功效作用
依非韦伦片为抗病毒药物，属于人免疫缺陷病毒1型（HIV1）的选择性非核苷逆转录酶抑制剂，用于艾滋病的治疗[1-2]。
适应证
适用于与其他抗病毒药物联用治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童[3]。
药物起效时间
研究表明，未感染HIV志愿者单剂量（100mg～1600mg）口服给药5小时后达到血浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经开始起效[3]。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，其半衰期为52～76小时，通常每日用药1次，遵医嘱用药即可[3]。
药物联用
本品必须与其他抗反转录病毒药联合使用，如膦沙那韦钙、阿扎那韦、茚地那韦等，单药易出现病毒耐药[3]。
用药禁忌
禁用情况
对依非韦伦片中任一成分明显过敏者禁用[3]。
慎用情况
过敏体质慎用。
依非韦伦在妊娠期应停止使用，除非它带给母亲的可能益处超过带给胎儿的可能危险，并且没有其他合适的治疗方法[3]。
目前尚不明确依非韦伦是否从人乳汁中分泌。动物研究显示，依非韦伦可从动物乳汁中分泌，因此建议哺乳期妇女应慎用[3]。
精神病史患者使用本品出现精神症状的风险增加，应慎用。
癫痫病史患者使用本品，癫痫发作的风险增加，应慎用。
肝病（及肝病史）患者或合用其他与肝毒性相关的药物，使用本品发生肝毒性的风险增加，应慎用[3]。
特殊人群用药
孕妇：孕妇应避免服用依非韦伦，并建议在服用依非韦伦片期间以及停止服用后12周仍然要采取避孕措施。
哺乳期女性：哺乳期妇女服用依非韦伦对乳儿的风险不能排除，因慎用本药[4]。
儿童：不推荐依非韦伦片用于3岁以下或体重低于13 kg的儿科患者。
老人：由于，依非韦伦片缺乏65岁及以上老年患者的相关研究，不能确定他们的反应是否和年轻人不同。
不良相互作用
禁止联用
依非韦伦禁忌与伏立康唑的标准剂量合用。因为依非韦伦可显著降低伏立康唑的血浆浓度，同时伏立康唑也可升高依非韦伦的血浆浓度。两者合用时的剂量调整见说明书或遵医嘱。
服用依非韦伦的患者应避免同时服用含有小连翘属植物（金丝桃属）的药物，因为它可以导致依非韦伦血药浓度的下降，甚至疗效的丧失产生耐药。
依非韦伦片不得与特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、咪达唑仑、三唑仑或麦角衍生物合用，因为依非韦伦通过竞争性抑制CYP3A4而抑制这些药物的代谢，可能造成严重的和/或危及生命的不良事件，如心律失常、持续的镇静作用或呼吸抑制。
应尽可能的避免阿托伐醌/氯胍与依非韦伦合用。因为依非韦伦与阿托伐醌和氯胍合用时，可通过葡糖醛酸的诱导作用降低阿托伐醌的药时曲线下面积和最大血药浓度，以及降低氯胍的药时曲线下面积。
建议不要将依非韦伦与作为单独的蛋白酶抑制剂的沙奎那韦合用。因为，沙奎那韦(软胶囊剂型)与依非韦伦合用时，沙奎那韦的药时曲线下面积和最大血药浓度会降低。
谨慎联用
当依非韦伦片和一些CYP3A4酶底物的钙通道阻滞剂（例如维拉帕米、非洛地平、硝苯地平、尼卡地平）合用时，可能存在相互作用，钙通道阻滞剂的血浆浓度有可能降低。应该根据临床反应调整剂量。
依非韦伦是CYP3A4的诱导剂，由CYP3A4代谢的免疫抑制剂（如环孢霉素A、他克莫司或西罗莫司）与依非韦伦同时服用时，可能发生免疫抑制剂暴露量的减少，开始或停止使用依非韦伦片时建议对免疫抑制剂的浓度密切监控至少两周（直至达到稳定的浓度）[3]。
研究发现，同时应用依非韦伦和美沙酮可减少美沙酮的血浆药物浓度并可产生鸦片样的戒断症状。两者合用时，应监控患者的戒断症状，必要时可增加美沙酮的剂量以减轻戒断症状。
依非韦伦可能增加或降低华法林/醋硝香豆素血浆浓度和效果。
依非韦伦与HMG-CoA还原酶抑制剂（如阿托伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀）合用时，他汀类药物的血浆浓度可降低。合用时必须定期监测胆固醇水平，及调整他汀类药物的剂量。
依非韦伦可降低蒿甲醚、双氢青蒿素或本芴醇的浓度，可能导致抗疟疾的疗效降低，所以依非韦伦与蒿甲醚/本芴醇片联合应用时应谨慎。
克拉霉素与依非韦伦联合用药时,克拉霉素的药时曲线下面积和最大血药浓度降低，而克拉霉素羟基代谢产物的药时曲线下面积和最大血药浓度增高。故与克拉霉素联合用药时,应考虑调整克拉霉素的剂量[4]。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
片剂：50mg/片；200mg/片；600mg/片[3]。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。
用量
成人：依非韦伦片与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）合用的推荐剂量为每天一次口服600mg。
抗逆转录病毒药联合治疗：依非韦伦片必须与其他抗逆转录病毒药联合使用，具体方法请遵医嘱。
青少年和儿童（17岁及17岁以下）：依非韦伦片与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）合用于17岁及17岁以下患者的推荐剂量如下。
13Kg≤儿童体重＜15Kg，每天一次,剂量200mg
15Kg≤儿童体重＜20Kg，每天一次,剂量250mg。
20Kg≤儿童体重＜25Kg，每天一次,剂量300mg。
25Kg≤儿童体重＜32.5Kg，每天一次,剂量350mg。
32.5Kg≤儿童体重＜40Kg，每天一次,剂量400mg。
儿童体重≥40Kg，每天一次剂量600mg。
本品不同人群，不同病情的用法用量可能存在差异，请遵医嘱使用[3]。
药物漏用
依非韦伦片通常一日一次给药，若漏服，在当天想起时补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在原定服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师[5]。
药物过量
症状
当国过量服用依非韦伦片时可能出现神经系统症状，如不自主肌肉收缩的症状，已有某些偶然每天服用两次 600 mg 剂量的患者出现以上症状的报告。
处置
尚无依非韦伦片过量用药的特异解毒剂，过量服用时需采取一般支持性措施，包括监测生命体征并观察患者的临床状况。
由于依非韦伦与蛋白高度结合，透析不可能有效地从血液中清除该药物，可给予活性炭以帮助去除未吸收的药物。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊[3]。
药物停用
对于发展为伴有水疱、脱屑、累及粘膜或发热的严重皮疹患者，应停用本品。
如果联合用药方案中任何抗逆转录病毒药因怀疑为不耐受而被中断，应慎重考虑停用所有抗逆转录病毒药。在不耐受症状消除的同时应重新开始抗逆转录病毒药联合治疗[3]。
不良反应
不良反应的表现
依非韦伦通常耐受性良好，瘙痒、皮疹较为常见。
常见的神经系统症状包括：眩晕、头痛、失眠、嗜睡和噩梦。
较少发生的与治疗相关的不良反应包括：过敏反应、协调异常、共济失调、精神混乱、昏迷、呕吐、腹泻、肝炎、注意力不集中、焦虑、异梦、困倦、抑郁、思维异常、兴奋、健忘、精神错乱、情绪不稳定、欣快、幻觉和精神症状。
上市后监测的不良反应包括：神经衰弱、妄想症、小脑协调及平衡能力障碍、惊厥、瘙痒、腹痛、视力模糊、脸红、男子乳房发育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、胰腺炎和在颈后、乳房、腹部和腹膜后腔等处的身体脂肪再分布或堆积、耳鸣和颤动、肝功能衰竭[3-4]。
不良反应的处理方法
皮疹：皮疹通常是轻至中度的斑丘疹，发生于开始治疗的前两周中。大多数患者的皮疹随着依非韦伦片的继续治疗会在一个月内消退。对于因皮疹而中断治疗的患者可重新开始服用依非韦伦。重新服用依非韦伦时，建议使用适当的抗组胺药和/或皮质激素类药物。
精神症状：接受依非韦伦治疗的患者中有严重的精神不良事件的报道，如自杀倾向、严重抑郁等，既往有精神疾患的患者产生上述精神症状的危险性可能更高，如果出现相关精神症状应立刻就医治疗。
神经系统症状：神经系统症状通常开始于治疗的第一或第二天并且在前2～4周后消除。临睡时服药可改善这些症状的耐受性，建议在治疗的第一周以及持续出现这些症状的患者临睡时服药。降低剂量或分次服用每天剂量并未带来益处，因此不建议如此用药。
注意事项
药物贮存
15～30℃保存。
药物应存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服[3]。
其他
本品性状发生改变时（颜色、形状、味道、表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
依非韦伦与食物同时服用会增加其暴露,并增加不良反应的发生，推荐临睡前服用本品。
使用依非韦伦片时可出现免疫重建炎症综合征。
使用依非韦伦片治疗时应考虑监测血脂水平。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师[3-4]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2020年版）. 中国医药科技出版社，2020.
[2]
杨宝学，张兰. 实用临床药物学. 中国医药科技出版社，2018.
[3]
依非韦伦片药品说明书（国药准字H20163464、H20133153、H20184015等）.
[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）. 中国医药科技出版社，2017.
[5]
喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册(第四版). 中国医药科技出版社，2019.