盐酸曲马多_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
盐酸曲马多是曲马多的盐酸盐,其中曲马多为弱阿片类中枢性镇痛药,主要通过作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体发挥作用。虽然可以与阿片受体结合,但其亲和力较弱。主要用于缓解各种中重度急、慢性疼痛[1-6]
适应证
盐酸曲马多可用于缓解各种中重度急、慢性疼痛。如创伤、产科、外科手术、诊断探查产生的疼痛和癌症疼痛等。还可以用于牙痛、关节痛、神经痛等[1-6]

药物起效时间
曲马多口服后迅速起效,用药后约10~20分钟起效,约2小时达到血药浓度峰值。
缓释片一般1小时出现镇痛作用,2~3小时达到最高血药浓度。
注射液肌内注射,起效迅速[1-6]

药物维持时间
盐酸曲马多的镇痛药效一般可以维持4~8小时。
缓释片的半衰期为6小时,维持时间会延长,用量要依据疼痛程度及患者个体的敏感性而定[1-6]

药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在应用该药物期间需要用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
盐酸曲马多和布洛芬哪个止痛效果好?
从止痛强度来说,盐酸曲马多比布洛芬的止痛效果好,但是并不是说疼痛时应该首先选择盐酸曲马多,而是要依据疼痛性质和严重程度选择合适药物。
一般来说,布洛芬可用于轻中度的疼痛,可治疗各种关节炎、牙痛、痛经等的疼痛。而盐酸曲马多可用于中重度的疼痛,如骨折疼痛等的治疗。
但是盐酸曲马多相比布洛芬来说,副作用会大一些,而且可能会有戒断反应存在,容易让人形成依赖。
布洛芬大多是非处方药物,安全性更高,而盐酸曲马多是处方药物,必须由医生指导使用。

用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
严重呼吸抑制禁用。
严重脑损伤禁用。
胃肠道梗阻禁用。
嗜酒者禁用。
酒精、镇静药、镇痛药、其他中枢系统药物急性重度者禁用。
1岁以下儿童禁用[1-6]
12岁以下禁用口服制剂、栓剂。
有自杀和成瘾倾向者禁用。

慎用情况
肝功能不全慎用。
肾功能不全慎用。
心脏病患者慎用。
阿片类药物依赖者慎用。
病因不明的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱者慎用。
情绪障碍(包括抑郁症)者慎用。
有癫痫病史者慎用。
粘液水肿、甲状腺功能减退或肾上腺皮质功能减退者慎用。
急性腹痛慎用。
老年患者慎用。
妊娠期妇女慎用。
哺乳期妇女慎用。
驾驶和机械操作时慎用[1-6]

特殊人群用药
哺乳期妇女
使用盐酸曲马多可能导致母乳喂养的婴儿发生严重不良反应的风险,包括过度嗜睡、哺乳困难或可能导致严重呼吸问题甚至引起死亡。不推荐哺乳期妇女使用盐酸曲马多。
孕妇
曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据,有报道显示在妊娠期间长期使用盐酸曲马多可能引起新生儿戒断综合征、新生儿癫痫发作等。应权衡利弊慎用。
老年人
老年患者(年龄超过75岁以上)药物清除时间可能延长,需要根据个体情况延长给药时间。宜从低剂量开始使用,详情请遵医嘱。
儿童
盐酸曲马多不适用于1岁以下儿童。曲马多的口服剂禁用于12岁以下儿童、18岁以下行扁桃腺切除术和腺样体切除术的儿童和12~18岁有其他可能增加曲马多呼吸抑制作用敏感因素或严重肺部疾病的青少年,应在有抢救条件的医疗机构使用。

不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂:与曲马多合用,可能会引起狂躁、昏迷、惊厥和严重的呼吸抑制,甚至死亡。
乙醇、镇静药、镇痛药或其他精神类药物:盐酸曲马多与上述药物合用,会引起急性中毒[1-6]
谨慎联用
因不良反应增加需要谨慎联用的药物
奎尼丁、利托那韦:与盐酸曲马多联用,降低曲马多代谢,升高其血药浓度和不良反应,应谨慎联用。
地高辛:盐酸曲马多与地高辛联用,增加地高辛的不良反应(恶心、呕吐、心律失常等),需要谨慎联用。
苯海拉明:盐酸曲马多与苯海拉明联用,可增加中枢抑制作用。
肝素类药物:盐酸曲马多与肝素类药物联用(如低分子肝素、依诺肝素等),会影响肝素类药物代谢,增加出血的危险,应提高警惕。
吩噻嗪和丁酰苯类抗精神、抗抑郁药:合用会增加癫痫的危险。
中枢神经系统抑制剂(地西泮)合用时有强化镇静和镇痛作用,特别是增强呼吸抑制作用,应适当减量。
因药效降低需要谨慎联用的药物
卡马西平:卡马西平为CYP3A4诱导剂,可导致盐酸曲马多镇痛效果及药物有效作用时间降低,增加盐酸曲马多相关癫痫发作风险,故不建议卡马西平与盐酸曲马多联合使用。
激动剂、混合激动剂/拮抗剂(如喷他佐辛、丁丙诺啡等):盐酸曲马多与其联用,可能会降低盐酸曲马多的镇痛作用,以及触发戒断反应。
因药效增高需要谨慎联用的药物
选择性五羟色胺再摄取抑制剂:盐酸曲马多与其联用,可导致血清素激活作用的增加(血清素综合征表现为焦虑、腹泻、发烧、肌腱反射亢进等)。
巴比妥类药物:合用可延长麻醉时间[1-6]

配伍禁忌
地西泮、双氯芬酸钠、吲哚美辛、咪达唑仑、吡罗昔康、保泰松、赖氨酸阿司匹林注射液:盐酸曲马多注射液与上述注射液不相容,因此在使用时,应避免以上药物与曲马多同用输液管。

用法用量
剂型规格
片剂:50mg/片;100mg/片。
分散片:50mg/片。
泡腾片:50mg/片。
泡腾颗粒:50mg/袋。
注射液:1mL:50mg/支;2mL:50mg/支;2mL:100mg/支。
栓剂:100mg/枚。
胶囊剂:50mg/粒。
缓释片:50mg/片,100mg/片。
缓释胶囊:100mg/粒[1-6]

具体用法
用法
片剂、胶囊、颗粒:口服,温水送服,泡腾片和泡腾颗粒需要先溶于水后再服用,切记不能直接入口。
注射剂:皮下、肌内注射、静脉注射、静脉滴注。
栓剂:直肠肛门给药,使用时注意卫生清洁,取侧卧位,将栓剂插入肛门,沿直肠方向送入6~7cm,置入后保持侧卧位15分钟。
缓释制剂:整颗服用,一般不可掰开服用;少数部分有刻线的缓释制剂可掰开服用,但不可咀嚼[1-6]
用量
片剂、颗粒、胶囊、缓释制剂:成人口服一次50mg,一般可用50~100mg,重度疼痛可一次100mg开始,每日2~3次,一日最高总量不超过400mg;老年患者一日不超过300mg。
皮下、肌内注射、静脉注射:一次50~100mg,也可稀释后静脉滴注,总量同上,详情请遵医嘱。
直肠栓剂一次100mg,一日最多用4次[1-6]

药物漏用
盐酸曲马多用于对症止痛,因此不太可能会错过剂量。如果漏用,时间与上次漏用时间间隔不远(漏用时间小于给药间隔的1/2),可以补服正常剂量药物(注意不要一次使用两次的剂量)。

药物过量
危害
意识紊乱、昏迷、低血压、心动过速、痛苦扩大或缩小、呼吸抑制和惊厥发作等。
处理措施
口服者需要先洗胃。注意保持呼吸畅通,维持正常呼吸循环功能,可静脉滴注拮抗药纳洛酮0.005~0.01mg/kg或每次给药0.4mg,必要时每2~3分钟重复1次。如出现惊厥给予苯二氮䓬类药(如地西泮),详情请遵医嘱。

药物停用
用药期间出现严重药物过敏(荨麻疹、呼吸困难、面部或喉头水肿等)或严重皮肤反应(皮肤疼痛、红色或紫色皮疹伴有水疱和脱皮等),请立即停止使用药物并到医院就医。
如果出现血清素综合征的症状,如躁动、幻觉、发烧、出汗、抽搐、恶心、呕吐或腹泻等,请停止药物使用,并立即就医。
正常止痛疗程结束,或疼痛减弱,可在医生指导下停用。

不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
中枢神经系统:头痛(23.1%)、恶心(16.1%)、嗜睡(11.7%)、头晕(9.6%)、口干(4.7%)、出汗(4.2%)、虚弱(3.5%)、失眠(2.1%)等。
提示:使用曲马多应从小剂量开始,逐渐加量;一旦出现头晕、恶心等症状,轻者可以继续服用,逐渐适应,重者应更换其他药物,停药后大部分不需要特殊处理即可缓解症状。
胃肠道系统:便秘(9.3%)、呕吐(6.5%)、厌食(2.1%)等。
提示:使用口服制剂建议在餐后或进餐时,以减少胃肠道的不良反应,提高生物利用度。出现相关症状,建议在医师指导下对症处理。
少见不良反应
心血管系统:心悸、心电图异常、低血压、心动过速(尤其在静脉给药和患者精神紧张时)等。
提示:给药时需要关注患者的身体状况,一旦发生上述不良反应,特别在静脉注射时,需要立即停止给药。
中枢神经系统:感觉异常、震颤、戒断综合症、躁动、焦虑、冷漠、困惑、人格分裂、抑郁、欣快、紧张、(情绪不稳、运动过度、高渗性、思维不正常、抽搐、眩晕)等。
提示:若出现上述症状,需要咨询医生是否需要调整药物剂量,若情况严重,需要到医院做进一步的检查。
罕见不良反应
中枢和外周神经系统:食欲改变、感觉异常、寒战、呼吸抑制、癫痫样发作。不随意的肌震颤,共济失调,昏厥等。
提示:使用曲马多药物期间,需要密切注意患者的身体情况,特别是呼吸和精神方面的症状,如果出现上述不良反应,应当立即停止用药并且出现呼吸抑制时及时送到医院进行相关治疗。
泌尿系统:排尿异常(排尿困难和尿潴留)等。
提示:通常情况下,使用曲马多后出现排尿困难可以通过按摩、递减药量、药物治疗等方式来处理。
变态反应:哮喘、呼吸困难、气管痉挛、哮鸣音、血管神经性水肿和过敏反应等。
提示:使用曲马多出现过敏反应,情节较轻,只是皮疹、瘙痒,可以停药并服用抗过敏药物如西地利嗪等就可以缓解。如果情况严重,如出现休克症状,立即给予肾上腺素进行治疗,同时给予患者吸氧,监测患者的血压、心率,待病情稳定以后,才允许患者离院。

注意事项
药物贮存
密闭、阴凉处(不超过20℃)保存。
注射液需要遮光、密避、阴凉处保存。
药物应远离儿童。

其他
盐酸曲马多性状发生改变时,请禁止使用。
有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用。
肝肾功能不全者应酌情减量或延长给药时间间隔。
盐酸曲马多具有一定程度的耐受性和依赖性,故慎用于轻度疼痛。
盐酸曲马多不能作为阿片依赖患者的替代药物。
服用盐酸曲马多可能导致呼吸减慢,因此用药期间不要喝酒。
盐酸曲马多可能损害执行潜在危险活动(如驾驶、操作机械)所需的精神生理能力,故用药期间不得从事此类工作。

参考文献

[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2020.

[2]
盐酸曲马多栓药品说明书(国药准字H20000738).

[3]
盐酸曲马多片药品说明书(国药准字H20033331、H10960106).

[4]
盐酸曲马多缓释片药品说明书(国药准字H19990062).

[5]
盐酸曲马多缓释胶囊药品说明书(国药准字H10980122).

[6]
盐酸曲马多注射液药品说明书(国药准字H20140812).

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