医生,医生会调整药物剂量或更换治疗方案并给予相应的对症处理。
某些患者服药后可能会出现面部潮红、心悸、头昏和疲乏等不适,大多数是与剂量相关的,往往出现在开始用药或增加剂量时,多为暂时的症状,并会随着时间的推移而逐渐消失。
少见不良反应的处理方法
若出现心动过缓、心悸等不适时,应立即停止服药,心动过缓等存在一定的危险性,需前往医院进行处理,医生会给予阿托品等药物来进行治疗。
罕见不良反应处理方法
有牙龈炎、牙周炎的患者在使用时应注意牙齿卫生,可减少不良反应的发生。若在使用后出现了,应立即停药,前往医院进行消炎等对症处理。
如果出现意识模糊或睡眠紊乱,建议先停药,密切观察患者的病情,若意识、睡眠状况和血糖水平等不能恢复正常水平,应及时前往医院处理。

注意事项
药物贮存
遮光,密封保存。
将药品放在儿童不能接触的地方。

其他
非洛地平缓释片药品中含有乳糖,有半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏症等患者应禁止使用。
准备怀孕的妇女应停止服用非洛地平。
服用非洛地平可引起头昏和疲乏,服药后进行驾驶和操作机械时应谨慎。

参考文献

[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知(化学药和生物制品卷)2015年版[M].北京:中国医药科技出版社,2017:226-227.

[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社,2018.

[3]
非洛地平片药品说明书(国药准字H19980034、H10970111、H20000003等).

[4]
非洛地平缓释片药品说明书(国药准字H20040773、H10960179、H20103190等).

[5]
非洛地平缓释胶囊药品说明书(国药准字H20050120).

[6]
那美晶.非洛地平联合曲美他嗪治疗冠心病心绞痛的疗效及对冠状动脉内皮功能的影响研究[J]. 中国实用医药,2022,17(06):178-180.

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