功效作用
氟哌噻吨为噻吨类神经阻滞剂,通过拮抗多巴胺D2受体而起到抗精神病效果。小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。临床上,常用本品与美利曲辛组成的复方制剂用于抗抑郁、抗焦虑,缓解多种原因引发的精神症状[1,2]。
适应证
氟哌噻吨可用于急、慢性精神分裂症:对淡漠、意志减退、违拗症状、分裂症后抑郁等疗效良好,本品长效制剂可用于精神分裂症维持治疗及慢性精神分裂症。
氟哌噻吨可用于多种原因诱发的抑郁或焦虑症状。
氟哌噻吨可改善由癫痫、老年性痴呆、精神发育迟滞以及酒、药依赖伴发的精神症状。
药物起效时间
氟哌噻吨口服后约在4~5小时达到药物浓度峰值,在此之前药物已起效[1]。
氟哌噻吨癸酸酯注射剂的药物起效时间尚不清楚,具体请遵医嘱用药。
药物维持时间
尚不明确氟哌噻吨口剂的药物维持时间,具体请遵医嘱用药。
氟哌噻吨癸酸酯注射剂每次肌注20mg,其疗效可维持2~3周,具体请遵医嘱用药。
药物联用
临床常用盐酸氟哌噻吨与盐酸美利曲辛组成复方制剂。氟哌噻吨小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用;盐酸美利曲辛是一种三环类抗抑郁药。
两种药物相互协同共同发挥抗抑郁、抗焦虑及兴奋作用,用于治疗轻中度抑郁及焦虑、抑郁性神经官能症等[4,5]。
用药禁忌
禁用情况
对本药过敏者禁用。
急性酒精或巴比妥、阿片类药物中毒者禁用。
昏迷状态的患者禁用。
谵妄禁用。
骨髓抑制者禁用。
过度兴奋和过度活动的患者禁用。
严重肝肾损害者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
心脏病禁用。
血液恶病质者禁用。
嗜铬细胞瘤患者禁用。
慎用情况
儿童慎用。
兴奋、躁动慎用。
器质性脑综合征慎用。
心血管疾病慎用[1,2]。
特殊人群用药
孕妇
动物研究表明本品对胚胎并没有致畸作用,妊娠末三月使用氟哌噻吨,生产后其新生儿具有椎体外系症状和/或撤药症状的风险。新生儿可能出现焦躁不安、肌僵直、嗜睡、震颤、呼吸困难等症状。因此孕妇应禁用。
哺乳期女性
本品动物实验可进入乳汁,但尚未在人体进行研究,为避免引起婴幼儿不良反应,需在医生评估利大于弊后使用,必须用药时应停止哺乳。
儿童
本品有增加患者自杀意愿和自杀行为的风险,因此不推荐儿童应用本品,必须用药时,建议在医生评估下,经权衡发现利大于弊时方可用药,且必须由监护人监督使用。
老人
本品复方制剂在用于老年患者时,需要减少使用剂量,需在医生指导下遵医嘱用药[3–5]。
不良相互作用
本品与乙醇或其他中枢神经抑制药(如全麻药、催眠药、抗焦虑药和镇痛药等)并用时,中枢抑制作用可彼此增强,用量应减小。
本品与右苯丙胺并用,由于本品具有α受体拮抗作用,右苯丙胺的效应可减弱。
本品与抗胆碱药或其他有抗胆碱作用的药物(如三环类抗抑郁药等)并用时,抗胆碱作用加强。
本品与肾上腺素并用时,由于本品拮抗α受体,仅显示肾上腺素激动β受体的效应,从而导致明显的低血压和心动过速。
本品与胍乙啶并用时,本品可抵消其的降压效应。
本品与可延长Q-T间期的药物(如抗心律失常药、某些非镇静类抗组胺药和西沙必利等)并用,可增加心律失常的危险[2-3]。
用法用量
剂型规格
片剂:0.5mg/片;3mg/片;5mg/片。
癸酸酯注射剂:1ml:20mg/支[1]。
具体用法
用法
片剂:口服,可用适量温水送服。
癸酸酯注射剂:肌内注射。
用量
用于精神病
口服,初始每次5mg,每日1次,以后视情况可逐渐加量,必要时可增至每日40mg;维持剂量每次5~20mg,每日1次。
深部肌内注射,起始剂量10mg注射1次,1周后可酌情加量;治疗剂量每次20~40mg,每2周注射1次;维持剂量每次20mg,每2~4周注射1次。
用于治疗忧郁性神经症
口服,每次1mg,一日2次。最大剂量为每日3mg[1]。
药物漏用
口服剂
本品每日服用1次时,如果漏服,在当天想起的时候马上补服。
本品每日服用2次时,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午8点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天下午2点以前以原量服用,下午8点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。例如应在早晨8点和下午8点服药,如果早晨8点漏服了药品,在当天下午2点以后发现则不需要补服,下午8点服药时间和剂量不变。
不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
注射剂
由医生使用,一般不会出现漏用。
药物过量
片剂过量的表现
氟哌噻吨过量可少见引起锥体外系运动症状:包括肌张力增高、震颤、不能静坐等。
片剂过量的处理方法
如果不慎药物过量,应立即就医,由医生进行救治。
通过洗胃去除尚未被吸收的残留药物的排出,给与活性炭治疗,实时监控患者生命体征,并及时给予支持治疗。
上述锥体外系相关症状应及时就诊进行治疗[6]。
药物停用
出现皮疹、荨麻疹等过敏反应时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
如果出现震颤、静坐不能、肌张力障碍等锥体外系相关症状时,应及时咨询医生,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。
满疗程用药后症状消失,可遵医嘱停药;或按疗程服用本品后,症状没有明显改善时,应及时就医,遵医嘱停药或调整改变用药剂量[1-2,6]。
不良反应
不良反应的表现
神经系统:常见失眠、不安、躁动、头晕、震颤、视物模糊[1-2,6]。
消化系统:偶有口干、便秘等症状。
过敏反应:偶有皮疹发生。
锥体外系反应:罕见肌张力增高、震颤、不能静坐等症状,多在用药初期产生。
长期用药可引起迟发性运动障碍,有肢体不自主重复运动或抽动、躯干运动不协调等。
不良反应的处理方法
一般不良反应:如口干、便秘、皮疹、头晕等,通常症状较轻微,无需特殊处理。
锥体外系反应:应及时就诊并在医生指导下进行治疗[1-2,6]。
注意事项
药物贮存
癸酸酯注射剂避光、阴凉处密封保存。片剂在25℃以下室温保存。
药物要远离儿童[1–6]。
其他
本品会增加酒精对中枢神经系统的镇静、抑制作用,为避免不良后果,使用本药期间不要喝酒。
本品具有一定的镇静作用,患者日常躯体活动减少,应特别注意是否有静脉血栓症状,并鼓励患者进行体育锻炼。
使用本品者,因病情及药物会削弱其反应力、注意力,不可以进行开车、操作机器等具有危险性的活动[1,3-6]。
参考文献
[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.人民卫生出版社,2018.
[2]
熊方武,余传隆,白秋江,等. 中国临床药物大辞典:化学药卷(下卷).中国医药科技出版社,2018.
[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版).中国医药科技出版社,2017.
[4]
氟哌噻吨美利曲辛片说明书(国药准字H20153122、H20153014、HJ20171104等).
[5]
氟哌噻吨美利曲辛胶囊说明书(国药准字H20150043).
[6]
氟哌噻吨癸酸酯注射液说明书(国药准字H20120402).
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