概述
药物介绍
坎格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制药,通过促进肾脏将糖分经尿液排出体外而发挥作用。临床主要用于成人2型糖尿病,作为控制饮食和运动疗法的辅助治疗。
药物警戒:
2018年7月,加拿大卫生部(Health Canada)网站发布信息:SGLT2抑制剂与急性胰腺炎可能有关联。胰腺炎是胰脏的炎性疾病,主要由胆结石和饮酒引起,但也可能由药物反应导致(药物性胰腺炎)。急性胰腺炎的表现特点为腹部突发疼痛,疼痛程度通常为严重。
2018年8月,美国FDA发布信息:警示SGLT2抑制剂类药物引起的生殖器或会阴区坏死性筋膜炎,也称作福尼尔坏疽(Fournier’s gangrene)。FDA提醒患者:如果生殖器或从生殖器到直肠部位的区域有任何触痛、发红、肿胀,且发烧超过38摄氏度或全身感觉不适,请立即就诊。这些症状恶化迅速,务必立即就诊。
制剂规格
坎格列净只有一种制剂和多种规格,具体如何使用请咨询医生。
坎格列净胶囊剂状薄膜包衣片:100毫克;300毫克。
功效作用
用途
坎格列净用于成人2型糖尿病,作为控制饮食和运动疗法的辅助治疗,改善成人2型糖尿病的血糖控制。
用法用量
如何用药
坎格列净为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
起始剂量为一天一次,一次100毫克,于每天的第一餐之前服用。能耐受一天1次,一次100毫克的患者,且GFR≥每分钟60毫升,则需要进一步控制血糖,剂量可以增加到一天一次,一次300毫克。
轻度肾功能损害的患者(GFR≥每分钟60毫升)不需要调整剂量,中度肾功能不全患者(GFR为每分钟45~60毫升)应限制用剂量在一天一次,一次100毫克,GFR<每分钟45毫升的患者禁用。
如果UGTs诱导药(例如利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦)与坎格列净合用,对于GFR≥每分钟60毫升的患者,可将剂量从一日100毫克增加到300毫克,而对于GFR为每分钟45~60毫升的患者,可考虑使用其他降糖药。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对坎格列净过敏的患者禁用。
重度肾功能不全患者禁用。
终末期肾病或透析患者禁用。
1型糖尿病患者。
糖尿病酮症酸中毒患者。
谨慎用药
18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立,应慎用。
妊娠期妇女应权衡利弊,在利大于弊的情况下使用。
哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳喂养。
坎格列净与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用坎格列净前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解坎格列净的药物不良反应,做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
坎格列净会有如下不良反应。
低血压、肾损害。
高血钾、低血糖、过敏反应。
低密度脂蛋白升高、生殖器霉菌感染。
恶心、便秘、外阴瘙痒、泌尿道异常。
增加胰腺炎发病率、上肢骨折发生率。
血镁、血磷升高。
口渴、尿量增加和低血压发作。
可能增加糖尿病酮症酸中毒的风险。
可能存在心血管问题。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
坎格列净可致血容量降低,尤其是肾功能不全(GFR<每分钟60毫升)患者、老年患者、使用利尿剂或干扰肾素-血管紧张素。醛固酮系统药物(如血管紧张素酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗药)的患者以及低收缩压的患者开始使用坎格列净后可发生症状性低血压。此类患者使用坎格列净前应评估和矫正血容量,用药后应监测相关症状和体征。如果出现低血压症状应及时就医,脱水可增加低血压风险,应及时补充体液。
坎格列净会升高血清肌酐而降低GFR,低血容量患者更为敏感。GFR<每分钟60毫升的患者使用坎格列净时需要增加对肾功能的监测频率。如果GFR持续<每分钟45毫升,应停药。
坎格列净可导致高血钾,正在使用干扰钾分泌的药物(如保钾利尿剂或干扰肾素血管紧张素醛固酮系统药物)的中度肾功能不全患者,使用坎格列净时应定期监测血钾水平。65岁以上老人更易出现体液耗竭,出现相关的不良反应。
与胰岛素和胰岛素促泌剂合用会增加低血糖风险。
坎格列净可引起过敏反应,有时较严重,通常在用药后数小时到数天发生。如已发生则应立即停药,并给予常规的护理和治疗,同时加强监护直至症状和体征消失。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
坎格列净应该如何保存?
坎格列净药品应该在25℃条件下贮存,短程携带允许在15~30℃条件下保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与坎格列净相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与坎格列净一起使用前请咨询医生。
坎格列净与利福平酶诱导剂(包括UGT1A9和UGT2B4)合用,其AUC会降低51%,疗效随之降低。如必须合用UGTs诱导剂(利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦等),且患者的GFR>每分钟60毫升时,可将剂量由100毫克增加到300毫克,一天1次。若患者的GFR为每分钟40~60毫升,应考虑使用其他抗高血糖药物。
坎格列净300毫克与地高辛合用,地高辛的AUC会增加20%,Cmax升高36%。合用应适当监测地高辛的血药浓度。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
坎格列净是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
坎格列净需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
参考文献
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[3]
余传隆,黄正明,修成娟等.中国临床药物大辞典:化学药.北京:中国医药科技出版社,2018.
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