盐酸异丙嗪_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
盐酸异丙嗪为吩噻嗪类衍生物,属于抗组胺药,具有抗组胺、止吐、抗眩晕及镇静催眠的作用,主要用于治疗皮肤黏膜过敏、晕动病、镇静、催眠、恶心、呕吐、术后疼痛等[1-3]
适应证
皮肤黏膜过敏:适用于长期性或季节性过敏性鼻炎以及血管舒缩性鼻炎,也可以用于接触某些过敏源或食物而导致的过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、皮肤划痕症以及对血液或血浆制品的过敏反应。必要时可与肾上腺素合用。
晕动病:盐酸异丙嗪可能是通过中枢性的抗胆碱性能,从而阻断前庭核区的胆碱能突触迷路冲动兴奋,而发挥抗晕动病的疗效。一般可以用于防治晕车、晕机或晕船。
镇静、催眠:主要适用于手术前、手术后及产科患者;也可用于减轻成人与儿童的恐惧感,使其呈浅睡眠状态。
恶心、呕吐:盐酸异丙嗪可能是通过抑制延髓的催吐化学感受区而发挥止吐的作用,主要适用于某些麻醉及术后的恶心、呕吐,也可用于防治放射病或药物引起的恶心、呕吐。
术后疼痛:盐酸异丙嗪与镇痛药联用,可以增强镇痛效果,主要用于术后止痛。

药物起效时间
盐酸异丙嗪的用法不同,药物起效时间也有所区别。
口服给药、肌内注射
盐酸异丙嗪口服给药或肌内注射后起效时间约为20分钟[4]
静脉注射
盐酸异丙嗪静脉注射起效时间约为3~5分钟。

药物维持时间
盐酸异丙嗪的用途不同,药物维持时间也有所区别。
抗组胺作用
盐酸异丙嗪抗组胺作用可以持续约6~12小时。
镇静作用
盐酸异丙嗪镇静作用可以持续约2~8小时。

药物联用
盐酸异丙嗪联合肾上腺素可以用于过敏性休克或重度过敏者。
盐酸异丙嗪联合镇痛药用于手术后的疼痛,可以增强镇痛效果。
盐酸异丙嗪联合哌替啶可以用于外科手术及分娩时,可以缓解患者的紧张情绪与恐惧感。
盐酸异丙嗪联合氯丙嗪可以配成氯丙嗪异丙嗪注射液,可用于精神病的兴奋激越状态,镇吐、低温麻醉,人工冬眠[5]

你可能关注的问题
盐酸异丙嗪能长期使用吗?
盐酸异丙嗪一般不建议长期使用。
盐酸异丙嗪属于吩噻嗪类衍生物,长期服用可能会出现噻嗪类药物常见的副作用,如嗜睡、头晕目眩、反应迟钝、口鼻咽部干燥、视力模糊等,严重者还可产生幻觉、中毒性谵妄、惊厥等严重的中枢神经系统反应,及坐立不安、震颤、运动迟缓等锥体外系症,此外还可能会对肝脏、心血管体统、血液系统等造成一定的影响,故一般不建议长期服用盐酸异丙嗪。
盐酸异丙嗪能治荨麻疹吗?
盐酸异丙嗪可以治疗荨麻疹。
盐酸异丙嗪具有抗组胺的作用,可拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管平滑肌的收缩,从而解除组胺引起的痉挛和充血。而荨麻疹是因过敏原、药物等因素导致皮肤黏膜小血管扩张及通透性增加而发生的局限性血管反应,故盐酸异丙嗪可以治疗荨麻疹[6]
盐酸异丙嗪能同湿毒清一起用吗?
尚无权威的资料显示盐酸异丙嗪能否与湿毒清一起服用。
盐酸异丙嗪属于西药,具有抗组胺、止吐、抗晕动病及镇静催眠的作用,可用于皮肤黏膜过敏、晕动病、镇静、催眠、恶心、呕吐、术后疼痛等。
而湿毒清属于中成药,具有养血润燥、化湿解毒、祛风止痒的功效,主要用于缓解皮肤干燥、瘙痒、脱屑,也可用于伴有抓痕、血痂或色素沉着的患者。
以上两种药物对皮肤过敏引起的瘙痒,均有一定作用,但湿毒清一般用于辅助治疗,目前两种药物能否联用也没有权威的报道,切勿自行用药,以免引起不良后果[7]

用药禁忌
禁用情况
对盐酸异丙嗪或吩噻嗪类药物过敏者禁用。
昏迷或任何原因引起的中枢神经系统抑制的患者禁用。
服用单胺氧化酶抑制剂后的14天内禁用。
2岁以下儿童(尤其早产儿、新生儿)禁用。

慎用情况
急性哮喘患者慎用。
呼吸系统疾病患者(尤其是儿童)慎用:此类患者使用盐酸异丙嗪后痰液比较黏稠,会影响排痰,而且可以抑制咳嗽反射,因此应慎用。
癫痫患者慎用:此类患者注射盐酸异丙嗪时可以增加抽搐的严重程度,因此应慎用。
Reye综合征患者慎用:因盐酸异丙嗪可能会引起椎体外系症状(如坐立不安、面具样面容、震颤、运动迟缓等),此症状容易与Reye综合征混淆,故应慎用。
幽门或十二指肠梗阻、胃溃疡患者慎用。
黄疸、肝功能不全者及各类肝脏疾病患者慎用。
前列腺肥大症状明显、膀胱颈部梗阻或肾衰竭患者慎用。
骨髓抑制患者慎用。
心血管疾病(如高血压)慎用。
闭角型青光眼患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
老年人慎用。
驾驶或操作机械者慎用。
患有罕见遗传性半乳糖不耐受的患者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良者慎用。

特殊人群用药
孕妇:盐酸异丙嗪可以通过胎盘屏障,孕妇使用盐酸异丙嗪可以导致婴儿出现黄疸或锥体外系症状,因此,一般不推荐孕妇使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。如果用药,最好在预产期前2周停药,因为本药可能会导致新生儿出现易激惹及兴奋的情况。
哺乳期女性:盐酸异丙嗪可以随乳汁极少量分泌,但也仍可能引起新生儿易激惹及兴奋,因此,一般不推荐哺乳期女性使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
儿童:2岁以下儿童禁用。新生儿及早产儿、患急性病或脱水的小儿以及急性感染的儿童,在注射使用盐酸异丙嗪后会发生肌张力障碍,儿童一次口服75~125mg时,可发生过度兴奋、易激动或噩梦等异常反应;而2岁以上儿童应在医生指导下及成人监护下使用。
老年人:老年人使用盐酸异丙嗪后容易出现头晕、呆滞、精神错乱及低血压,还可能出现锥体外系症状,尤其在用量过大或胃肠道外给药时更易发生,因此老年人应在医生指导下使用。

不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂:如异卡波肼、司来吉兰、吗氯贝胺等,在服用上述药物的14天内禁止合用盐酸异丙嗪,因为可能会导致严重的,甚至是致命性的5-羟色胺综合征。
谨慎联用
因药效程度改变而需谨慎联用的药物
中枢神经抑制药:如麻醉药、巴比妥类药(如苯巴比妥)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)、单胺氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)等,与盐酸异丙嗪合用,可以相互增强药效。合用时需调整剂量。
降压药:如胍乙啶、异喹胍、溴苄胺等,与盐酸异丙嗪合用,可以增强前者的降压作用。
碳酸氢钠:与盐酸异丙嗪合用,可以降低盐酸异丙嗪的排泄,从而使其在体内蓄积。
肾上腺素:盐酸异丙嗪可阻断肾上腺素的α受体激动作用,使其β肾上腺素能作用占优势,心肌收缩和支气管舒张等作用增强。
因不良反应而需谨慎联用的药物
抗胆碱类药:如阿托品,与盐酸异丙嗪合用,可能会增强抗毒蕈碱样效应(如口干、视物模糊、眼压升高、瞳孔放大、便秘、尿潴留等等)。
具有耳毒性不良反应的药物:如顺铂、氨基糖苷类抗生素、万古霉素、去甲万古霉素、水杨酸制剂等,与盐酸异丙嗪合用,本药可能会掩盖上述药物的耳毒性症状。

用法用量
盐酸异丙嗪应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:5mg/片;12.5mg/片;25mg/片。
注射剂:1ml: 25mg;2ml: 50mg。

具体用法
用法
片剂:口服,用适量水吞服,建议餐后及睡前服用;也可以伴随牛奶或食物同时服用,以减少胃黏膜的刺激。用于治疗晕动症时,建议在出行前30~60分钟服药
注射液:
肌内注射:直接经肌肉内注射给药。
静脉注射:只有在特殊紧急(如重度过敏)的情况下使用,可以用灭菌注射用水将药液稀释至0.25%的浓度,经静脉缓慢注射。
用量
抗过敏
口服给药:
成人:每次12.5mg,一日4次,必要时睡前可增至25mg。
儿童:每次按体重给予0.125mg/kg或按体表面积给予3.75mg/m2,每4~6小时给药一次;或睡前按照体重0.25~0.5mg/kg或按照体表面积7.5~15mg/m2;如果按年龄计算,1岁以内每日5~10mg,1~5岁每日5~15mg,6岁以上每日10~25mg,一日可分1次或2次给药。
肌内注射:
成人:每次25mg,必要时2小时后可以重复给药;严重过敏时,可以用25~50mg,但最高剂量不得超过100mg。
儿童:每次按照体重0.125mg/kg或按照体表面积3.75mg/m2,每4~6小时给药一次[1-2]
静脉注射:特殊紧急情况下,可以用灭菌注射用水稀释至0.25%的浓度,经静脉缓慢注射。
抗眩晕
口服给药:
成人:一次25mg,必要时一日2次。
儿童:每次按照体重0.25~0.5mg/kg或按照体表面积7.5~15mg/m2,必要时每12小时给药一次;或一次12.5~25mg,一日2次。详情请遵医嘱。
肌内注射:
儿童:睡前可以根据病情需要给予0.25~0.5mg/kg或7.5~15mg/m2;或一次6.25~12.5mg,一日3次。
镇静催眠
口服给药:
成人:一次25~50mg,必要时剂量可以加倍。
儿童:必要时一次按照体重0.5~1mg/kg或按照体表面积15~30mg/m2
肌内注射:
成人:一次25~50mg。
儿童:必要时一次0.5~1mg/kg,或一次12.5~25mg。
止吐
口服给药:
成人:起始剂量一般为一次25mg,必要时可以每4~6小时服用12.5~25mg。
儿童:一次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2,必要时可以每4~6小时给药1次。
肌内注射:
成人:一次12.5~25mg,必要时可以每4小时重复给药1次。
儿童:一次按照体重0.25~0.5mg/kg或按照体表面积7.5~15mg/m2,必要时可以每4~6小时给药1次;或一次12.5~25mg,必要时每4~6小时给药1次。

药物漏用
口服制剂:盐酸异丙嗪作用机制较复杂,患者的个人体质、代谢状况及用药情况等都不相同,故药物漏用后是否需要补服及如何补服目前尚未有明确说法。如果患者忘记服用,在想起之后应及时咨询医生如何处理,不要擅自加服药量。
注射剂:盐酸异丙嗪注射剂是由医生开具处方和护士给药,故一般不存在药物漏用的情况。

药物过量
症状
用量过大时的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色湖红、发热,气急或呼吸困难,心率加快,肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤。
严重用药过量的症状:儿童和成人不同。儿童的特点是兴奋、共济失调、动作不协调、注意力不集中;成人可能会出现嗜睡并陷入呈昏迷状态。成人及儿童均可能出现惊厥,在此之前可能会出现昏迷或兴奋症状。
措施
当出现上述症状,建议及时就医,医生会根据患者具体病情对症处理,如给予吐根进行催吐或洗胃治疗,并采取相应的支持对症治疗,必要时会给予吸氧及静脉输液。一旦出现惊厥,可给予患者地西泮或其他的抗惊厥药。

药物停用
出现以下情况时,应及时停药,并立即就医,在医生指导下对症处理,调整药物治疗方案。
锥体外系症状:如面具样面容、震颤、运动迟缓、步履艰难等。
严重神经系统反应:如幻觉、中毒性谵妄、共济失调、惊厥等。
过敏反应:如皮疹、血管性水肿等。
用药后症状消失,可遵医嘱停药;或用药后症状没有明显改善时,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。

不良反应
盐酸异丙嗪小剂量使用时没有明显的不良反应,但大量使用和长时间使用时可能会出现吩噻嗪类药物常见的不良反应,具体如下。
不良反应的表现
神经系统:头痛、定向障碍、嗜睡、中毒性谵妄、晕眩、锥体外系反应(如坐立不安、面具样面容、震颤、运动迟缓、步履艰难等,儿童易发生)、反应迟钝(儿童易发生)。
精神疾病:噩梦、兴奋、激动、幻觉。
心血管系统:血压升高、血压降低、心律失常。
胃肠道:厌食、胃痛、胃部不适、恶心呕吐(多见于外科手术或合并其他药物时)。
肝脏:黄疸。
呼吸系统:口鼻咽部干燥。
耳:耳鸣。
眼:视力模糊、色盲。
皮肤疾病:光敏感性增加、荨麻疹、皮疹、瘙痒。
泌尿生殖系统:尿潴留。
血液系统:白细胞减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血。

不良反应的处理方法
如果出现嗜睡、胃痛、口鼻咽部干燥、耳鸣、血压轻度升高等程度比较轻微的不良反应,一般无需特殊处理,多在停药1~2天后自行消失。
如果出现光敏感性增加,在户外应注意防晒,如穿防晒衣、涂抹防晒霜等。
如果出现易激动、反应迟钝等情况,或白细胞减少等血液系统障碍时,建议及时就医,医生会根据患者情况酌情减量或停药。
如果出现幻觉、中毒性谵妄、惊厥等严重神经系统反应,应立即停药并就医,医生会给予患者地西泮等抗惊厥药对症治疗。

注意事项
药物贮存
片剂:遮光、密封保存。
注射剂:遮光、密闭保存。
药物要远离儿童。

其他
使用盐酸异丙嗪期间应避免饮酒,因为饮酒可能会增强对中枢神经的抑制作用。
盐酸异丙嗪应遵医嘱使用,不宜连续长期使用。
盐酸异丙嗪可以影响葡萄糖耐量试验的结果,会使葡萄糖耐量增加。
盐酸异丙嗪可以影响尿妊娠免疫试验的结果,使其呈假阳性或假阴性。
盐酸异丙嗪可以抑制皮肤对组胺的反应,如果需要做皮肤过敏试验时,建议在停用本药72小时后进行。
脱水或少尿时用药量酌情减少,以免出现毒性反应。

参考文献

[1]
盐酸异丙嗪片药品说明书(国药准字H50020136、H12020237).

[2]
盐酸异丙嗪注射液药品说明书(国药准字H41021181、H31021490).

[3]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社,2018.

[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷 (2015版).中国医药科技出版社,2017.

[5]
氯丙嗪异丙嗪注射液药品说明书(国药准字号H21023367、H12021236).

[6]
张建中,高兴华. 皮肤性病学. 人民卫生出版社,2015.

[7]
湿毒清胶囊药品说明书(国药准字Z45021731).

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