功效作用
盐酸二甲双胍缓释片为双胍类口服降糖药,通过降低小肠对葡萄糖的吸收、增加组织器官对葡萄糖的摄取和利用发挥降糖作用,可用于治疗单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2型糖尿病患者。
适应证
建议用于单纯饮食和运动疗法控制血糖无效的成人2型糖尿病患者。
可以单药治疗,也可与磺脲类药物或胰岛素联合使用[1-6]。
药物起效时间
盐酸二甲双胍缓释片以通常的临床剂量(500mg/d)口服后,从胃肠吸收,约7小时后达到血浆峰浓度;在此之前,药物已经开始起效。
药物维持时间
盐酸二甲双胍缓释片以通常的临床剂量(500mg/d)口服后,在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除,此时血液中的药物浓度已经无法产生有效作用。因此,其维持时间一般是24小时左右。
药物联用
盐酸二甲双胍缓释片与格列美脲:二者联用后,能更好地降低空腹血糖和糖化血红蛋白,但是可能出现体重增加,低血糖等反应,患者应根据自身情况遵从医嘱用药。
盐酸二甲双胍缓释片与胰岛素:二者联用后,可进一步降低糖化血红蛋白,患者应根据自身情况遵从医嘱用药。
盐酸二甲双胍缓释片与吡格列酮:主要针对存在胰岛素抵抗的糖尿病患者,显著改善胰岛功能和胰岛素抵抗,从而降低血糖,可能会出现体重增加,水肿等反应,患者应根据自身情况遵从医嘱用药。
你可能关注的问题
二甲双胍缓释片吃多久才能降血糖?
二甲双胍缓释片一般指盐酸二甲双胍缓释片,盐酸二甲双胍缓释片服用后血药浓度达峰时间平均值为7小时,一般情况下药物在此之前开始起效。
盐酸二甲双胍缓释片为缓释制剂,由于其药物剂型的特殊性,进入人体后会缓慢的发挥药效,相较于传统片剂,二甲双胍缓释片的血药浓度不会有明显的波峰和波谷,而是维持在相对稳定的状态,更有利于持续的发挥降糖作用。
如需服用盐酸二甲双胍缓释片,请遵医嘱用药。
二甲双胍缓释片为何晚上服用?
二甲双胍缓释片晚上服用有利于更好地夜间血糖及次日清晨空腹血糖。
二甲双胍缓释片一般指盐酸二甲双胍缓释片,受生活方式及习惯的影响,晚上活动量明显减少,胃排空速度减慢,此时夜间血糖及次日早晨空腹血糖都会受到影响而升高,晚上服用盐酸二甲双胍缓释片有利于平稳夜间及次日清晨空腹血糖,另外,为了减小对胃肠道的刺激,最好随晚餐或在晚餐后半小时服用盐酸二甲双胍缓释片。
用药禁忌
禁用情况
肝功能不全者,急性酒精中毒、酗酒者禁用。
严重的肾功能衰竭者禁用。
可能影响肾功能的急性病情,如:脱水、感染、休克禁用。
可能造成组织性缺氧的疾病,如呼吸衰竭、心力衰竭、心肌梗死、休克等禁用。
严重感染和外伤,外科大手术者,临床有缺氧和低血压症状者禁用。
已知对盐酸二甲双胍和本品中任何成分过敏者禁用。
任何急性代谢性酸中毒者,包括乳酸酸中毒、糖尿病酮症酸中毒禁用。
维生素B12、叶酸缺乏未纠正者禁用。
糖尿病昏迷前驱期,即出现呼吸困难、腹痛、肌肉痉挛、衰弱和体温降低等情况时禁用。
慎用情况
低血糖患者慎与磺脲类或胰岛素联用。
特殊人群用药
妊娠期女性
目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究,本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确,因此孕妇禁用本品。
对于计划怀孕或已经怀孕的患者,不推荐使用二甲双胍,但可以使用胰岛素来维持血糖水平,使其尽可能接近正常水平,从而降低胎儿畸形的风险。
哺乳期女性
盐酸二甲双胍可通过乳汁排泄,因此,哺乳期妇女不推荐服用;如必须使用,应停止哺乳。
儿童
17岁以下儿童使用本品的安全性和疗效尚未建立,暂不推荐使用。
老人
随年龄的增大,老年患者肾功能会出现生理性的减退,因此需慎用。如果使用,则需定期检查肾功能根据肾功能进行调整二甲双胍的剂量,降低肾功能减退的发生率。
对80岁以上的老年患者不应使用本品,除非其肌酐清除率显示其肾功能确实没有降低。
不良相互作用
禁止联用
目前该药物与其他药物的绝对联用禁忌尚不明确。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
利尿药呋塞米、西咪替丁、硝苯地平等:上述药物与二甲双胍联用可增加二甲双胍血药浓度,造成低血糖。
抗凝血药物:华法林等药物与二甲双胍同时服用容易增强抗凝血作用,增加患者出血倾向。
抗胆碱药:二甲双胍与抗胆碱药物(如阿托品)合用,可延长二甲双胍在胃和小肠的停留时间,使二甲双胍吸收增加,药效增加。
经肾小管排泌的阳离子药物:地高辛、吗啡、阿米洛利、普萘洛尔、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、或万古霉素等可能会与盐酸二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统,使二甲双胍排泄受阻,增加二甲双胍血药浓度,造成低血糖。
因药效降低而需谨慎联用的药物
树脂类药物:本品与树脂类药物,如乳香、没药、血竭、琥珀等联用会减少二甲双胍吸收,使其血药浓度降低,应谨慎联用。
维拉帕米:维拉帕米可降低二甲双胍的肝内吸收,从而使二甲双胍的降糖效果,故应谨慎联用。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
碘化造影剂:注射碘化造影剂可能导致肾功能衰竭,引起二甲双胍在体内的蓄积,并且增加乳酸酸中毒的风险,应谨慎联用。
氯磺丙脲:二甲双胍与氯磺丙脲合用,因氯磺丙脲易在体内长时间滞留,导致药物作用时间延长,增加低血糖的发生风险。
用法用量
剂型规格
片剂:0.25g/片;0.5g/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。必须整片吞服,不得碾碎或咀嚼后服用。
用量
单独治疗用量
开始用量通常为一次500mg,一日1次,晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整用量,一日最大剂量不超过2000mg。
如果一次2000mg不能达到满意的疗效,可改为一次1000mg,一日2次。
如果还需要更大剂量的二甲双胍,应当使用盐酸二甲双胍片2550mg/日的最大剂量,分次服用。
与磺脲类药物联合使用用量
推荐在服用最大剂量(2000mg/日)二甲双胍数周后无反应的患者,适当考虑在维持2000mg/日的二甲双胍治疗的同时逐渐加用磺脲类口服降糖药,加用量为1~6mg/日(起始剂量为每日1mg,如有必要,可逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg),一日1次,建议早餐前0.5小时服用。
如果患者联合最大剂量(2000mg/日)的本品与最大剂量(6mg/日)的口服磺脲类药物治疗1至3个月仍不能满意控制血糖,应考虑改变治疗方法。
与胰岛素在成人中联合使用用量
在胰岛素治疗的基础上,联合本品的起始剂量为一次500mg,一日1次。
如果疗效不够,一周后增加500mg/日,此后每周增加500mg/日直至达到满意的血糖控制。
联合胰岛素使用时,应密切监测空腹血糖,但出现血糖降低至120mg/dL以下时,应立即咨询医师进行个体化调整或遵医嘱用药。
药物漏用
如果漏服血糖只是轻度升高,可以通过加大活动量的方式来让血糖降低,并不需要额外补服。
而如果在检测血糖后发现自己的血糖存在有上升的趋势,就需要额外补服。
而如果是已经到了下一次再次使用二甲双胍的时间,注意不用增加药量,只要按照医嘱药量服用即可。
糖尿病人在平时使用药物的时候要要严格按照药物的时间服用,另外,不要认为漏服药物只要在下一次服用药物的时候加大使用量就可以,在加大使用二甲双胍剂量后会出现让血糖急剧下降的效果,这样就很容易出现低血糖。
药物过量
症状
在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察,只伴随一些非特异性的症状,如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等,也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。
处理方式
透析是一种去除蓄积的盐酸二甲双胍的有效方法。
药物停用
盐酸二甲双胍缓释片需根据自身情况及医嘱长期用药。
若出现因二甲双胍过敏或因二甲双胍在体内蓄积引起的乳酸酸中毒应立即停药。乳酸酸中毒的症状为呼吸困难、腹痛、肌肉痉挛、衰弱和体温降低,进而昏迷。一旦出现可疑症状,应立即停用二甲双胍并及时就医。
出现脱水(严重的腹泻或呕吐、发热或液体摄入量减少)的患者应暂时停用。
出现严重感染或休克等影响肾功能的急性病情的患者应暂时停用本品。
计划做碘化造影类检查的患者,在检查前或检查时必须停止服用二甲双胍。
在接受常规、脊髓或硬膜外麻醉的手术时必须停止服用二甲双胍。术后至少48小时或恢复进食并且肾功能经评估稳定后才可以重新开始治疗。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道系统反应:食欲不振、恶心、腹泻、呕吐、口中金属味道、胃部灼热感、胃痛、上腹胀满等。
神经系统反应:味觉障碍。
罕见不良反应
代谢和营养障碍:乳酸酸中毒、维生素B12缺乏。
肝胆功能异常:有肝功能检查异常或肝炎的个别病例在停止服用二甲双胍后恢复正常的报告。
皮肤和皮下组织异常:皮肤反应,例如红斑、瘙痒、荨麻疹。
其他:胃胀,乏力,消化不良,腹部不适及头痛,大便异常,便秘,腹胀,低血糖,肌痛,头昏,头晕,指甲异常,皮疹,出汗增加,胸部不适,寒战,流感症状,潮热,心悸,体重减轻等。
不良反应的处理方法
常见不良反应处理方法
胃肠道反应:出现恶心、呕吐等轻度不良反应时,一般无需特别处理,若出现胃溃疡或消化道出血等严重不良反应,应立即停药,并立即就医治疗。
其他:症状较轻时,一般无需特别处理,若症状严重时,应立即停药,并立即就医治疗。
罕见不良反应处理方法
皮疹:轻度过敏性皮疹可以口服抗组胺药物,如依巴斯汀片、奥洛他定片等,联合外擦地塞米松软膏缓解,皮疹严重时,应立即停止用药,并及时就医。
注意事项
药物贮存
遮光,密封,室温保存。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
其他
应定期进行常规实验室检查(血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体)以监测糖尿病。
部分病人发现在临床无症状的情况下,维生素B12的水平低于正常值,这可能是盐酸二甲双胍干扰了维生素B12的吸收,可能导致贫血,虽然可能性很小,但仍建议监测血象,患者至少每年检查一次血液学参数。
本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响,易致乳酸性酸中毒,因此,服用本品时应尽量避免饮酒。
除氯磺丙脲,患者从其他的口服降糖药转为用本品治疗时,通常不需要转换期。服用氯磺丙脲的患者在换用本品的最初2周要密切注意,因为氯磺丙脲在体内有较长滞留,易导致药物作用过量,发生低血糖。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2020.
[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M].北京:中国医药科技出版社,2017.
[3]
杨宝峰,陈建国.药理学[M]. 北京:人民卫生出版社,2018.
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陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社,2018.
[5]
余传隆等.中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2018.
[6]
盐酸二甲双胍缓释片药品说明书(国药准字J20171052、H20060226).