西洛他唑_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
西洛他唑为抗血小板聚集药,可以抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用[1-4]
适应证
可用于改善因慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行等症状。
可用于预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)[1]
可用于冠状动脉支架植入术后不能耐受阿司匹林或氯吡格雷的替代治疗[3]

药物起效时间
西洛他唑口服2~4小时血药浓度达到峰值,在此之前药物已经起效[3]

药物维持时间
该药物维持时间尚不明确,其半衰期约为11~13小时,通常每天用药2次即可[3]

药物联用
西洛他唑联合前列腺素E1,可增加细胞内环腺苷-磷酸,并增强疗效[5]
研究表明,西洛他唑与阿司匹林、氯吡格雷合用(三联抗血小板治疗)在急性冠状动脉综合征或高危患者支架植入后可改善治疗后血小板活性亢进并减少主要心血管事件的发生率[3]

用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
各种严重慢性心力衰竭患者禁用[3]
出血疾病(如血友病、毛细血管脆弱症、活动性消化道出血、血尿、咳血、异常子宫出血等)禁用。
妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
哺乳期妇女禁用[5-6]

慎用情况
月经期慎用。
有出血倾向的患者慎用。
正在使用抗凝药或抗血小板药(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者慎用。
严重肝、肾功能障碍患者慎用。
有严重合并症(如恶性肿瘤患者)慎用。
白细胞减少者慎用。
过敏体质者慎用[5-6]

特殊人群用药
孕妇:动物试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低,以及死亡仔增多的报道,因此妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
哺乳期女性:动物试验中有药物进入乳汁的报道,哺乳期女性应禁用或停止授乳。
儿童:安全性尚未建立,应在医生指导下使用。
老人:老年患者常伴有身体机能的下降,应在医生指导下减低剂量等使用。

不良相互作用
谨慎联用
与抗凝药或抗血小板药(如阿司匹林、噻氯匹定等)合用时可能加重出血,需谨慎。
与CYP3A4抑制剂(地尔硫卓、酮康唑、伊曲康唑、红霉素等)或CYP2C19抑制剂(奥美拉唑等)合用,可使本品血药浓度升高,不良反应增加,故因适当减少剂量[1,3]
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。

用法用量
西洛他唑的剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
胶囊:50mg/粒。
片剂:50mg/片;100mg/片[5-6]

具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
成人通常一次100mg,一日2次。可根据病情适当增减[5-6]

药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果漏服时间超过两次正常用药间隔时间的一半则无需补服,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天6时想起忘记服用药物,则无需补服,正常8时服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师[7]

药物过量
症状:西洛他唑过量服用可出现一些急性症状,如出现剧烈头痛、腹泻、低血压、心动过速、心律不齐等。
措施:一旦出现上述症状,应立即就医并处理。由于西洛他唑蛋白结合率高,血液透析不能有效将其清除[5-6]

药物停用
如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感,应停药。
如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压,应减量或停药[5-6]

不良反应
不良反应的表现
西洛他唑的不良反应主要是因扩张引起的头痛和心悸等,个别患者血压出现轻度升高。
其次常见不良反应为消化系统症状,如腹胀、恶心、呕吐、腹痛等。
少数患者服药后出现肝功能异常,尿素氮、肌酐及尿酸升高,皮疹、瘙痒。
其他偶有白细胞减少、皮下出血、周围水肿、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道[5-6]

不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感,应停药。
如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压,应减量或停药。
如出现升高血压的副作用,应加强抗高血压的治疗。
如果出现严重不良反应,应停药就医。

注意事项
药物贮存
片剂/胶囊剂:密封保存。
应将西洛他唑存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服[5-6]

其他
西洛他唑应在餐前至少半小时或餐后至少2小时服用[3]
脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。
性状发生改变时(颜色、形状、味道、表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师[5-6]

参考文献

[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.人民卫生出版社,2018.

[2]
杨宝峰,陈建国. 药理学.人民卫出版社,2018.

[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版). 中国医药科技出版社,2017.

[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社,2020.

[5]
西洛他唑片药品说明书(国药准字H20066511、H10960014、H20046390等).

[6]
西洛他唑胶囊药品说明书(国药准字H20060335、H20051812、H20060700等).

[7]
喻维新,赵汉臣,张晓东.药师手册(第四版). 中国医药科技出版社,2019.

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