功效作用
美沙拉秦肠溶片是消化道和代谢方面的药物,在肠中崩解,大部分药物可抵达结肠,作用于炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成,对肠壁有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。可用于溃疡性结肠炎和克罗恩病[1-4]。
适应证
用于溃疡性结肠炎急性发作期、维持期的治疗,克罗恩病急性发作期的治疗[2]。
药物起效时间
给药约4小时后美沙拉秦开始释放。单次给药后8小时美沙拉秦可达血浆峰浓度。
药物维持时间
美沙拉秦肠溶片一次0.5g、一日3次的消除半衰期为0.7~2.4小时。每日用药3次,患者遵医嘱用药即可[2]。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者禁用。
肾功能障碍和严重肝功能障碍者禁用。
胃或十二指肠溃疡患者禁用。
有出血倾向体质者(易引起出血)禁用[2]。
慎用情况
过敏体质者慎用。
肝功能不全者慎用[2]。
特殊人群用药
孕妇:美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限,只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时,孕妇才能使用本品。
哺乳期女性:少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时,哺乳期妇女才能使用本品。
儿童:由于缺乏相关年龄段儿童的使用经验,暂建议儿童不使用本品。
老年人:高龄患者用本品应酌减剂量[2]。
如果已经怀孕、计划怀孕或正在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
若服用本品同时服用氰钴胺片,会影响氰钴胺片的吸收。
推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用。
香豆素类抗凝药:可能会增加凝血抑制作用(增加胃肠出血的风险)。
糖皮质激素:可能增加胃部不良反应。
磺酰脲类药:可能增加降糖作用。
甲氨蝶呤:可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。
丙磺舒或苯磺唑酮:可能减少尿酸排泄。
螺内酯或呋塞米:可能降低利尿作用。
利福平:可能降低抗结核病作用。
硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤:可能增加骨髓抑制作用[2]。
用法用量
剂型规格
肠溶片:0.25g/片;0.5g/片;1g/片[1-4]。
具体用法
用法
● 口服,分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服(不能嚼碎)。
● 在急性发作期和维持治疗中,为获得理想的治疗效果,建议持续、规律服用本品。
用量
0.25g/片、0.5g/片的用量
溃疡性结肠炎: 急性发作时每次0.5~1g,每日3次;维持治疗每次0.5g,每日3次,或遵医嘱。
克罗恩病急性发作期: 每次0.5~1.5g,每日3次,或遵医嘱。
由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎和克罗恩病急性发作期一般服药8~12周。
1g/片的用量
每次1g,每日3次,或遵医嘱。
由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎和克罗恩病急性发作期一般服药8~12周[2]。
药物漏用
如果发现忘记服药的时候距离下次服药时间超过标准用药时间间隔的一半,就可以补服;如果发现忘记服药的时候,距离下次服药时间已经不足标准用药时间间隔的一半,就不要再补服了,下次按时、按量服药即可。绝对不可以一次服用双倍药量。
无须补服:例如,本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后发现忘记服用药物,则无须补服,于22时正常服用药物即可。
需要补服:例如,本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前发现忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师[5]。
药物过量
药物过量的研究数据不多。据报道,一位3岁儿童误服本品2g,经催吐和活性炭治疗未发生意外。过量使用的危险罕见。
截至目前,尚没有已知的特异性解毒剂。必要情况下,可考虑洗胃、静脉滴注电解质和补液(促进利尿)[2]。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如出现急性不耐受反应(抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状),须立即停药并就医[2]。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否停药或采取针对性治疗措施。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统不良反应:头痛。
偶见不良反应
胃肠道不良反应:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠胀气、恶心、呕吐、急性胰腺炎等。
检查异常:肝功能检查指标异常,如转氨酶和胆汁淤积参数升高;脂肪酶和淀粉酶升高;嗜酸粒细胞计数增多。
罕见不良反应
神经系统不良反应:头晕。
心脏不良反应:心肌炎、心包炎。
肝胆不良反应:胆汁淤积性肝炎。
皮肤和皮下组织不良反应:光敏性皮炎。
肌肉、骨骼和结缔组织不良反应:关节痛。
全身性不良反应:乏力、疲劳。
十分罕见不良反应
血液和淋巴系统不良反应:血细胞计数改变,如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少。
免疫系统不良反应:过敏性皮炎、药物热、红斑狼疮综合征、全结肠炎。
肝胆不良反应:肝炎。
皮肤和皮下组织不良反应:脱发。
肌肉、骨骼和结缔组织不良反应:肌痛。
泌尿系统不良反应:肾功能障碍,包括急慢性间质性肾炎、肾功能不全。
生殖系统不良反应:可逆性精子减少症[2]。
不良反应的处理方法
一般情况下,症状较轻时,如轻微恶心、呕吐等,无须特别处理,注意清淡饮食、保证充分的休息。
如果出现头痛等,可尝试通过多休息等方式改善,如果无效,也可在医生指导下使用布洛芬等止痛药物。
出现过敏反应后要及时停药,停药后一般很快消失,如果不消失通常需要及时就医,医生会根据患者情况进行治疗,使用抗组胺药物(如氯雷他定)进行抗过敏治疗。
若症状较重,出现肾功能减退、血尿、少尿等情况时,应立即就医治疗,以免延误治疗。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否停药或采取针对性治疗措施。
注意事项
药物贮存
遮光,密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服[2]。
其他
本品性状发生改变时(颜色、形状、味道改变,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
根据医生判断,必要时在治疗前和治疗过程中检查血液(如血细胞分类计数、肝功能参数ALT和AST、血肌酐)和尿液(试纸或尿沉渣)。建议开始治疗后14天检查这些项目,此后每隔4周进一步复查2~3次。如检查结果正常,每3个月例行检查一次。如发现其他症状,必须立即进行相关检查。
如使用本品期间出现肾功能恶化,应考虑美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。
患有肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,应在医生的严密监控下使用本品治疗。
对含有柳氮磺吡啶的药物过敏的患者,应在医生的严密监控下使用本品。
极少数情况下,在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中,可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片,这是由于本品快速通过肠道所致。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师[2]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版).中国医药科技出版社,2017.
[2]
美沙拉嗪肠溶片药品说明书(国药准字H19989148、HJ20202002、H20103359).
[3]
杨宝学,张兰. 实用临床药物学.中国医药科技出版社,2018.
[4]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.18版.人民卫生出版社,2018.
[5]
喻维新,赵汉臣,张晓东.药师手册(第四版).中国医药科技出版社,2019.
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