功效作用
格列美脲是磺酰脲类口服降糖药，属于促胰岛素分泌剂，通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，同时还可以促进肌细胞和脂肪细胞对葡萄糖的摄取，从而发挥降血糖作用[1-4]。
适应证
格列美脲有促进胰岛素分泌的作用，主要适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病患者[5-9]。
药物起效时间
格列美脲口服后吸收迅速，且空腹或进食对本品吸收无影响。本品服药后大约 2～3小时达血药浓度峰值，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
格列美脲的维持时间尚不明确，片剂每天需服用1次，遵医嘱用药即可。
药物联用
格列美脲可提高胰岛素的效用，与胰岛素联合应用可减少胰岛素用量并有利于血糖控制[10]。
你可能关注的问题
格列美脲和二甲双胍有哪些区别?
格列美脲和二甲双胍都用于治疗2型糖尿病，二者都具有降低血糖的功效。格列美脲和二甲双胍在作用机制、适应证、不良反应方面有以下区别[11]。
作用机制：格列美脲通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素来降低血糖，二甲双胍增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，以提高胰岛素的敏感性，提高胰岛素降血糖效果。
适应证：格列美脲适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病；二甲双胍可作为2型糖尿病治疗的初诊首选药物。
不良反应：格列美脲的胃肠道反应比较小，但服药容易出现低血糖；二甲双胍用药会伴有胃肠道的不良反应。
格列美脲对肾脏有害吗?
格列美脲对肾脏没有太大损害。
格列美脲对肾脏损害不大，但是格列美脲通过肾脏排泄，所以对肾功能不全的糖尿病患者有一定影响，严重的肾功能不全的2型糖尿病患者禁用。
如需服用上述药物，请遵医嘱用药。
用药禁忌
禁用情况
对本类药品或其他磺酰脲类或磺酰胺类药物过敏的患者禁用。
1型糖尿病患者禁用，1型糖尿病的发病原因是由于胰岛B细胞受损而不能分泌胰岛素，本品的治疗效果是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素实现的，因此不能用于治疗1型糖尿病。
昏迷、严重烧伤、外伤、热性感染或重大手术的2型糖尿病患者禁用，因为应激情况下，血糖调节可能不理想，最好使用胰岛素以保持良好的代谢调控。
重度肝肾功能不全患者禁用，目前尚未积累重度肝功能损伤患者和透析患者使用本品的经验，但对于重度肝肾功能损伤的患者最好使用胰岛素。
孕妇禁用，妊娠期的病人必须使用胰岛素，避免对腹中胎儿的生长发育造成影响。
哺乳期女性禁用，防止对婴儿造成不可预知的影响。
糖尿病昏迷、糖尿病酮症酸中毒患者禁用，最好使用胰岛素治疗[2,4-9]。
慎用情况
体质虚弱或营养不良患者慎用，此类人群对降糖药物敏感，使用本品时应谨慎。
肝、肾功能不全患者慎用，本品可能引起肝炎、肝酶升高等症状，严重时可导致肝功能衰竭，应慎用本品。
老年患者慎用，当服药后发生低血糖时，老年患者低血糖的肾上腺素能反向调节的症状（如大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律不齐等）较轻，应关注血糖状态。
肾上腺、垂体功能不全的患者慎用，因为此类人群对于降糖药物引起低血糖的反应尤其敏感，应慎重使用。
有红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症的患者慎用，因为此类患者使用磺脲类药物可能导致溶血性贫血，而格列美脲是磺脲类药物，因此G6PD缺乏症患者应避免使用。
血小板、白细胞、红细胞、粒细胞减少患者慎用，本品可能导致血小板减少、白细胞减少、红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少等症状，加重病情，因此应慎用[2,4-9]。
特殊人群用药
孕妇
格列美脲可造成死胎或者胎儿畸形，因此孕妇禁用本品。
对于计划怀孕或已经怀孕的患者，可以使用胰岛素来维持血糖水平，使其尽可能接近正常水平，从而降低胎儿畸形的风险。
哺乳期女性
为了防止潜在的母乳摄入的风险，避免婴儿低血糖，因此，哺乳期女性不推荐服用本品，如必须使用，应停止哺乳。
儿童
儿童使用本品的安全性和疗效尚未建立，暂不推荐使用。
老人
需慎用，及时检测血糖含量并调整格列美脲的剂量。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
细胞色素氧化酶P2C9（CYP2C9）抑制剂：格列美脲与CYP2C9抑制剂（如氟康唑）联用时，格列美脲血浆浓度略有升高，可能出现低血糖。
其他降糖药：格列美脲与胰岛素或其他口服降糖药（如二甲双胍、阿卡波糖等）联用时，降血糖作用增强，可能导致低血糖的现象。
芬氟拉明、胍乙啶：格列美脲与芬氟拉明、胍乙啶联用时，降血糖作用增强，可能出现低血糖。其中与胍乙啶联用还可能减弱低血糖的肾上腺素能反向调节的症状。
非甾体解热镇痛药：格列美脲制剂与非甾体解热镇痛药，如保泰松、阿扎丙宗、羟布宗等联用时，能增强本品的降血糖作用，可能出现低血糖。
水杨酸类药物：格列美脲与水杨酸类药物，如（对氨基水杨酸、水杨酸盐等）联用时，降血糖作用增强，出现低血糖的风险增加。
促蛋白合成类固醇及雄性激素：格列美脲与促蛋白合成类固醇及雄性激素联用时，也具有增强降血糖作用的效果。
抗感染药物：格列美脲制剂与抗感染类药物（如氯霉素、克拉霉素、咪康唑、曲托喹啉、磺胺类抗生素、四环素类、喹诺酮类抗生素等）联用时，可增强降血糖的作用，出现低血糖的风险增加。
抗肿瘤药：格列美脲制剂与抗肿瘤药物（如环磷酰胺、异环磷酰胺、曲磷铵等）联用时，降血糖的作用更为显著。
因药效降低而需谨慎联用的药物
细胞色素氧化酶P2C9（CYP2C9）激动剂：格列美脲与CYP2C9激动剂（如利福平）联用时，格列美脲血浆浓度略有降低，减弱降血糖的效果。
激素：格列美脲与雌激素、孕激素、甲状腺激素、皮质激素等联用时，格列美脲血浆浓度略有降低，药效降低。
利尿药：格列美脲与利尿药，如乙酰唑胺、呋塞米联用时，格列美脲的降血糖作用减弱，药效降低。
精神疾病用药：格列美脲与精神疾病用药（如吩噻嗪类、苯妥英、巴比妥类）联用时，格列美脲血浆浓度略有降低，降血糖作用减弱，血糖可能升高。
肾上腺素和其它拟交感神经药物：格列美脲制剂与肾上腺素和其它拟交感神经药物（如去甲肾上腺素等）联用时，格列美脲血浆浓度下降，药效降低。
胆汁酸多价螯合剂：格列美脲与考来维仑联合使用，可降低格列美脲在胃肠道中的吸收。服用格列美脲至少四个小时后服用考来维仑，未观察到二者间的药物相互作用。因此，本品应比考来维仑至少提前四个小时服用。
其他：格列美脲制剂与烟酸（高剂量）、泻药（长期使用时）、高血糖素、二氮嗪等药物联用时，格列美脲血浆浓度略有降低，血糖可能升高。
用法用量
格列美脲剂型规格较多，请在医生的指导下用药，包括用法、用量及用药时间，不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
格列美脲片：1mg/片；2mg/片。
格列美脲分散片：1mg/片；2mg/片。
格列美脲口腔崩解片：2mg/片。
格列美脲胶囊：2mg/粒。
格列美脲滴丸：1mg/丸[5-9]。
具体用法
不同剂型不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
用法
格列美脲片：以足量的水（大约1/2杯）吞服，不得咀嚼。
格列美脲分散片：口服，或于水中分散后服用。
格列美脲口腔崩解片：使用时将片含于口腔可迅速崩解，不需或只需少量水，也无需咀嚼，崩解后，借吞咽动作入消化道起效。
格列美脲胶囊：口服，用适量温开水送服。
格列美脲滴丸：以足量的液体（大约1/2杯）送服，不得嚼碎[5-9]。
用量
格列美脲片/分散片
起始剂量和剂量调整：起始剂量为每日1mg格列美脲片/分散片。如有必要，可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整，建议剂量应逐渐增加，例如每隔1～2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg。
糖尿病控制良好的患者的剂量范围：糖尿病控制良好的患者，通常每日剂量为1mg至4mg格列美脲片/分散片。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。
一般一天服用一次，建议早餐前服用即可。
格列美脲口腔崩解片
起始剂量为每日1mg格列美脲口腔崩解片。如果血糖控制满意，应以该剂量维持治疗。
如果不能满意控制代谢状况，应根据血糖控制情况增加剂量。每隔1～2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg甚至4mg。只有个别情况每日口服格列美脲超过4mg才能较好地控制血糖。最大推荐剂量为每日6mg。
一般一天服用一次，建议早餐前或早餐中服用。若不吃早餐，则于第一次正餐前不久或者餐中服用。
格列美脲胶囊
通常起始剂量:在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其它口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。
通常维持剂量:通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是8mg每天次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。可通过测定糖化血红蛋白水平（如3～6个月一次）来监测其长期疗效。
每天一次，建议早餐时或第一次主餐时给药。
格列美脲滴丸
初始剂量及剂量调整：初始剂量为1mg（1粒），一天一次。若需要，可以增加每天的剂量。建议根据血糖监测结果，逐渐增加剂量，如：每隔1～2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg、6mg（2粒、3粒、4粒、6粒），仅个别病人需用至8mg（8粒）。
获得糖尿病良好控制的剂量范围：一般，糖尿病得到良好控制的病人，每天剂量为1～4mg（1～4粒），仅少数病人每天剂量大于6mg（6粒）。
一天一次顿服即可，建议于早餐之前服用。若不吃早餐，则于第一次正餐之前即刻服用。尤其注意，服药后不要忘记进餐[5-9]。
药物漏用
由于格列美脲是降糖药，应餐前服用，若在餐后发现漏服可按原剂量立即补服，若餐后很久后才发现漏服，可视血糖情况临时增量补服，并把服药后进餐的时间适当后延。
如果餐后血糖仍然比较高，年轻的患者也可以适量增加运动。如漏服一次药量，不可于下次服药时以大剂量来纠正[5-9]。
药物过量
症状
药物过量以及长期以过高剂量格列美脲治疗可能导致低血糖。可能发生不伴有意识丧失的轻微低血糖症状，严重时候可能会发生昏迷、癫痫等严重低血糖反应症状。
处理方法
轻微低血糖患者最好立即摄入蔗糖，或口服葡萄糖治疗，必要时可以注射胰高血糖素，并调整药物的剂量和进餐方式，很快就能恢复。
药物停用
使用格列美脲时，若出现皮疹等过敏反应症状时，应当及时停药并咨询医师。
使用时，出现严重低血糖症状（如意识丧失、呼吸表浅等），应当立即停止用药，并及时就医。
出现剧烈腹痛、腹泻、呕吐等严重消化道反应时，应及时停药并就医。
出现肝、肾功能衰竭，血细胞数量异常等情况，应立即停药并及时就医[5-9]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
低血糖：低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、疲劳、困倦、睡眠障碍、躁动、攻击性行为、集中力受损、警惕性和反应能力受损、抑郁、意识模糊、语言障碍、失语、视觉障碍、震颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼吸表浅和心动过缓。重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。
少见不良反应
消化道疾病：偶尔可见胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹泻、上腹压迫感或饱胀感和腹痛。
过敏性或假性过敏反应：搔痒、荨麻疹或皮疹。这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应，有时发展为休克，血钠浓度下降和变应性脉管炎或皮肤光过敏。
眼部疾病：在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能导致暂时性的视觉损害。
罕见不良反应
肝功能异常：肝炎、肝酶升高和/或胆汁淤积和黄疸，可能发展成危及生命的肝功能衰竭。
血液和淋巴系统异常：偶见血小板减少、白细胞减少、红细胞减少、粒细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。
其他：体重增加、脱发、味觉障碍[5-9]。
不良反应的处理方法
常见不良反应的处理方法
低血糖
患者出现低血糖时，症状轻微应立即摄入蔗糖，或口服葡萄糖补充血糖，症状严重应及时就医，医生可能会给予静脉注射浓缩葡萄糖溶液（例如对于成人，以40ml的20%溶液开始）。
对成人可考虑以0.5mg至1mg剂量的胰高血糖素静脉注射、皮下注射或肌肉注射作为替代。
少见不良反应的处理方法
胃肠道反应：出现恶心、呕吐等轻度不良反应时，一般无需特别处理即可缓解症状，若出现胃溃疡或消化道出血等严重不良反应，应立即停药，并及时就医治疗。
过敏反应：轻度过敏性皮疹可以在医生指导下口服抗组胺药物，如依巴斯汀片、奥洛他定片等，联合外擦地塞米松软膏缓解，皮疹严重时，应立即停止用药，并及时就医。
眼器官疾病：服药后，尽量闭目休息，避免过度用眼，血糖水平稳定后，症状会有所缓解。
罕见不良反应的处理方法
肝功能异常：症状较轻时，一般无需特别处理可自行缓解，若出现肝功能衰竭等症状，应立即停止用药，并立即就医，如在医生指导下服用护肝片或其他保肝药。
血液和淋巴系统异常：症状较轻时，一般无需特别处理可自行缓解，若血中某类细胞数量显著下降时，应立即停药，并立即就医治疗，医生可能会给予注射升白针或服用升血小板药等[5-9]。
注意事项
药物贮存
片剂：遮光、密闭、在干燥处、25℃以下保存。
胶囊：遮光、密封、在干燥处保存。
滴丸：密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
分散片：密闭，25℃以下保存。
崩解片：密封，25℃以下干燥处保存。
请将本品放在儿童不能接触到的地方[5-9]。
其他
用药期间应定期进行常规实验室检查（血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体及肝肾功能），并进行眼科检查.
服用格列美脲后出现低血糖，导致警惕性和反应能力受损，在对这些能力要求很高的特殊环境下（如驾车或操纵机器），可能导致危险。
考来维仑和格列美脲联合使用降低格列美脲在胃肠道中的吸收。服用格列美脲品至少四个小时后服用考来维仑，未观察到二者间的药物相互作用。因此，本品应比考来维仑至少提前四个小时服用。
酒精摄入可能以某种不可预知的方式增强或者减弱格列美脲的降血糖作用。因此，服用本品时应尽量避免饮酒或含酒精的饮品[5-9]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典（2020年版）. 中国医药科技出版社，2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）.中国医药科技出版社，2017.
[3]
杨宝峰，陈建国. 药理学. 人民卫出版社，2018.
[4]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[5]
格列美脲片说明书（国药准字H20041838、国药准字H20057672）.
[6]
格列美脲分散片说明书（国药准字H20100182、国药准字H20100183）.
[7]
格列美脲口腔崩解片说明书（国药准字H20080704）.
[8]
格列美脲胶囊说明书（国药准字H20000704、H20030283）.
[9]
格列美脲滴丸说明书（国药准字H20041773）.
[10]
中国老年2型糖尿病防治临床指南（2022年版）.中国糖尿病杂志,2022,30（01）:2-51.
[11]
二甲双胍片说明书（国药准字H20023370）.
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