功效作用
去氧孕烯炔雌醇片是由去氧孕烯和炔雌醇组成的复方制剂。炔雌醇小剂量可以刺激促性腺素的分泌,大剂量则抑制其分泌,达到避孕的作用。
去氧孕烯为强效孕激素,具有显著排卵抑制作用,也可改变宫颈黏液黏稠度,抑制子宫内膜发育[1-3]。
适应证
去氧孕烯炔雌醇片适用于育龄女性避孕。
用于女性月经周期的调控[4]。
药物起效时间
去氧孕烯在体内口服后迅速被完全吸收,单剂量的血药浓度在1.5小时左右达到峰值;炔雌醇口服后迅速被完全吸收,血药浓度约在 1~2 小时内达到峰值。一般药物在达峰之前就开始起效[1-4]。
药物维持时间
去氧孕烯炔雌醇片的推荐剂量是每日一片,连服21天,药物的维持时间尚不明确[1-4]。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对去氧孕烯炔雌醇片有效成份或赋形剂过敏的患者禁用。
发生动、静血栓或有血栓病史(如深部静脉血栓、肺栓塞、心肌梗塞、脑血管病变)患者禁用。
有血栓先兆史或有血栓先兆存在(如短暂性缺血、心绞痛)的患者禁用。
伴血管损害的糖尿病患者禁用。
伴有局部神经病灶的偏头痛患者禁用。
伴有严重高甘油三酯血症的胰腺炎患者或有其病史者禁用。
严重高血压者禁用。
有严重异常脂蛋白血症患者禁用。
存在血栓高危因素,如年龄、吸烟、有家族史、高血压、偏头痛、外科手术、心脏瓣膜病等患者禁用。
严重的肝病或既往病史,肝功能尚未恢复,肝脏肿瘤(良性或恶性)或既往病史的患者禁用。
已知或怀疑有性激素依赖的生殖器官或乳腺恶性肿瘤患者禁用。
子宫内膜增生者禁用。
原因不明的阴道出血的患者禁用。
已知或怀疑怀孕妇女及哺乳期妇女禁用。
儿童禁用。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
肯定的静脉血栓家族史者慎用。
延长固定术、外科手术(尤其是腿部的外科手术)或者外伤者慎用。
肥胖(体重指数超过30kg/m2)者慎用。
吸烟者慎用。
高血压者慎用。
心脏瓣膜疾病家族史者慎用。
糖尿病患者慎用。
高脂血症患者慎用。
系统性红斑狼疮患者慎用。
溶血-尿毒症综合征患者慎用。
慢性肠炎性疾病(克隆恩病或溃疡性结肠炎)患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁用,如果服药期间发现已怀孕,应停止服用本品,怀孕期间不应服用本品。
哺乳期妇女
去氧孕烯炔雌醇片可减少乳汁分泌量,且少量避孕药可随乳汁一起分泌,改变乳汁成份,从而影响泌乳过程,哺乳期妇女不要服用避孕药。
儿童
本药不用于月经初潮前儿童。预计16岁以下青少年与16岁以上青少年用药的安全性和有效性相同。
老年人
不适用。去氧孕烯炔雌醇片不能用于绝经后。
不良相互作用
禁忌联用
不能与其他激素类避孕药共同使用,如复方孕二烯酮片、炔诺孕酮片、左炔诺孕酮等。在开始使用本品前必须停止使用这些药物。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
HIV/HCV蛋白酶抑制剂(奥比他韦/帕立瑞韦/利托那韦、达萨布韦)、非核苷逆转录酶抑制剂(利巴韦林)可能会增加炔雌醇的血药浓度。
环孢素:炔雌醇可能升高其药物血浆浓度和组织浓度。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
艾塞那肽:其能减慢胃排空,合用时可能影响炔雌醇药物的吸收。
奥卡西平/托吡酯:能使炔雌醇等避孕药失效。
卡马西平:卡马西平可能通过酶诱导作用,加快口服避孕药的代谢。
抗生素:如氨苄西林、四环素,可降低雌激素的肝肠循环作用,导致炔雌醇血药浓度降低,从而导致避孕失败。
拉莫三嗪:炔雌醇可能会降低其药物的血浆浓度。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
诱导微粒体酶药物:如苯妥英钠、利福平、去氧苯巴比妥、酰胺米嗪等,与炔雌醇联用,增加炔雌醇清除率,可能导致突破性出血或避孕失败[1-4]。
用法用量
剂型规格
每片含去氧孕烯0.15mg与炔雌醇30μg。
每片含去氧孕烯0.15mg与炔雌醇20μg。
具体用法
用法
口服,适量水送服。
用量
常规用药
按照箭头所指的方向每天约同一时间服1片,一天一次,连续服21天,然后停药7天,从停药的第8天开始服用下一盒。
如果服药后3~4个小时内发生呕吐,药物吸收可能不完全,此情况下,需补服一片。如果不想改变正常的服药顺序,可从下一盒中取一片服用。
通常在服用最后一片之后 2~3 天开始出现撤退性出血,且可能持续到服用下一盒药时还未结束。如果未正确服药后在停药期无撤退性出血,或者正确服药时连续两个周期无撤退性出血,这时必须先排除怀孕,再继续服用。
开始服用第一盒的方法
从未服过激素类避孕药:在自然月经的第一天开始服用本品,或从月经开始的第2~5天服用,建议最好在第一个服药周期的最初7天,同时采用屏障避孕法(如安全套)。
从其他复合口服避孕药改服本品时:最好在服完原避孕药最后一片的次日开始服用本品,但不能晚于原避孕药最后一天停药期的次日。
从单一孕激素避孕药(口服、注射或皮下埋植)改服本品时:可随时改服本品,但建议在服用本品的前7天加用屏障避孕法。
释放孕激素的宫内节育器:应在取出当天开始服用本品。
怀孕早期(<12周)流产后:可在流产当日立即服用,不必加用其它避孕方法。
分娩或怀孕中期流产后:建议在第21~28天开始服用。若在此之后开始服用,建议在服药最初7天内加用屏障避孕法。
如果在服用本品前已发生性生活,则开始本药治疗前应先排除怀孕,或等到首次月经恢复时再开始服用。
推迟月经服药方法
为推迟月经,服完一盒后应继续服用下一盒,无停药期。
根据拟定来月经时间,可在其2~5天前停药,一般月经将大约在拟定时间来,停药7天后继续服用下一盒。
为改变月经周期,可缩短停药期。停药期越短,无撤退性出血的可能性越大,且在第二个服药期可能会有突破性出血或点滴出血[4]。
药物漏用
本药应尽量于每日同一时间服用,如果推迟 12 小时以内服药,避孕效果并不会降低,应立即补服然后在常规时间服用下一片。如果推迟 12 小时以上,避孕效果可能会降低。停药期不可超过7日。如服药3-4小时内呕吐,则按漏服处理。
漏服发生在第一周
在想起时立即补服漏服药片的最后一片,之后按正常时间服用剩下药片,故可能在同一日内使用两片,之后的7天应同时采取屏障避孕(如避孕套),漏服的前 7 天内有性生活,可考虑怀孕的可能性。
漏服发生在第二周
在想起时立即补服漏服药片的最后一片,然后按常规时间使用剩下的药片,故可能在同一日内使用两片。如果在漏服前的7天连续正确服药,不用采取其他避孕措施。若漏服前的7天服药方法不正确(未连续正确服药或漏服超过一片),建议之后7天同时采用屏障法避孕。
漏服发生在第三周
避孕失败的风险增大,但使用下述服药方法,不会降低本药的避孕效果。只要在首次漏服前7天服用方法正确,采用下面任意一种方法即可。否则,建议在采用第一种方法的同时,在随后7天加用屏障避孕法
方法一:在想起时立即补服漏服药片的最后一片,然后按常规时间使用剩下的药片,故可能在同一日内使用两片。本板药服完,立即开始服用下一板,因此其间无停药期。在第二盒服完之前可能没有撤退性出血,但服药期间可能有点滴性出血或突破性出血。
方法二:也可停止服用本品,停药7天(包括漏服药片的那天),然后继续服用下一板药;如果漏服,并在停药期无撤退性出血,则考虑怀孕的可能[4]。
药物过量
服用本品过量后可能的症状有:恶心、呕吐、年轻妇女中有轻微阴道出血[4]。
措施:若出现上述症状,建议咨询药师,遵医嘱服用止吐药(氯丙嗪)等或宫血宁胶囊来止血。
药物停用
服用去氧孕烯炔雌醇片期间,若发生偏头痛或病情加重(可能是脑血管疾病的先兆)应立即停药。
若出现急、慢性肝功能紊乱也应停药,直至肝功能指标恢复正常。
如果首次怀孕或以前服用性激素期间出现过胆汁淤积性黄疸,在服药期间黄疸复发,应停药。
如无避孕需求,可停止服用本品。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
一般出现症状较轻的恶心、头痛、乳房胀痛及在月经周期中出现点滴的出血。
偶见不良反应
胃肠道系统反应:呕吐、腹痛、腹泻、慢性炎症性肠病。
皮肤或过敏反应:皮疹、荨麻疹、光敏性、结节性红斑、多形性红斑。
神经系统反应:头痛、偏头痛、抑郁、情绪改变。
生殖系统反应:乳房溢乳、性欲减退、性欲增强等。
心血管系统反应:偶见静、动脉血栓/栓塞性疾病或脑血管疾病。症状有单侧腿部疼痛和/或肿胀、胸部突然发生剧烈疼痛、突然呼吸困难、突然咳嗽;头疼异常、突然部分或完全视力丧失、复视、言语紊乱、眩晕;虚脱、肢体麻木、急腹症。
循环系统受损相关疾病:糖尿病、系统性红斑狼疮、溶血性尿毒症、镰形细胞病。
其他:良性肝肿瘤、带隐形眼镜不适、体液潴留、体重改变。
罕见不良反应
可能出现恶性肝肿瘤,导致有生命危险的腹腔内出血。
不良反应的处理方法
若出现恶心、头痛等不良反应,症状较轻可自行缓解,注意最好清淡饮食。
若出现呕吐、腹泻等症状,必要时可在医生指导下同时服蒙脱石散等对症治疗。
若出现皮疹等过敏反应,避免搔抓,必要时在医生指导下服用抗过敏药如苯海拉明等。
如出现与静、动脉血栓/栓塞性疾病或脑血管疾病相关症状时,要去医院诊断是否为此病,在医生指导下对症治疗。
如果周期正常以后出现不规则出血或持续存在,应考虑存在非激素的原因,及时就医并采取专科诊断措施以排除恶性肿瘤或怀孕。
如果出现严重的上腹疼痛,肝肿大或有腹腔内出血的迹象,应立即前往医院检查,考虑肝肿瘤的可能性,并在医生指导下对症治疗。
注意事项
药物贮存
2~25℃避光干燥处保存。
请将本品放在儿童不能接触的地方[4]。
其他
开始服药前请咨询医师,包括体检,采集完整的个人和家族病史,特别注意检查血压。
连续服用本品3个月以上,应去医院进行检查,且服药时应当每年进行体检,在体检过程中向医师说明正在服用本品[4]。
参考文献
[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社,2018.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2020.
[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.
[4]
去氧孕烯炔雌醇片药品说明书(进口药品注册证号H20170258、H20171176).