功效作用
头孢丙烯为半合成的第二代口服头孢菌素,具有广谱抗菌作用,通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的合成而实现杀菌作用。
头孢丙烯对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌,和大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性杆菌均具有活性,多用于治疗呼吸道、耳部、皮肤等部位的细菌感染[1-6]。
适应证
头孢丙烯对广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有体外活性,适用于敏感细菌所致的轻、中度感染。具体如下。
上呼吸道感染:化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎;肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎及急性鼻窦炎。
下呼吸道感染:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。
皮肤和皮肤软组织感染:金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤软组织感染,但脓肿通常需行外科引流排脓[1-6]。
药物起效时间
本品经口服后大约1.5小时平均血浆浓度达到高峰,在此之前药物已经开始起效[6]。
药物维持时间
头孢丙烯的维持时间尚不明确,本品在健康者的平均血浆半衰期为1.3小时,每日需根据病情使用1~2次[6]。
药物联用
克拉维酸:与克拉维酸联用,可增强本品对某些因产生β-内酰胺酶而耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性[5-6]。
你可能关注的问题
头孢丙烯属于第几代头孢?
头孢丙烯属于第二代头孢菌素,具有广谱抗菌作用。
第二代头孢菌素抗菌谱较第一代有所扩大,对革兰氏阴性杆菌的作用较第一代强,对革兰氏阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对多数β-内酰胺酶较第一代稳定。
头孢丙烯和头孢克肟有什么区别?
头孢丙烯和头孢克肟都是头孢菌素类药物,区别在于,二者的抗菌谱和适应证都有所不同:
头孢丙烯为第二代头孢菌素,对革兰氏阳性球菌的活性较强,对革兰氏阴性杆菌活性较第一代头孢菌素强,对厌氧菌作用不及第三代,适用于上、下呼吸道感染、尿路和皮肤软组织等部位感染。
头孢克肟为第三代头孢菌素,对革兰氏阳性菌的作用不及第二代,但对革兰氏阴性杆菌活性更强,对β-内酰胺酶的稳定性也更高,适用于敏感菌所引起的肺炎、支气管炎、泌尿生殖道感染、胆道感染、猩红热、中耳炎和鼻旁窦炎等。
儿童吃头孢克肟还是头孢丙烯?
建议在医生的指导下根据病原菌的种类来选择应用,因为二者的抗菌谱不完全一样,临床适应症也不尽相同。一般来说,头孢丙烯在儿童患者中过敏反应较成人多见,若是二者都适用,建议选择头孢克肟,不良反应更小些[1-6]。
用药禁忌
禁用情况
对本品活性物质或本品任一成份过敏者禁用。
对头孢菌素类过敏者禁用。
有青霉素过敏性休克或其他严重即刻过敏反应者禁用。
慎用情况
对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
严重肾功能不全者慎用。
胃肠道疾病,包括溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者患者慎用[1-6]。
特殊人群用药
孕妇:目前尚无本品用于孕妇的足够和有良好对照的临床研究,怀孕期间慎用。
哺乳期女性:本品可经人乳汁排出,哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。
儿童和未成年人:小于6个月的婴儿不推荐使用。
老年人:本品经由肾脏排泄,因老年患者更可能出现肾功能降低,应谨慎确定用药剂量。
不良相互作用
谨慎联用
因影响代谢而需谨慎联用的药物
丙磺舒:丙磺舒对头孢丙烯的肾脏排泄具有抑制作用,不推荐二者联合使用。
因不良反应而需谨慎联用的药物
肾毒性药物:与肾毒性药物(如强利尿剂、氨基糖苷类、抗肿瘤药等)联用时,会增加肾毒性,应谨慎联用。
因药效降低而需谨慎联用的药物
氯霉素:与氯霉素联合使用会产生拮抗作用,应谨慎联用[1-4]。
用法用量
剂型规格
普通片剂:0.25g/片;0.5g/片。
分散片:0.25g/片;0.5g/片。
颗粒剂:0.125g/包;0.25g/包。
干混悬剂:0.125g/袋;0.25g/袋;0.5g/袋。
胶囊剂:0.125g/粒;0.25g/粒。
咀嚼片:0.25g/粒。
具体用法
用法
普通片剂、胶囊剂:口服,用适量水送服。
咀嚼片:口服。
颗粒剂、干混悬剂:加入适量温开水,溶解摇匀后服用。
分散片:口服,用适量水送服,或置于适量温水中,搅拌后服用。
用量
成人(13岁或以上)
上呼吸道感染:一次0.5g,一日1次。
下呼吸道感染:一次0.5g,一日2次。
皮肤或皮肤软组织感染:一日0.5g,分1次或2次服用。
较重感染,一次0.5g,一日2次。
2至12岁儿童
上呼吸道感染:按体重一次7.5mg/kg,一日2次。
皮肤或皮肤软组织感染:按体重一次20mg/kg,一日1次。
6个月婴儿至12岁儿童
中耳炎:按体重一次15mg/kg,一日2次。
急性鼻窦炎:一般按体重一次7.5mg/kg,一日2次。
较重感染,按体重一次15mg/kg,一日2次。
肾功能不全患者
肌酐清除率>30ml/min者:给予常用剂量。
肌酐清除率0~29ml/min者:给予50%的常用剂量,分次服药。
疗程
一般的治疗疗程为7~14日,但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。
药物漏用
头孢丙烯为时间依赖性抗生素,不按时使用容易产生耐药性,一旦发现漏用后,应立即补服,下次服药还是按原剂量服用,服药时间可适当向后延长。
药物过量
危害:过量服用头孢丙烯片的危害尚不明确,推测其可能会对胃肠功能产生影响,引发恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。
处理措施:密切观察,严重者需及时就医。头孢丙烯主要经肾清除,对严重过量,尤其是肾功能损伤患者,血液透析有助于本品清除。
药物停用
一旦发生过敏反应,应立即停用药物。
使用本品后出现腹泻的患者应考虑到艰难梭状芽胞杆菌相关性腹泻(CDAD)的可能,若确诊CDAD,应停用本品,并采取适当的治疗措施。
本品可能诱发癫痫,如果出现癫痫症状,应立即停用本品,并给予抗惊厥治疗。
如按疗程用药后,症状缓解、消失,可遵医嘱停止使用药物。
不良反应
不良反应的表现
常见的不良反应
胃肠系统:腹泻、恶心、呕吐和腹痛。
肝胆系统:谷草转氨酶升高、谷丙转氨酶升高。
造血系统:嗜酸性粒细胞增多症。
少见的不良反应
过敏反应:皮疹、荨麻疹等。
神经系统:头晕等。
其他:尿布疹和二重感染、生殖器瘙痒和阴道炎。
罕见的不良反应
肝胆系统:胆汁淤积性黄疸。
神经系统:多动症、头痛、神经紧张、失眠等。
肾脏系统:血清尿素氮升高、血清肌酐升高。
不良反应的处理方法
头孢丙烯引起的胃肠道不良反应通常可耐受,患者应注意清淡饮食,停药后即可缓解。如症状严重,应及时告知医生,以便医生调整用药方案,从而减轻药物对身体的不良影响。
一旦出现上述少见不良反应时,应及时告知医生,以便医生调整用药方案。出现过敏反应,应立即停止用药。大多在停药后好转,严重者也可遵医嘱使用氯雷他定等抗组胺药物治疗。
如发生过敏性休克等严重过敏反应,应拨打120急救电话,进行紧急救治。
中枢神经系统的反应大部分是可逆的。出现肾功能严重损害时,应考虑酌减用量,并进行对症治疗[1-4]。
注意事项
药物贮存
遮光,密封,在阴凉干燥(不超过20℃)处保存。
药物要远离儿童。
其他
由于血液透析可清除体内部分头孢丙烯,因此应在血透完毕后服用本品。
抗酸剂给药5分钟后再给予头孢丙烯胶囊,不会影响头孢丙烯的生物利用度。
参考文献
[1]
头孢丙烯分散片说明书(国药准字H20083387、H20184003).
[2]
头孢丙烯干混悬剂说明书(国药准字H20041961、H20103105、H20133341等).
[3]
头孢丙烯颗粒说明书(国药准字H20080301、H20060186、H20080792等).
[4]
头孢丙烯片说明书(国药准字H20061246、H20103351).
[5]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版).中国医药科技出版社,2017.
[6]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社,2018.
[7]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社,2020.
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