利西拉肽_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

概述
药物介绍
利西拉肽是胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂。临床主要用于治疗成人2型糖尿病;与口服降糖药和或基础胰岛素合用,用于饮食控制及锻炼不能足够控制血糖的患者。在欧洲仅限于补充胰岛素治疗。

制剂规格
利西拉肽只有一次性使用注射笔,但它有2种规格,具体如何使用请咨询医生。
利西拉肽一次性使用注射笔:10微克×14剂/3毫升;20微克×14剂/3毫升。

功效作用
用途
利西拉肽可用于治疗成人2型糖尿病。
利西拉肽也可与口服降糖药和或基础胰岛素合用,用于饮食控制及锻炼不能足够控制血糖的患者。

用法用量
如何用药
利西拉肽为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
开始剂量为10微克,每天1次,共14天;维持剂量第15天起20微克,每天1次。皮下注射于大腿、腹部或上臂,不能静脉注射或肌内注射。
每天于早餐或晚餐前1小时注射,如果错过1次剂量,下次进餐前1小时注射。

用药禁忌
用药须知
禁止用药
对利西拉肽活性成分及辅料过敏的患者禁用。
1型糖尿病患者禁用。
糖尿病酮症的患者禁用。
妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。
谨慎用药
有胰腺炎病史的患者慎用。
需要口服快速起效药物的患者慎用。
儿童用药的安全性及有效性尚未确立,应慎用。
利西拉肽与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用利西拉肽前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解利西拉肽的药物不良反应,做好一定的心理准备。

注意事项
不良反应
利西拉肽会有如下不良反应。
恶心、呕吐、腹泻。
头痛。
流感。
上呼吸道感染。
膀胱炎。
病毒感染。
低血糖(与二甲双胍合用)。
消化不良。
背痛。
注射部位瘙痒。
少见超敏反应、皮肤瘙痒。
过敏反应。
胰腺炎。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

用药注意
轻度肾功能不全患者不必调节剂量(Ccr=5O~80毫升/分钟)。
中度肾功能不全患者(Ccr=30~50毫升/分钟),慎用。
对重度肾功能不全患者(Ccr<30毫升/分钟)或终末期肾病者不建议使用。
GLP-1受体激动剂与急性胰腺炎发作相关,应告知患者急性胰腺炎的特异性症状:持久的严重腹痛。如怀疑胰腺炎,停用利西拉肽,如确诊急性胰腺炎,不要再使用利西拉肽。
可使用29~32号针头,注射笔中不含针头,一次用完,弃去针头后保存,以防污染。
肝功能不全患者不必调节剂量。
GLP-1受体激动剂会导致严重的胃肠道反应,利西拉肽没有在该人群,包括严重胃痉挛的患者中进行研究,不推荐该人群使用。
没有与DPP-4抑制剂合用的研究,仅限于充血性心力衰竭的患者。
与磺脲类或基础胰岛素合用的患者,在操纵机械时,注意低血糖的风险。
患者因为肠道不良反应而导致警惕脱水的风险,应小心避免液体耗竭。
含间甲酚,有可能导致过敏反应的发生。
临床试验最大剂量为30微克,每天2次,胃肠道不良反应增加。如剂量过量,根据患者的临床症状和体征给予适当的支持治疗,剂量应降至医师所开剂量。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
利西拉肽应该如何保存?
利西拉肽药品应该在2~8℃保存,不能冷冻,第一次使用后在30℃以下保存14天。盖好注射笔帽,避光保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。

药物相互作用
有些药物可能与利西拉肽相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与利西拉肽一起使用前请咨询医生。
注射利西拉肽前后单剂量给予对乙酰氨基酚1克,对乙酰氨基酚的AUC和无变化。注射利西拉肽10微克后1小时或4小时,对乙酰氨基酚的Cmax分别降低29%和31%,中位Tmax分别延迟2.O小时和1.75小时,预测注射利西拉肽20微克的维持剂量,Cmax会进一步降低,进一步延迟。
利西拉肽20微克剂量重复注射,同时给予华法林25毫克,华法林AUC或INR没有变化,Cmax降低19%,Tmax延迟7小时。不需要调整华法林剂量,但应在开始和结束治疗时,频繁监测使用华法林及双香豆素衍生物的患者的INR。
注射利西拉肽10微克前1小时或11小时后,单剂量口服避孕药(炔雌醇0.03毫克/左炔诺孕酮0.15毫克),口服避孕药的Cmax,AUC、t1/2及Tmax无变化在注射利西拉肽1小时或4小时后给予口服避孕药,炔雌醇的Cmax分别降低52%和39%,左炔诺孕酮Cmax降低46%和20%中位:Tmax延迟1~3小时。Cmax的降低没有临床意义,口服避孕药不必调节剂量。
利西拉肽20微克与阿托伐他汀40毫克,每天早上同时用药,6天,对阿托伐他汀的暴露量无影响,Cmax降低31%,Tmax延迟3.25小时。早上给予利西拉肽,晚上给予阿托伐他汀,AUC和Cmax分别降低27%和66%。这些变化没有临床意义,不必调整阿托伐他汀剂量。
注射利西拉肽在接受0.25毫克地高辛达稳态者,对地高辛AUC无影响,Tmax延迟1.5小时,Cmax降低26%,不需要调整地高辛剂量。
同时给予利西拉肽20微克,雷米普利5毫克,雷米普利AUC升高21%,Cmax降低63%,活性代谢产物雷米普利拉的AUC和Cmax不受影响,雷米普利及雷米普利拉Tmax约延长2.5小时。
利西拉肽属于肽类,不经CYP代谢,不影响CYP或各种转运体活性。利西拉肽延迟胃排空的作用,可降低口服药物的吸收度,接受治疗窗窄的药物或需临床密切监测的药物的患者,特别是在利西拉肽治疗开始时应密切关注。如这些药物需与食物同服,应在不注射利西拉肽的进餐时服用若口服药物的效果依赖于阈限浓度,如抗生素,患者应在注射利西拉肽前1小时或注射后4小时服用。
利西拉肽药物相互作用

合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
利西拉肽是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
利西拉肽需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

参考文献

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https://www.drugs.com.

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