盐酸雷尼替丁_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
盐酸雷尼替丁为选择性H2受体拮抗剂类抑酸药,能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合,抑制基础胃酸分泌及由组胺和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性,还能抑制胃蛋白酶的分泌[1-4]
适应证
盐酸雷尼替丁的剂型类型有口服剂、注射剂两类,具体适应证如下。
口服剂适应证
治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征、术后溃疡、其他高胃酸分泌疾病。
预防应激性溃疡,缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸[5-10]
注射剂适应证
治疗消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血、应激状态时并发的急性胃黏膜损害和阿司匹林引起的急性胃黏膜损伤。
预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生、全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎[11-12]

药物起效时间
盐酸雷尼替丁各种剂型的起效时间有所不同,具体如下。
口服剂起效时间:服用本品后胃肠道吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~3小时,在此之前盐酸雷尼替丁已开始起效。
注射剂起效时间:本品以0.5mg/kg的速度滴注时,可以迅速起效[2]

药物维持时间
盐酸雷尼替丁口服剂单次给药150mg,药物作用可维持8~12小时。
盐酸雷尼替丁注射剂单次给药作用可持续12小时[2]

药物联用
盐酸雷尼替丁与铋剂联用。铋剂作为黏膜保护剂,在酸性环境下形成保护层覆盖于溃疡面上,促进溃疡黏膜再生和溃疡愈合。雷尼替丁减少胃酸分泌。两种药相互协同,在减少溃疡复发、根除幽门螺杆菌和促进胃溃疡愈合方面的效果优于单品给药。
盐酸雷尼替丁与抗幽门螺杆菌的抗生素(阿莫西林、克拉霉素、四环素、甲硝唑等)联用,可减少溃疡的复发[3-4]

你可能关注的问题
奥美拉唑和盐酸雷尼替丁一起吃会怎么样?
盐酸雷尼替丁和奥美拉唑均属于抑制胃酸分泌的药物,但二者抑制胃酸分泌的机制有所不同。通常只服用一种药物即可达到满意的疗效,没有必要同时服用两种临床用途相似的药物,否则会增加发生不良反应的风险。
除非一种药物无法完全覆盖患者的症状时,或者需要利用两种药物不同的药理特点协同作用增强疗效,才可以考虑加用或替换另一种药物。例如,奥美拉唑对雷尼替丁不能抑制的二丁基环腺苷酸所致的胃酸分泌有效。
联合用药时,需要由医生根据患者具体情况制订用药方案,患者切勿自行用药。
盐酸雷尼替丁和多潘立酮能同服吗?
盐酸雷尼替丁为抑酸剂,多潘立酮为胃肠动力药。两者在治疗消化性溃疡时可合用。盐酸雷尼替丁可抑制胃酸的分泌,主要用于治疗消化性溃疡,而多潘立酮可作为消化性溃疡的辅助治疗用药。
盐酸雷尼替丁是饭前吃还是饭后吃?
盐酸雷尼替丁口服时视情况清晨或睡前服用。因此,盐酸雷尼替丁需饭前或空腹服用。

用药禁忌
禁用情况
8岁以下儿童禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
对H2受体拮抗剂过敏者禁用。
苯丙酮酸尿症患者禁用。
急性间歇性血卟啉病既往史者禁用。

慎用情况
肝肾功能不全者慎用。
过敏体质者慎用。
老年人慎用。

特殊人群用药
孕妇
盐酸雷尼替丁可以通过胎盘,为避免对胎儿造成影响,孕妇禁用。
哺乳期女性
盐酸雷尼替丁可经乳汁排泄,随母乳进入婴儿体内,为防止对婴儿造成影响,哺乳期妇女禁用。
儿童
8岁以下儿童禁用,8岁以上儿童须遵医嘱使用。
老年人
老年人会出现生理性肾功能减退,对盐酸雷尼替丁的代谢会变慢,所以在使用盐酸雷尼替丁时需要调整剂量和用药间隔,最好同时监测肾功能。

不良相互作用
禁止联用
盐酸雷尼替丁可增强磺酰脲类降糖药的降糖作用,有引起严重低血糖的风险,糖尿病患者应尽量避免两者联用。
谨慎联用
盐酸雷尼替丁与普鲁卡因胺并用,可使普鲁卡因胺的清除率降低,故两者联用时需谨慎。
盐酸雷尼替丁可减少肝脏血流量,因而与普萘洛尔、利多卡因、华法林等经肝脏代谢的药物合用时,可延缓这些药物的作用,故联用时需谨慎。
盐酸雷尼替丁与苯妥英钠联用,可升高苯妥英钠的血药浓度,故两者联用时需谨慎。
盐酸雷尼替丁可减少维生素B12的吸收,故两者联用时需谨慎。
盐酸雷尼替丁与苯氨蝶啶联用可降低苯氨蝶啶的血药浓度,从而降低氨苯蝶啶的药效,故两者联用时需谨慎。
盐酸雷尼替丁静脉注射时与依诺沙星联用可减少依诺沙星的吸收,降低依诺沙星的抗菌效果,故两者联用时需谨慎。

用法用量
口服剂与注射剂的用法用量不相同,应严格按照说明书和医师处方使用药品,不得擅自改变用量。
剂型规格
片剂:75mg/片;150mg/片(以雷尼替丁计)。
泡腾片剂:0.15g/片(以雷尼替丁计)。
泡腾颗粒剂:1.5g:0.15g(以雷尼替丁计)。
咀嚼片剂:25mg/片(以雷尼替丁计)。
胶囊剂:0.15g/粒(以雷尼替丁计)。
糖浆剂:100ml:1.5g(以雷尼替丁计)。
注射用粉针剂:50mg/瓶,100mg/瓶(以雷尼替丁计)。
注射液剂:2ml:50mg,5ml:50mg(以雷尼替丁计)。

具体用法
用法
胶囊剂和普通片剂:直接用温开水送服。
泡腾颗粒剂和泡腾片剂:用温开水溶解后口服。
咀嚼片剂:咀嚼后吞服。
糖浆剂:可直接口服。
注射液剂和注射用粉针剂:静脉需缓慢静滴1~2小时,缓慢推注需超过10分钟。
用量
盐酸雷尼替丁片剂用量
一次0.15g,一日2次;或一次0.3g,睡前1次。
维持治疗一次0.15g,每晚1次。
严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次75mg,一日2次。
治疗卓-艾综合征,宜用大剂量,一日0.6~1.2g。
盐酸雷尼替丁胶囊剂用量
成人一次0.15g,一日2次。于清晨和睡前服用。
盐酸雷尼替丁注射剂用量
成人用量
上消化道出血:每次50mg(注射液1支、注射用粉针剂1支或半支),稀释后缓慢静脉滴注(1~2小时),或缓慢静脉推注(超过10分钟),或肌内注射50mg(1支),以上方法可一日2次或每6~8小时给药1次。
术前给药:全身麻醉或大手术前60~90分钟缓慢静脉推注50~100mg(1~2支),或5%葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注1~2小时。
小儿用量
静脉推注:每次1~2mg/kg,每8~12小时1次。
静脉滴注:每次2~4mg/kg,24小时连续滴注。
盐酸雷尼替丁泡腾颗粒(片)剂用量
成人一次0.15g(1袋/片),一日2次,于清晨和睡前服用。
盐酸雷尼替丁咀嚼片剂用量
成人一次150mg(6片),一日2次,24小时内不超过300mg(12片)。
盐酸雷尼替丁糖浆剂用量
一次10ml,一日2次,于清晨和睡前服用。

药物漏用
口服制剂如果漏服后在想起时距下次服药时间已经不足用药间隔的一半,则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,绝不可一次服用双倍药量。
例如,患者本应在当日8时、20时分别服药0.15g,8时忘记服药,14时之前想起忘记服用药物,均可正常服用0.15g药物;若14时之后想起则无需服用,且不得在下次服药时加大用药量。
静脉滴注:静脉滴注由医生掌控,一般不会出现漏用药情况。

药物过量
症状
有报道口服剂量达到18g时会产生类似于一般临床应用时的短暂不良反应。另外,有步态异常与低血压的报道。
注射剂过量,可能出现惊厥、心动过缓、室性心律失常等症状。
处理方法
口服制剂药物过量时,应立即就医,由医生进行诱吐和(或)洗胃,并进行临床监控与支持疗法。
注射剂由医生使用,一般不会过量,如果意外过量,应立即告知医生,由医生停药,并进行对症治疗、支持治疗等。必要时,用血液透析法从血浆中除去药物。

药物停用
用药过程中出现明显窦性心动过缓或精神症状时停止用药。
若出现肝细胞性、胆汁淤积型或混合型肝炎,应立即停止静脉注射。

不良反应
表现及处理方法
常见的不良反应
消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹部不适或疼痛;可引起谷丙转氨酶可逆性升高,停药后症状消失,肝功能恢复正常。
处理方法:出现上述不良反应后,一般无需特殊处理,清淡饮食,可正常服药。
少见的不良反应
消化系统:偶有胰腺炎,肝细胞性、胆汁淤积型或混合型肝炎;罕有肝衰竭。
提示:出现上述不良反应后,须停药就医。
中枢神经系统:偶有头痛、头晕、失眠、嗜睡,重症老年患者偶可出现可逆性精神错乱、兴奋、抑郁、幻觉等。
提示:若上述不良反应出现较短时间即消失,仍可正常服药;若时间延长或影响生活需停药就医。
心血管系统:偶有心律失常,如心动过速、心动过缓、心搏停止、心室阻滞及心室期前收缩。
提示:既往无心血管系统疾病者,若短暂出现心动过速或心动过缓,可正常服药;若既往有心血管疾病者需停药咨询医师。
血液系统:少数患者血液中各成分指标会发生变化,如白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少,通常是可逆的;偶有粒细胞缺乏症、全血细胞减少症(有时伴骨髓发育不全)、再生障碍性贫血;极罕见后天免疫溶血性贫血症。
处理方法:白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少等情况,通常停药后可恢复。若有贫血相关症状,需立即停药咨询医师。
运动系统:偶有关节痛和肌痛。
提示:出现上述不良反应后,无需担心,可正常服药。
内分泌系统:偶有使用本品的男性患者出现乳房女性化、阳痿和性欲降低的状况,一般不会发生。
提示:男性患者出现以上症状,需停药并咨询医师。
静脉注射时局部可有灼烧感与瘙痒感,偶有过敏反应、血管神经水肿和血清肌酐的少量增加、脱发、脉管炎。
提示:若上述不良反应出现较短时间即消失,仍可正常服药;若时间延长或影响生活需停药咨询医师。

注意事项
药物贮存
盐酸雷尼替丁普通片剂、胶囊剂和咀嚼片剂:遮光、密封、干燥处保存。
盐酸雷尼替丁泡腾片剂(颗粒剂):遮光、密封、在凉暗(不超过20℃)干燥处保存。
盐酸雷尼替丁糖浆剂、注射剂:遮光、密闭保存。
放在儿童不能接触的地方。

其他
盐酸雷尼替丁可掩盖胃癌症状,用药前首先要排除癌性溃疡。
肝功能不全者及老年患者偶见服盐酸雷尼替丁后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
血清肌酐及转氨酶可轻度升高,容易干扰诊断,治疗后期可恢复到原来水平。
可降低维生素B12的吸收,长期使用易导致维生素B12的缺乏。
使用注射剂的患者,在出血停止后可改为口服制剂。
胶囊剂、片剂和泡腾颗粒剂按说明书服用者,连续使用不得超过7日,若症状未缓解,请咨询医师[5-9]
儿童必须在成人监护下使用。
长期(1年以上)用药者应定期检查肝、肾功能。
如正在使用其他药品,使用本药前请咨询医师或药师。

参考文献

[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2020.

[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.

[3]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.

[4]
杨宝峰,陈建国. 药理学[M]. 9版.北京:人民卫生出版社,2018.

[5]
盐酸雷尼替丁片药品说明书(国药准字H13022269).

[6]
盐酸雷尼替丁胶囊药品说明书(国药准字H31020834).

[7]
盐酸雷尼替丁咀嚼片药品说明书(国药准字H20050183).

[8]
盐酸雷尼替丁泡腾片药品说明书(国药准字H20040033).

[9]
盐酸雷尼替丁泡腾颗粒药品说明书(国药准字H20030262).

[10]
盐酸雷尼替丁糖浆剂药品说明书(国药准字H20010127).

[11]
注射用盐酸雷尼替丁药品说明书(国药准字H20040833).

[12]
盐酸雷尼替丁注射液药品说明书(国药准字H20064809).

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