功效作用
非那雄胺属于5α-还原酶抑制剂,通过抑制体内睾酮转化为二氢睾酮,从而抑制前列腺增生,可用于治疗已有症状的良性前列腺增生以及预防泌尿系统事件,改善前列腺肥大,还可用于治疗男性雄激素性秃发[1–3]。
适应证
良性前列腺增生
二氢睾酮是前列腺生长、发育以及良性增生所依赖的物质,非那雄胺主要通过降低血液、前列腺等组织中二氢睾酮的浓度,抑制前列腺增生,缩小前列腺体积,改善下尿路症状。
良性前列腺增生患者可能会发生急性尿潴留,严重者可能需行前列腺手术,非那雄胺可通过缩小增生的良性前列腺体积,来降低发生急性尿潴留、经尿道切除前列腺和前列腺切除手术的危险性[4-8]。
雄激素性秃发(男性型秃发)
非那雄胺可以抑制男性头皮毛囊内的Ⅱ型5α-还原酶,使头皮及毛囊中二氢睾酮水平降低,继而使毛囊变小的过程被抑制,通过促进头发生长,最终逆转脱发的过程[5-9]。
药物起效时间
非那雄胺口服后,血药浓度大约在1~2小时达到峰值,用药3个月后才会发挥满意疗效[2]。
药物维持时间
非那雄胺口服每日给药1次,每次5mg重复给药1个月后,每次给药的作用可持续约24小时[2]。
药物联用
非那雄胺与α-受体阻滞剂(多沙唑嗪、坦索罗辛等)联用,通过协同发挥缩小前列腺体积与松弛前列腺平滑肌的作用,迅速改善良性前列腺增生引起的排尿困难等下尿路症状。
另一方面,两药联合在降低前列腺增生的临床进展、发生急性尿潴留、需要接受手术治疗等风险方面都优于单独使用一种药物的疗效[10,11]。
特别提示:非那雄胺的具体联用方案,应在医生指导下根据具体病情选择为宜。
你可能关注的问题
非那雄胺片与坦索罗辛哪个效果好?
非那雄胺片与坦索罗辛没有哪种效果更好的说法,两药在作用机制、适应证、不良反应等方面都有所不同,具体应根据患者病情及需求,遵医嘱选择适宜药物。
作用机制:非那雄胺片为Ⅱ型 5α-还原酶抑制剂,主要抑制前列腺增生;而坦索罗辛为选择性α1肾上腺素受体阻断剂,通过松弛前列腺的平滑肌,改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。
适应证:非那雄胺片可用于良性前列腺增生等,尤其适用于前列腺体积较大或前列腺特异性抗原(PSA)水平升高的良性前列腺增生者,也可用于雄激素性秃发;而坦索罗辛不影响前列腺增生体积及PSA水平,也无法减少急性尿潴留的发生,主要用于前列腺增生引起的的排尿困难。
不良反应:非那雄胺片的不良反应与体内雄激素二氢睾酮的水平降低有关,如勃起功能障碍、射精异常、性欲低下及男性如乳房女性化、乳腺痛等;而坦索罗辛的不良反应与α1肾上腺素受体的分布有关,常见头晕、头痛、老年患者出现直立性低血压、服药患者接受白内障手术可能会发生虹膜松弛综合征等。
综上,两药应在医师指导下使用,切勿自行服用,以免引起不良后果[5,8]。
非那雄胺停药后前列腺会增大吗?
非那雄胺停药后前列腺可能会增大。
研究显示,非那雄胺停药12个月后可能会出现症状反弹,如前列腺体积增大、前列腺特异性抗原(PSA)水平升高及排尿困难加重等。这可能与Ⅱ型5α-还原酶的抑制作用停止,体内可继续通过该酶将睾酮转换成二氢睾酮从而继续导致前列腺组织生长、发育及增生有关[5]。
非那雄胺治脱发需要吃多久?
非那雄胺起效较慢,一般服用至少3个月才能观察到脱发减少。使用6个月后观察治疗效果,若治疗效果好,应继续使用以维持疗效[11];若使用非那雄胺12个月后治疗效果不佳或服用期间出现男性乳房发育、睾丸疼痛、过敏反应、性功能受损等,应立即停药,及时就医[5]。
用药禁忌
禁用情况
对本品过敏患者禁用。
怀孕或可能受孕的妇女禁用。
儿童禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
肝功能不全患者慎用。
尿路梗阻者慎用。
尿残余量多患者慎用。
尿流量严重减少的良性前列腺患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品禁用于怀孕或可能受孕的妇女。由于怀孕妇女服用后,可引起男性胎儿外生殖器异常。
哺乳期女性
本品不适用于女性。目前尚未有资料显示非那雄胺是否会从人乳汁排泄。
儿童
本品不适用于儿童。尚无儿童用药安全性和有效性的研究资料,儿童禁用本品。
老人
65岁以上的老人与成年人,在非那雄胺安全性与有效性方面无总体差异,故老年人在医生指导下用药即可。
不良相互作用
有研究表明利托那韦可以增加非那雄胺的血药浓度,这有可能导致非那雄胺的药理作用以及不良反应增加,因此非那雄胺与利托那韦应在医师指导下谨慎合用。如需和其他药物联合使用,应遵医嘱使用。
用法用量
非那雄胺剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
普通片剂:1mg/片;5mg/片。
分散片剂:5mg/片。
胶囊剂:1mg/粒;5mg/粒。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂:整片或整粒吞服,温开水送服。
分散片:整片吞服,温开水送服;含服;或将药片加入适量温水中,待药品充分溶解后服用。
本品不受食物影响,可空腹服用,也可以随餐服用。
用量
常规用量
良性前列腺增生、前列腺肥大:每次5mg,一日1次。
雄激素性秃发:每次1mg,一日1次。
特殊人群用量
肾功能不全者(肌酐清除率不低于9ml/min):无须调整剂量。
70岁以上老人:无须调整剂量。
药物漏用
非那雄胺服用一般一天服用1次,漏服后在当天想起时立即服用即可,第二天服药时间调整到此时间,之后以改时间为标准间隔24小时服用即可。不可一次服用双倍剂量。
药物过量
服用本品单次剂量高达400毫克,以及服用本品多次剂量每天80毫克,共3个月的患者未见不良反应。
对本品用药过量没有推荐的特异治疗。如过量服用应立即就医,并密切观察身体反应,如有不适症状,须立即告知医生,由医生进行处理。
药物停用
如出现过敏反应(如皮疹、瘙痒、面唇肿胀等),应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
如出现性功能障碍(如勃起障碍、射精异常、性欲减退、睾丸疼痛等),乳房不适(乳房增大、乳腺疼痛等),头痛,背痛等情况,应及时咨询医师,由医师根据患者具体情况评估是否停用药物。
此外,满疗程用药后症状消失,可遵医嘱停药;或用药后,症状没有明显改善时或逐渐加重,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
性功能障碍:如阳痿、精液量减少、射精异常、性欲减退。
处理方法:上述不良反应若轻微且短暂,服药后可逐渐耐受,上述反应随治疗时间延长逐渐减少,无须特殊处理。但如果反应较重,建议及时就医遵医嘱调整用药或进行相关治疗。
少见不良反应
性功能障碍:如射精障碍。
乳房不适:如乳腺触痛、乳腺增生。
过敏反应;如皮疹。
处理方法:射精障碍、乳腺触痛、乳腺增生等反应随治疗时间延长逐渐减少,无须特殊处理。如发生过敏反应时,切勿抓挠,建议及时就医,在医师指导下使用氯苯那敏等药物治疗。
发生率未知的不良反应
过敏反应:如瘙痒、面唇部肿胀。
生殖系统:如睾丸疼痛。
其他:如头痛头晕、背痛、腹痛。
处理方法:发生上述反应时,应及时停药,并及时就医,遵医嘱处理。
注意事项
药物贮存
片剂、分散片、胶囊:均应在室内避光处密封处保存。
药物应远离儿童。
其他
使用非那雄胺前应排除与良性前列腺增生类似的疾病,如泌尿系感染、尿道狭窄、前列腺癌、膀胱低张力、神经源性紊乱以及乳腺肿瘤等,若未进行疾病鉴别就使用非那雄胺,有可能不仅未达到治疗目的,反而增加药物不良反应的发生。
服用非那雄胺患者血清前列腺特异抗原(PSA)水平会被降低,因此在评估患者是否存在前列腺癌时,应考虑其血清度PSA水平降低是否是因服用非那雄胺所致。
非那雄胺会影响实验室PSA结果,当评价PSA时,应考虑接受非那雄胺治疗6个月以上的患者其PSA水平为正常男性的50%。
当患者的性伴侣怀孕或有怀孕的可能性时,不应接触本品的碎片和裂片,也需避免其性伴侣接触该患者的精液,因有研究表明,非那雄胺服用后,可分布在体内的血液、组织、血脑屏障以及精液中[1-3,5]。
用药前和用药期间定期进行前列腺癌检查(如直肠指诊等)。
参考文献
[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.
[3]
余传隆,黄正明,修成娟,等. 中国临床药物大辞典:化学药卷(下卷)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2018.
[4]
钱晓辉,黄河,申隆江,等. 中断非那雄胺治疗对前列腺增生病情的影响[J]. 国际泌尿系统杂志,2018.
[5]
非那雄胺片药品说明书(国药准字H20110485、J20150142、H20061107、H20050261等).
[6]
非那雄胺胶囊药品说明书(国药准字H20050426).
[7]
非那雄胺分散片药品说明书(国药准字H20050261).
[8]
坦索罗辛胶囊药品说明书(国药准字H20050261).
[9]
胡志奇,苗勇. 中国人雄激素性脱发诊疗指南[J]. 中国美容整形外科杂志,2019,30(1):5.
[10]
中华医学会老年医学分会,中华老年医学杂志编辑委员会. 老年人良性前列腺增生症/下尿路症状药物治疗共识(2015)[J]. 中华老年医学杂志 2015年34卷12期.
[11]
Lerner LB,Mcvary KT,Barry MJ ,et al. Errata: Management of Lower Urinary Tract Symptoms Attributed to Benign Prostatic Hyperplasia: AUA GUIDELINE PART I, Initial Work-up and Medical Management[J]. The Journal of urology, 2021, 2021,206(5):1339.