功效作用
羟考酮属于半合成的纯阿片类受体激动药物，作用与吗啡相似，具有镇痛作用，主要用于中度以及重度疼痛的治疗，如关节痛、背痛、神经痛、术后疼痛等。
适应证
盐酸羟考酮注射液、胶囊
主要用于中度以及重度急性疼痛的治疗，如手术之后引起的疼痛，需要使用阿片类药物治疗的严重性的疼痛，癌痛、关节痛等。
盐酸羟考酮缓释片
用于缓解持续性的中度以及重度急、慢性疼痛的治疗，如关节痛、背痛、癌痛等[1-3]。
药物起效时间
盐酸羟考酮缓释片、胶囊
在空腹状态下口服2～3小时后达到血浆峰浓度，在此之前药物已开始起效。
盐酸羟考酮注射液
该剂型通过静脉给药，直接入血，注射之后可以快速（2～3分钟）起效[1]。
药物维持时间
盐酸羟考酮缓释片
盐酸羟考酮缓释片半衰期为4.5～8小时，维持时间12小时。
盐酸羟考酮胶囊
盐酸羟考酮胶囊维持时间为4～6小时 。
盐酸羟考酮注射液
盐酸羟考酮注射液半衰期约为3.5～4小时，该药一般维持时间在4～6小时左右[6]。
药物联用
对乙酰氨基酚：盐酸羟考酮5mg与对乙酰氨基酚325mg组成复方制剂氨酚羟考酮片，用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。非甾体抗炎类药物与阿片类药物协同镇痛、不良反应少、获取便捷、用药依从性好。
度洛西汀：盐酸羟考酮缓释片与度洛西汀联合治疗中重度癌痛，提高临床疗效，不会产生严重不良反应，安全性高[4]。
盐酸文拉法辛胶囊：盐酸羟考酮缓释片与盐酸文拉法辛胶囊联合治疗伴有抑郁症的骨转移性重度癌痛，能有效控制癌痛，缓解抑郁症状，提高患者生活质量[5]。
你可能关注的问题
曲马多和羟考酮的区别？
曲马多和羟考酮都是止痛药物，但羟考酮的镇痛作用要比曲马多强。
曲马多为弱阿片受体激动剂，中枢性镇痛药物，用于各种急慢性疼痛，针对中度疼痛效果较好。
羟考酮为强阿片类受体激动剂，强效镇痛药物，用于中重度疼痛治疗[1,6]。
羟考酮和吗啡哪个止痛好？
羟考酮和吗啡均为强效镇痛药物，两者止痛效果都比较强，需要根据患者的病情选择合适的药物，没有哪种更好一说。
作用：羟考酮为阿片受体完全激动剂，具有强效的镇痛抗焦虑、镇静的作用；吗啡为纯粹的阿片受体激动剂，除具有强大的镇痛作用外，还有镇静、抑制呼吸中枢等作用。
适应证：羟考酮适用于各种原因引起的中度、重度疼痛；吗啡适应于其他镇痛药无效的急性剧痛，也可用于心肌梗死患者的镇静，减轻心脏负担、心源性哮喘缓解肺水肿、麻醉与手术前给药使病人宁静入睡。
综上，吗啡适用范围广[6]。
羟考酮是什么级别的止痛药？
羟考酮属于第三阶梯止痛药物，也就是强效的止痛药物。
止痛药物分为三级阶梯，第一阶梯止痛药物为非甾体抗炎药物，主要用于轻度疼痛的治疗；第二阶梯止痛药物为弱阿片类药物，用于中度疼痛的治疗，如曲马多等；第三阶梯止痛药物为阿片类药物，用于中度至重度疼痛的治疗如羟考酮，有着更强的镇痛效果。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
呼吸抑制禁用。
头部受损禁用。
麻痹性肠梗阻禁用。
急腹症禁用。
慢性阻塞性气道疾病禁用。
肺源性心脏病禁用。
慢性支气管哮喘禁用。
高碳酸血症禁用。
中度以及重度肝功能受损禁用。
严重肾功能受损禁用。
慢性便秘禁用。
血液二氧化碳水平升高禁用。
胃排空延迟禁用。
18岁以下禁用。
妊娠期和哺乳期妇女禁用。
手术前或手术后24小时内禁用[2]。
慎用情况
血压过低慎用。
血容量减少慎用。
中毒性精神病慎用。
胆道疾病慎用。
胰腺炎慎用。
炎症性肠病慎用。
前列腺肥大慎用。
肾上腺皮质功能不足慎用。
酒精中毒慎用。
慢性肾病慎用。
慢性肝病慎用。
严重肺部疾病慎用。
过度疲惫慎用。
老人慎用。
体弱慎用。
黏液性水肿慎用。
甲状腺功能减退慎用。
阿狄森氏病慎用。
运动员慎用。
尿道狭窄慎用。
对阿片类药物依赖慎用。
颅内压升高慎用[1]。
特殊人群用药
孕妇
动物实验研究显示，没有发现致畸性或胚胎－胎儿毒性，但由于羟考酮具有成瘾性，孕期长期使用会导致新生儿出现阿片类药物戒断症状，可能会危及生命，因此不推荐妊娠期间使用。
哺乳期女性
已发表的哺乳期研究报告显示，羟考酮会分泌到乳汁中，可能会引起新生儿呼吸抑制，但目前还没有针对哺乳期妇女用药的对照研究数据。因此，哺乳期妇女不应使用本品。如果乳母有必要的用药指征，建议暂停哺乳更加安全。
儿童
18岁以下儿童禁用。目前尚没有18岁以下儿童使用羟考酮安全性和有效性的可靠数据，并且儿童的肝肾功能并未发育完全，更易出现呼吸抑制、昏迷等不良事件，因此不推荐使用。
老人
由于老人可能存在肝肾功能不全的情，更易发生不良反应。因此老人要在医生指导下使用[1]。
不良相互作用
镇静药物如苯二氮䓬类或相关药物与阿片类药物同时使用会增加镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡的风险，联合用药时应限制剂量和持续时间。
抗胆碱药：如阿托品等，这类药物与羟考酮联合使用，容易导致抗胆碱药物不良反应加重，如头痛、失眠、便秘、兴奋、心动过速等症状加重[1]。
纳曲酮：羟考酮与纳曲酮联合使用，容易促发急性戒断综合征，两者不宜合用[1]。
利福平：羟考酮与利福平合用，容易导致羟考酮血药浓度下降，疗效下降[1]。
单胺氧化酶抑制剂：羟考酮与单胺氧化酶抑制剂（如雷沙吉兰等）联合使用，容易导致患者意识紊乱、呼吸抑制，甚至昏迷[1]。
CYP3A4抑制剂可导致羟考酮血浆浓度升高，这类药物包括大环内酯类抗生素类（如克拉霉素、红霉素）、唑类抗真菌药物（如酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑和泊沙康唑）、蛋白酶抑制剂（如波普瑞韦、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦和沙奎那韦）、西咪替丁和西柚汁等。
酒精可能增强本品的药效学作用，应避免合用。
用法用量
剂型规格
缓释片剂：5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。
胶囊剂：5mg/粒；10mg/粒；20mg/粒。
注射剂：1ml:10mg；2ml:20mg。
具体用法
缓释片剂
用法
温开水送服，需整片吞服，不得掰开、咀嚼或研碎。
用量
初始剂量每次5mg，每12小时服用一次。用药剂量根据患者疼痛严重程度以及既往使用的镇痛药用药史决定[2]。大多数患者的最高用药剂量为每12小时服用200mg。
胶囊剂
用法
温开水送服，需整粒吞服，不得掰开或研碎。
用量
18岁以上成人患者，初始给药剂量为5mg，每隔4～6小时给药一次，用量需根据疼痛程度以及用药后的反应有医生来决定[3]。
盐酸羟考酮注射液
用法
通过皮下注射或输注给药，也可通过静脉注射或输注给药。
静脉推注：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或注射用水稀释至1 mg/mL。在1～2分钟内缓慢推注给药1～10 mg。给药频率不应短于每4小时一次。
静脉输注：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或注射用水稀释至1 mg/mL，推荐起始给药剂量为每小时2 mg。
皮下推注：使用浓度为10 mg/mL的溶液，推荐起始剂量为5 mg，如有必要每4小时重复给药一次。
皮下输注：如有必要以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或注射用水稀释。对未使用过阿片类药物的患者推荐的起始给药剂量为每天7.5 mg。根据症状缓解情况逐渐滴定。
用量
静脉注射：推荐使用剂量1～10mg，4小时一次。
静脉输注：推荐使用剂量2mg/h。
皮下注射：推荐起始剂量为5mg，每4小时重复给药一次。
皮下输注：推荐起始量每天7.5mg[1]。
药物漏用
本品为强效止痛药，有成瘾性，应按规律服用。一般情况下，患者会在下一次剧烈疼痛发作前服用药物，一般不会出现漏服的情况。但如果偶尔一次漏服，患者可在当天补服即可。
药物过量
症状：针尖样瞳孔、呼吸抑制、低血压或会出现幻觉。严重者还会出现循环衰竭、昏迷、心动过缓现象。
措施
立即就医，由医生进行紧急处理。首先保持呼吸道通畅，然后给予相应的支持疗法(改善通气、给氧、升压药)，纠正休克及肺水肿，心跳骤停或心律不齐可能需要心脏按摩或除颤。
口服制剂过量时，根据情况进行洗胃，清除胃内容物可除去未吸收的药物，尤其对于服用持续释放药物制剂。如果患者出现昏迷或呼吸抑制现象，可以静脉注射纳洛酮缓解[1]。
药物停用
当患者使用羟考酮后，出现有过敏反应，如皮疹、血管性神经水肿、呼吸困难、过敏性休克等，需要立即就医，遵医嘱做停药处理。
本品不应用于可能出现麻痹性肠梗阻的患者。服药期间，一旦发生或可疑发生麻痹性肠梗阻，应立即停药。
当患者不再需要使用羟考酮治疗之后，应当逐渐降低药物的剂量，直到停药为止，不可突然停药，防止出现戒断症状[1]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
便秘、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、嗜睡、多汗等。
偶见不良反应
厌食、失眠、发热、腹痛、消化不良、皮疹、呼吸困难、体位低血压等。
其他严重不良反应
呼吸抑制、呼吸暂停、循环衰竭、低血压、休克[1]。
戒断综合征
长期应用本品突然停药会出现戒断综合征，包括：烦躁不安、流泪、流涕、打呵欠、出汗、寒战、肌痛、瞳孔散大和心悸，还可能出现其他症状，包括易怒、焦虑、背痛、关节痛、乏力、腹部绞痛、失眠、恶心、厌食、呕吐、腹泻或者血压升高、呼吸加快或心跳加速。
不良反应的处理方法
便秘、头晕、口干等常见轻度不良反应，一般为一过性的，不需要进行特殊处理。
出现严重的恶心、呕吐或便秘现象，应及时就医，可遵医嘱使用止吐药物、通便药对症治疗。
出现有红斑、荨麻疹等情况，停药后可以自行消失，如果情况比较严重，可以及时就医，遵医嘱进行抗过敏治疗。
对于出现的呼吸抑制、呼吸暂停、休克情况，需要立即就医治疗；对于出现的低血压情况，在医生指导下减量或是停止用药。
患者不再需要羟考酮治疗时，应逐渐降低药物剂量以防止戒断症状发生。 如果发生戒断症状，需及时送医治疗。
以上用药均需在医生指导下使用，不可盲目自行用药，以免出现不良影响。
注意事项
药物贮存
注射剂：遮光，密闭，在10～30℃下保存。
缓释片剂：温度不超过25℃下保存。
胶囊剂：遮光，温度不高于25℃下保存[6]。
其他
羟考酮可能影响驾驶和机械操作能力。
用药期间避免饮酒。
由于本品会掩盖急腹症患者的症状，必须要通过诊断之后再用药。
肝病患者使用本品要做好预防措施。
胶囊与缓释片要整粒吞服，不可咀嚼或碾碎[1]。
参考文献
[1]
盐酸羟考酮注射液药品说明书（国药准字H20130566）.
[2]
盐酸羟考酮缓释片药品说明书（国药准字H20120518）.
[3]
盐酸羟考酮胶囊药品说明书（国药准字H20180033）.
[4]
丁远远，洪涛，韩镇锴. 实用肿瘤杂志. 2021，第4期.
[5]
荆俊清，李建民，王文静. 肿瘤基础与临床. 2018，第003期.
[6]
余传隆，黄正明，修成娟，等.中国临床药物大辞典：化学药.中国医药科技出版社，2018.
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