概述
药物介绍
截至2020年11月，本品尚未在国内上市。
TABRECTA主要活性成分为capmatinib。Capmatinib是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-MET抑制剂，能有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导肿瘤细胞凋亡。
TABRECTA具有抗肿瘤活性，适用于治疗携带间充质-上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的成人转移性非小细胞肺癌患者。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也有区别。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
剂型：片剂。
规格：150毫克（浅橙棕色，椭圆形）；200毫克（黄色，椭圆形）。
适应证
用途
TABRECTA用于治疗成人转移性非小细胞肺癌（NSCLC），且患者携带有间充质-上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变（由FDA批准的测试检测）。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品有效成分以及任一辅料过敏者禁用。
谨慎用药
儿科患者应慎用TABRECTA，因为本品在此类人群中的安全性和有效性尚未得到证实。
严重肾功能损伤者应慎用TABRECTA，因为本品在此类人群中的安全性和有效性尚未得到证实。
在使用TABRECTA治疗的前3个月中，须每2周监测一次肝功能检查结果（包括ALT、AST和总胆红素），肝功能异常者慎用。
妊娠期和哺乳期能否用TABRECTA？
根据动物研究的结果及其作用机制，本品时可能会对胎儿产生伤害。妊娠期女性使用TABRECTA前应充分了解其潜在不良风险。
尚未确定本品是否通过乳汁分泌，建议哺乳女性在使用本品治疗期间和最后一次服药后一周内不要进行母乳喂养，以免导致母乳喂养的婴儿出现严重的不良反应。
用法用量
如何用药
TABRECTA应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。
推荐剂量及服用方法
推荐剂量为400毫克口服，每日两次，随或不随饭口服均可。
TABRECTA应整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。
剂量调整
本品使用过程中应密切监测不良反应，根据不良反应程度，建议在医师指导下调整剂量以使患者能够耐受治疗。
剂量调整原则
不良反应的分级参考CTCAE（不良事件的通用术语标准）4.0版。
发生任何级别的间质性肺疾病（ILD）/肺炎不良反应，应永久停药。
出现3级丙氨酸氨基转氨酶（ALT）和/或天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高而总胆红素未升高的不良反应，应暂停用药。升高如果在7天内恢复至基线水平，则保持原有剂量水平；否则应减量维持治疗。
当ALT和/或AST升高而总胆红素未升高呈4级水平，应永久停药。
在没有胆汁淤积或溶血的情况下，ALT和/或AST升高超过正常值上限的3倍，总胆红素升高超过正常值上限的2倍时，应永久停药。
当出现2级、3级总胆红素升高而同时ALT和/或AST却未升高的不良反应时，应暂停用药。不良反应如果在7天内恢复至基线水平，则保持原有剂量水平；否则应减量或永久停药。
当总胆红素升高而同时ALT和/或AST却未升高呈4级水平时，应永久停药。
出现2级、3级其他不良反应，建议保持现有剂量水平，维持用药。如果无法耐受，应暂停用药，直至不良反应恢复，并减量维持治疗。
出现4级其他不良反应，建议永久停药。
剂量下调方法
第一次调整剂量：300毫克，每日两次，口服。
第二次调整剂量：200毫克，每日两次，口服。
如果200毫克剂量仍无法耐受，则永久停药。
注意事项
不良反应
TABRECTA最常见的不良反应有：手或脚肿胀、恶心、疲倦、呕吐、食欲不振，以及某些血液检查的变化。
间质性肺疾病（ILD）/肺炎：如呼吸困难、咳嗽、发烧，严重时可导致死亡。
肝毒性不良反应：包括ALT、AST和总胆红素检查的变化。
其他较为少见的不良反应有：瘙痒（过敏或呈广泛性）、蜂窝织炎、急性肾损伤（包括肾衰）、荨麻疹和急性胰腺炎。
用药注意
TABRECTA有严重或致命的ILD/肺炎风险。建议密切监测新的或恶化的呼吸道症状。如果出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应立即停药并及时就医。
用药后前3个月，每2周监测肝功能，随后每月一次或按医生要求进行肝功能监测。如果病情进展应提高检测频率，根据不良反应的严重程度，采取暂停用药、减量或永久停药的措施。
TABRECTA有导致光敏反应的潜在风险，建议患者在用本品治疗期间应采取针对紫外线照射的预防措施（如使用防晒霜或穿防护服）并限制其他直接紫外线照射的可能。
有生殖潜力的女性患者和男性患者在用本品治疗期间以及最后一次用药后1周内应使用有效的避孕方法。
轻、中度肾功能不全者不建议调整TABRECTA的剂量。
如果我漏服药物怎么办？
如果漏服一次或服用后出现呕吐，切勿补服，而是在下一次服药的预定时间照常服用。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以及相关实验室检查结果以采取有效的干预手段纠正或减轻不良反应。
为了确认药物疗效，尽早发现、监测和预防不良反应，请一定遵照医嘱，定期接受检查。
什么情况下需要立即就医？
使用TABRECTA后发生以下情况，需要立即就医。
出现肺或呼吸问题：如咳嗽、呼吸急促或呼吸困难等。
黄疸（皮肤、黏膜、眼白发黄）。
尿液颜色变深、大便颜色变浅。
长时间的食欲不振。
上腹部肿胀，或右上腹部出现疼痛（包括压痛）。
高热。
TABRECTA应该如何保存？
置于干燥环境，20~25℃室温保存，短途携带时允许15~30℃。
开瓶6周后，弃用所有剩余的药片。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
强CYP3A抑制剂：本品与强CYP3A抑制剂联合用药会增加capmatinib的暴露量，可能会增加本品不良反应的发生率和严重程度。建议与强CYP3A抑制剂共同给药期间密切监测患者的不良反应。
强和中度CYP3A诱导剂：本品与强和中度CYP3A诱导剂联合用药会减少capmatinib的暴露量，进而降低本品的抗肿瘤活性。应避免本品与强和中度CYP3A诱导剂合用。
CYP1A2底物：两药合用会增加CYP1A2底物的暴露量，可能会增加CYP1A2底物的不良反应；如果在本品和CYP1A2底物之间不可避免地需要共同给药，应在医生指导下减少CYP1A2底物的剂量。
P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）底物：capmatinib可增加P-gp底物和BCRP底物的暴露，增加底物引发的不良反应；如果本品与P-gp或BCRP底物之间不可避免地共同给药，应在医生指导下减少P-gp或BCRP底物的剂量。
MATE1和MATE2K底物：联用可能会增加MATE1和MATE2K底物的暴露，并增加底物引发的不良反应；如果TABRECTA和MATE1或MATE2K底物之间不可避免地共同给药，应在医生指导下减少MATE1或MATE2K底物的剂量。
合理用药
TABRECTA为处方药，需要在专业医生指导下应用。
药物必须合理使用，避免滥用。
盲目自行用药可能会增加患者不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
在病情完全控制前，患者的症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
对于正在服用本品的患者，请不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
参考文献
[1]
Novartis, Inc. TABRECTA (capmatinib) tablets, for oral use [EB/OL]. (2020-05-06)[2020-12-08].https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/213591s000lbl.pdf.
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