功效作用
双氯芬酸钠栓的主要成分是双氯芬酸钠,双氯芬酸钠是非甾体消炎镇痛药,双氯芬酸钠的作用机制是抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化,具有消炎镇痛的作用[1-4]。
适应证
双氯芬酸钠栓用于治疗类风湿性关节炎、手术后疼痛以及各种原因所致的发热[1-4]。
药物起效时间
双氯芬酸钠栓直肠给药吸收快且完全,0.5~2小时可达血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效[1-4]。
药物维持时间
双氯芬酸钠栓的半衰期约2小时,但药物维持时间尚不清楚,一般每日用药不能超过2次,具体请遵医嘱 [1-4]。
用药禁忌
禁用情况
对双氯芬酸钠或其它非甾体类抗炎药(NSAIDs)过敏的患者禁用。
严重肝肾功能不全的患者禁用。
高敏体质者禁用。
对阿司匹林或其它非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其它变态反应的患者禁用。
禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者禁用。
有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者禁用。
重度心力衰竭患者禁用。
有肛门炎症的患者禁用本品。
慎用情况
肝、肾功能不全或有溃疡病史的患者慎用。
有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
限制钠盐摄入量的病人慎用。
特殊人群用药
孕妇
双氯芬酸钠可以通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,因此孕妇应慎用。
哺乳期女性
哺乳期妇女使用本品的安全性尚不明确,应遵医嘱谨慎用药。
儿童
儿童患者用药尚不明确,因此儿童患者慎用。
老年人
用药期间应常规随访检查肝肾功能,故老年人慎用。
不良相互作用
禁止联用
中或大剂量甲氨蝶呤:双氯芬酸钠可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血药浓度,甚至中毒,故双氯芬酸钠不应与中或大剂量甲氨蝶呤联用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
地高辛和含锂制剂:双氯芬酸钠可使地高辛和碳酸锂等含锂制剂的血药浓度升高,联用时须注意调整地高辛的剂量。
维拉帕米、硝苯啶:双氯芬酸钠与维拉帕米、硝苯啶联用会使双氯芬酸钠的血药浓度增高。
丙磺舒:双氯芬酸钠与丙磺舒联用可降低丙磺舒的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故联用时宜减少双氯芬酸钠的剂量。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
呋塞米:双氯芬酸钠与呋塞米联用时,呋塞米的排钠和降压作用会减弱。
抗高血压药:双氯芬酸钠与抗高血压药联用时可影响后者的降压效果。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
其它非甾体抗炎药:双氯芬酸钠与其他非甾体抗炎药同用可增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用可增加对肾脏的毒副作用。
水杨酸类药物:双氯芬酸钠与阿司匹林或其它水杨酸类药物联用时,药效不增强,而胃肠道不良反应和出血倾向发生率增高。
抗凝药及血小板聚集抑制药:双氯芬酸钠与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药联用时有增加出血的危险[1-4]。
用法用量
双氯芬酸钠栓的不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
双氯芬酸钠栓:12.5mg/粒;50mg/粒。
双氯芬酸钠栓(Ⅱ): 50mg/粒。
具体用法
用法
将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处[4]。
用量
双氯芬酸钠栓:成人患者一次50mg,一日50~100mg,或遵医嘱。
双氯芬酸钠栓(Ⅱ):成人患者一次50mg(1粒),一日 1~2 次,或遵医嘱[4]。
药物漏用
一日一次
一日用药一次的药物无需根据用药时间一半的规律来补用,若忘记使用,在想起当天按正常剂量使用即可,但绝对不可以一次使用双倍药量。
无需补用:如本应在当天22时给药一次,到第二日8时想起忘记用药,则无需补用,于第二日22时给药一次即可。
需要补用:如本应在当天22时给药一次,到23时想起忘记用药,则需要尽快补用。
一日二次
若发现漏用的时间较短,则尽快补用;若患者发现漏用的时间已超过用药标准时间间隔的一半,则不需要补用,下次按照正常剂量用药即可。
无需补用:如本应在当天8时、20时分别给药一次,患者8时给药一次,20时忘记给药,第二日6时想起忘记给药,则无需补用,于第二日8时给药一次即可。
需要补用:如本应在当天8时、20时分别给药一次,患者8时给药一次,20时忘记给药,到22时想起忘记用药,则需要尽快补用,再于第二日8时正常给药即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
药物过量
目前临床未进行双氯芬酸钠栓过量的试验且无可靠参考文献。
措施:一旦发现双氯芬酸钠栓使用过量,应尽快就医,在医生的指导下进行对症治疗。
药物停用
请遵医嘱使用双氯芬酸钠栓,患者若临床症状缓解或病情康复后即可在医生的指导下停止用药。
若患者出现剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症等严重的皮肤不良反应,应在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其它征象时,停止用药并及时就医,接受规范治疗。
剥脱性皮炎主要表现为全身皮肤弥漫性的潮红、浸润、肿胀、脱屑等症状;Stevens-Johnson综合征早期表现为红色斑片,随即形成水疱和大疱,以及高热、头疼、乏力等全身症状;中毒性表皮坏死溶解症早期表现为疼痛性局部红斑,很快蔓延,在红斑上发生松弛性大泡或表皮剥离。
若患者用药后出现胃肠道出血或溃疡时,应立即停药,并及时就医,接受规范治疗。
不良反应
不良反应的表现
胃肠反应:如肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等症状,少数可出现溃疡、出血以及穿孔。
神经系统异常:如头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等症状。
肾脏系统异常:如浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾功能不良反应。
其他:少见血清转氨酶一过性升高,极个别患者出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等症状[1-4]。
不良反应的处理方法
胃肠反应:若出现肛门刺激症状、胃不适、烧灼感等轻微不良反应,患者要注意清淡饮食,并告知医生,通常停药或对症处理即可消失,例如胃不适可以服用适量的硫糖铝等胃黏膜保护药进行治疗。若出现溃疡、出血以及穿孔等严重的不良反应,停止用药,并及时就医,进行规范化治疗。
神经系统:若出现头痛、眩晕、嗜睡等症状,患者应注意卧床休息,并告知医生,症状轻微的患者一般不用特殊处理,症状严重的患者应对症治疗。
肾脏系统:若出现浮肿、少尿等症状,应告知医生,进行对症治疗,例如少尿可以服用螺内酯或者氢氯噻嗪类利尿药进行治疗。
其他:症状轻微的患者通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解,症状严重的患者应及时告知医生,遵医嘱治疗。
注意事项
药物贮存
双氯芬酸钠栓应遮光,密封,在30℃以下保存。
请将此药品放在儿童不能接触到的地方。
其他
患者在应用双氯芬酸钠栓期间应避免饮酒,饮酒会增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。
建议患者在用药期间定期检查大便隐血,谨防引起胃肠道出血。
有眩晕史或其它中枢神经疾病史的患者,在服药期间应禁止驾车或操纵机器。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M].北京:中国医药科技出版社,2017.
[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社,2018.
[3]
余传隆,黄正明,修成娟,等.中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷)[M].北京:中国医药科技出版社,2018.
[4]
双氯芬酸钠栓药品说明书(国药准字H20065210、H10920060).