盐酸度洛西汀_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
盐酸度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,其作用机制与增强中枢神经系统5-羟色胺与去甲肾上腺素能功能有关[1-5]
适应证
盐酸度洛西汀具有抗抑郁、中枢镇痛和抗焦虑作用,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。
盐酸度洛西汀肠溶片主要用于治疗抑郁症。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊主要用于治疗抑郁症、广泛性焦虑障碍以及慢性肌肉骨骼疼痛[1-5]

其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,盐酸度洛西汀肠溶胶囊还可用于治疗糖尿病周围神经病性疼痛、纤维肌痛以及7岁以上儿童患者的广泛性焦虑障碍。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情[6]

药物起效时间
盐酸度洛西汀的肠溶制剂口服吸收完全,在用药2小时后开始吸收,6~8小时后达血药浓度高峰,通常3日后达稳态血药浓度。另外,与食物同服会使血药浓度达峰时间推迟[1-5]

药物维持时间
尚无明确数据可以证明盐酸度洛西汀肠溶制剂的药物维持时间,具体请遵医嘱拥药[1-5]

药物联用
目前尚无盐酸度洛西汀与其他药物联用的权威数据,如需与其他药物联用还请提前咨询医生。

你可能关注的问题
服用盐酸度洛西汀治疗抑郁症几天见效?
盐酸度洛西汀治疗抑郁症几天见效是因人而异的,主要根据患者体质和病症程度决定。从盐酸度洛西汀已开展的临床试验来看,大多以8~12周作为试验周期来观察疗效。
一般认为抑郁症的治疗需要数月或更长时间的药物治疗,但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。此类患者应定期评估接受维持治疗的必要性以及所需的剂量。
服用盐酸度洛西汀可以治疗耳鸣吗?
盐酸度洛西汀不可以治疗耳鸣。
盐酸度洛西汀主要用于治疗抑郁症、广泛性焦虑障碍以及慢性肌肉骨骼疼痛,对于耳鸣没有治疗效果。
对于需要治疗耳鸣的患者,请及时就医,诊断后对因治疗。例如老年性耳鸣可以服用银杏叶提取物片等改善内耳微循环的药物以及维生素B12等营养神经类药物;血管性耳鸣可以使用盐酸曲美他嗪等扩张血管的药物。

用药禁忌
禁用情况
对盐酸度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者禁用。
禁止度洛西汀与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。
病情未控制的闭角型青光眼患者禁用。

慎用情况
易过敏体质者慎用。
肝功能不全(包括慢性肝病或肝硬化)患者应避免服用。
重度肾功能损伤的患者慎用。
有躁狂或有躁狂病史者慎用。
有癫痫或有癫痫发作史者慎用。
胃排空减慢者(如某些糖尿病患者)慎用。
有自杀企图的成人慎用。
有直立性低血压或晕厥病史者慎用。
近期发生心肌梗死、心脏疾患者慎用。
已稳定的闭角型青光眼患者慎用。
糖尿病患者慎用。
哺乳期妇女慎用。
18岁以下儿童慎用。
老年患者慎用。
驾驶员慎用。

特殊人群用药
孕妇
盐酸度洛西汀的孕妇用药情况尚没有足够的良好对照研究,且对人类分娩的影响尚不明确,只有在证明盐酸度洛西汀对胎儿的潜在获益大于潜在风险时,才能在孕期或分娩期中使用。
分娩前一个月使用度洛西汀可能会增加产后出血的风险。
怀孕期间暴露于五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂存在未经治疗的抑郁症和纤维肌痛风险。
孕晚期内暴露于盐酸度洛西汀可能导致新生儿发生包括呼吸窘迫、紫绀、癫痫发作、喂养困难、呕吐等症状。
哺乳期女性
盐酸度洛西汀可分泌入乳汁,通过母乳暴露于盐酸度洛西汀的婴儿有镇静作用、不良喂养和体重增加不良的现象。
目前尚无盐酸度洛西汀对乳汁产生影响的数据,因此哺乳期女性应慎用本品。
儿童
目前18岁以下儿童及青少年患者使用盐酸度洛西汀的疗效及安全性尚未确立,如需使用,请咨询医生,必须权衡潜在风险和临床需要。
老人
总体上,老年患者和年轻患者之间未观察到安全性和疗效方面的显著差异。
老年患者无须根据年龄调整剂量。与任何药物一样,治疗老年患者时应该慎重。在老年患者中个体化调整剂量时,增加剂量时应该额外小心。

不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs):禁止盐酸度洛西汀与单胺氧化酶抑制剂(如利奈唑胺或静脉注射用亚甲基蓝)合用。由于会增加发生五羟色胺综合征的危险,在服用盐酸度洛西汀治疗精神疾病或停用5天内应禁用MAOIs,在MAOIs停药14天内也应禁用盐酸度洛西汀。
甲硫达嗪:盐酸度洛西汀与甲硫达嗪合用会使血药浓度增加,甲硫达嗪血药浓度增高会有严重室性心律不齐和猝死的风险,因此盐酸度洛西汀不能和甲硫达嗪一起使用。
中枢神经系统抑制剂:盐酸度洛西汀与中枢神经系统抑制剂(如镇静催眠药、全麻药等)合用,可能导致精神运动性障碍的表现恶化,故二者禁止合用。
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
强CYP1A2抑制剂:应避免度洛西汀合并使用强CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明),合用会使药时曲线下面积(AUC)、血药浓度以及半衰期增加。
强CYP2D6抑制剂:度洛西汀合并使用强CYP2D6抑制剂(如帕罗西汀)时会使血药浓度增加。
CYP2D6代谢的药物:度洛西汀与主要由CYP2D6代谢并且治疗指数窄的药物合并使用会使血药浓度增高,需慎重使用。这些药物包括三环类抗抑郁药(TCA)(包括去甲替林、阿米替林和丙咪嗪)、吩噻嗪和1C类抗心律失常药(如普罗帕酮、氟卡胺)。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
提高胃液pH值或者减慢胃排空的药物:盐酸度洛西汀在酸性环境下会生成无药物活性的萘酚,故其制成肠溶制剂,保证其在pH超过5.5的环境中释放且不变性。因此,盐酸度洛西汀与提高胃液pH值或者减慢胃排空的药物(如抗胆碱能制剂)合用时需谨慎。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
干扰凝血的药物(如阿司匹林和华法林):合用非甾体抗炎药或抗凝药会加大出血的危险。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)合并华法林使用时,有凝血功能改变,包括出血的报道。
5-羟色胺药物:合用会影响5-羟色胺神经递质系统药物,包括曲坦类、利奈唑胺、锂盐、曲马多、安非他明或圣约翰草,可能出现5-羟色胺综合征,需要慎重合用。不推荐同时使用度洛西汀和其他SSRI、SNRI或色氨酸。
与血浆蛋白高度结合的药物:因为度洛西汀与血浆蛋白高度结合,正接受其他高血浆蛋白结合药物(例如香豆素、地高辛)治疗的患者,服用度洛西汀时,可能会增加其他药物的游离浓度,可能导致药物不良反应[1-5]

用法用量
盐酸度洛西汀的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
肠溶胶囊剂:20mg/粒;30mg/粒;60mg/粒。
肠溶片剂:20mg/片[4-5]

具体用法
用法
盐酸度洛西汀肠溶胶囊:整粒吞服,不应咀嚼或碾碎服用,也不应打开胶囊壳将内容物撒在食物上或与液体混合服用。
盐酸度洛西汀肠溶片:吞服,不要咀嚼和压碎[4-5]
用量
盐酸度洛西汀肠溶胶囊用量
用于抑郁症:推荐起始剂量为40mg/日(每次20mg,一日二次)至60mg/日(60mg一日一次或30mg一日二次)。一些患者可能需要以30mg一日一次为起始剂量连续1周给药,使患者适应药物治疗后增加至60mg一日一次。
用于广泛性焦虑障碍
成人患者:对于大多数患者,推荐的起始剂量为60mg一日一次。一些患者可能需要以30mg一日一次为起始剂量连续1周给药,使患者适应药物治疗后增加至60mg一日一次。如决定将剂量增加至超过60mg一日一次,剂量增幅应为30mg一日一次,需要定期对维持治疗的必要性和所需剂量进行重新评估。
老年患者:推荐的起始剂量为30mg一日一次,两周后,可考虑将目标剂量增至60mg/日。之后,患者可能会从高于60mg一日一次的剂量获益。如决定将剂量增加至超过60mg一日一次,剂量增幅应为30mg一日一次,最大剂量为120mg/日。
用于慢性肌肉骨骼疼痛:推荐剂量为60mg一日一次。起始剂量为30mg一日一次连续1周给药,使患者适应药物治疗后增加至60mg每日一次。
盐酸度洛西汀肠溶片用量
起始治疗:推荐起始剂量为20mg/次,一日二次,至60mg/次,一日一次(或30mg/次,一日二次)。
维持/继续/长期治疗:一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗,对此类患者,应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估[4-5]

药物漏用
每天服药一次时,如果在常规用药时间忘记用药,应在当天想起时立即服用,次日服药时间相应推迟即可。
建议患者每天在同一时间用药,以最大程度避免漏用[4-5]

药物过量
症状:单独服用盐酸度洛西汀或与其他药物混合服用过量的体征和症状包括嗜睡、昏迷、5-羟色胺综合征、癫痫发作、昏厥、心动过速、低血压、高血压和呕吐。
措施:度洛西汀无特异解毒剂,如果不慎过量用药,应立即就医,由医生进行救治。
保持气道通畅、吸氧和通风,监测心率和生命体征,不建议催吐,对服药不久或仍有症状者,如需要可在适当气道保护下插大孔胃管洗胃。
活性炭可以减少度洛西汀在胃肠道吸收,但有些患者使用活性炭效果有限。由于盐酸度洛西汀分布容积大,强制利尿、透析、输血、交换输液效果均不明显。
处理药物过量时应考虑可能包括多种药物,特别注意过量服用度洛西汀和三环类抗抑郁药的患者,这类患者的三环类及其活性代谢产物累积可能加重临床症状,需要延长密切观察时间[4-5]

药物停用
请遵医嘱服用盐酸度洛西汀,患者若临床症状缓解或病情康复后即可在医生的指导下逐渐减量至停止用药。突然停药可能引起戒断症状,可表现为头晕、头痛、恶心、腹泻、感觉异常、易激惹、呕吐、失眠、焦虑、多汗、疲劳等。如需停药,请在医生指导下逐渐减量。千万不要擅自停药。
若患者必须使用利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝,应立即停用盐酸度洛西汀。
若患者出现黄疸或其他有临床显著意义的肝功能障碍时,应停用盐酸度洛西汀。
若患者接受度洛西汀治疗时发生直立性低血压、跌倒和晕厥,应降低剂量或者停止用药。
患者在用药期间应监测5-羟色胺综合征,需要立即停用盐酸度洛西汀和任何合并使用的5-羟色胺药物。
若患者出现水泡、脱皮性皮疹、黏膜溃疡或没有任何其他病因确定的过敏症状时,应停止服用盐酸度洛西汀。
若患者出现低钠血症,应告知医生,遵医嘱停药。

不良反应
不良反应的表现
常见不良反应的表现
心血管系统疾病:血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升。
神经系统疾病:失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤、易激惹。
代谢及营养类疾病:体重下降。
泌尿及生殖系统疾病:排尿困难、男性性功能障碍。
消化系统疾病:恶心、腹泻、便秘、口干、纳差、味觉改变。
眼部疾病:视物模糊。
皮肤及皮下组织类疾病:盗汗、出汗增多、瘙痒及皮疹。
较少见不良反应的表现
血液系统:贫血、白细胞减少、白细胞计数升高、淋巴结病、血小板减少。
全身系统:痤疮、脱发、冷汗、瘀斑、湿疹、红斑、颜面部水肿及光敏反应[2]

不良反应的处理方法
常见不良反应的处理方法
心血管系统疾病:若患者出现血压上升,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药或停药后自行缓解,症状严重的患者应告知医生后对症治疗,例如服用硝苯地平等降压药。
神经系统疾病:若患者出现失眠、头痛等,建议多卧床休息,并告知医生,通常可以继续用药或停药后自行缓解。
代谢及营养类疾病:若患者出现体重下降,应告知医生,通常可以继续用药或停药后自行缓解。
泌尿及生殖系统疾病:若患者出现排尿困难、男性性功能障碍,应告知医生,明确病因后进行规范化治疗。
消化系统疾病:若患者出现恶心、腹泻等,建议保持清淡饮食,告知医生,通常可以继续用药或停药后自行缓解,若不能缓解可以对症治疗,例如腹泻可以服用蒙脱石散等止泻药物。
眼部疾病:若出现视物模糊,应告知医生,停止用药,并进行对症治疗,例如使用新斯的明等抗胆碱能药物。
皮肤及皮下组织类疾病:若患者出现瘙痒、皮疹等,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药或停药后自行缓解,但应避免搔抓;症状严重的患者应告知医生后对症治疗,例如皮疹可以服用氯雷他定片等抗组胺药物。
较少见不良反应的处理方法
血液系统:若患者出现贫血、血小板减少等,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药或停药后自行缓解,症状严重的患者应遵医嘱对症治疗。
全身系统:若患者出现痤疮、脱发等,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药或停药后自行缓解,症状严重的患者应遵医嘱对症治疗。

注意事项
药物贮存
盐酸度洛西汀肠溶胶囊应在15~30℃室温保存。
盐酸度洛西汀肠溶片应密封,置阴凉处(不超过20℃)保存。
请将药品放在儿童不能接触的地方。

其他
抗抑郁药增加了儿童、青少年和青年(≤24 岁)患者自杀倾向(自杀意念和实施自杀行为)的风险,家人应加强陪护。
因任何适应证接受抗抑郁药治疗的所有患者应当适当监测并密切观察是否有临床症状恶化、自杀或异常行为改变,尤其是在药物治疗的最初几个月,或者是剂量改变时,如增加或降低剂量。
在抗抑郁药物治疗前,应对抑郁患者进行适当地筛查,确定是否患有双相障碍的风险。筛查方法包括详细地询问精神病病史,有无自杀行为、双相障碍和抑郁的家族史。还应注意盐酸度洛西汀尚未批准用于治疗双相障碍抑郁发作。
由于盐酸度洛西汀和酒精的相互作用可能引起肝损害或者盐酸度洛西汀有可能加剧已有的肝病恶化,因此盐酸度洛西汀通常不用于有大量饮酒和慢性肝病患者的治疗。
患者在治疗开始前应测量血压,并在整个治疗期间定期进行监测。
如无特殊情况,停用本品时应逐渐减量,避免突然停药出现撤药症状。
盐酸度洛西汀可能产生镇静效果,故从事注意力高度集中的机械操作、高空作业及驾驶者慎用[1-5]

参考文献

[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷.中国医药科技出版社,2017.

[2]
陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.人民卫生出版社,2018.

[3]
余传隆,黄正明,修成娟,等.中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷).中国医药科技出版社,2018.

[4]
盐酸度洛西汀肠溶胶囊药品说明书(进口药品注册证号H20150284、H20150285、H20150286、H20150287).

[5]
盐酸度洛西汀肠溶片药品说明书(国药准字H20061261、H20130056).

[6]
广东药学会.超药品说明书用药(2022年版新增用法).今日药学,2022,32,(6):401-408.

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