概述
药物介绍
异戊巴比妥钠是一种抑制中枢神经系统功能的药物,主要用于治疗严重而难治性失眠。
制剂规格
异戊巴比妥钠有多种制剂和规格,给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
异戊巴比妥钠注射剂(粉):100毫克;250毫克。
异戊巴比妥钠片剂:100毫克。
功效作用
用途
异戊巴比妥钠主要用于治疗严重而难治性失眠。
用于控制癫痫持续状态。
用于治疗破伤风、子痫、脑炎、中枢兴奋药中毒、小儿高热引起的惊厥。
镇静、催眠。
麻醉前给药。
用法用量
如何用药
异戊巴比妥钠为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
注射剂应在医院由护士操作完成,不要自行在家使用。不宜在肌肉浅表部位或皮下注射,因可引起疼痛,并可产生无菌性坏死或脓肿。静脉应用避免渗出血管。
催眠:深部肌肉或静脉注射,成人100~200毫克;儿童,肌内注射,每次每公斤体重3~5毫克。
镇静:深部肌肉或静脉注射,成人一次30~50毫克,每日2~3次;成人口服,一次30~50毫克,每日2~3次;儿童肌内注射,每日每公斤体重6毫克,分4次给药。儿童口服,每次每公斤体重2毫克,每日2~3次。
抗惊厥:深部肌肉或静脉注射,成人极量一次0.25克,一日0.5克。口服成人极量一次200毫克,一日600毫克。小儿常用量:催眠或抗惊厥,肌内注射,每次按体重3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m2;镇静每日6 mg/kg,分4次给予。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对异戊巴比妥钠药物过敏者禁用。
严重肺功能不全患者禁用。
肝硬化患者禁用。
血卟啉病史患者禁用。
贫血患者禁用。
有哮喘史患者禁用。
未控制的糖尿病患者禁用。
谨慎用药
老年人、体弱者慎用。
精神抑郁、有自杀倾向、有药物滥用史、轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业的患者慎用。
6岁以下小儿的安全性及有效性尚未确定,应慎用。
妊娠期妇女慎用。
哺乳期妇女慎用,如确需要,应暂停哺乳。
注意事项
不良反应
常见的异戊巴比妥钠不良反应包括:
镇静,但随疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。
头晕、头痛。
嗜睡和运动失调。
胃肠道功能障碍。
皮疹、多形性红斑、剥脱性皮炎。
精神错乱。
长期应用可致依赖性。
突然停药可产生戒断症状。
用药注意
巴比妥类药物为管制药品,可能会导致成瘾性,长期大剂量连续应用可能会产生心理和生理依赖性,随着耐药性的加剧,用药量接近中毒剂量;耐受的最大剂量不能超过常用剂量的3倍。此时,治疗剂量与致命剂量相差无几。所以应该谨慎应用,尤其是对有自杀倾向的抑郁症患者或有药物滥用史的患者。
巴比妥类药物的急性中毒症状包括步态不稳、口齿不清、持续性眼球震颤。慢性中毒的迹象包括精神错乱、判断力差、烦躁不安、失眠、躯体失调。
巴比妥类药物依赖的症状与慢性酒精中毒相似。如果一个人一定程度上出现醉酒状态,如果与其血液中的酒精含量不成比例,可以怀疑其是否应用了巴比妥类药物。如果摄入了酒精,巴比妥类药物的致死剂量也会大大降低。
巴比妥类药物戒断症状可以很严重,还可能会导致死亡。轻微的戒断症状可能会出现在最后服用此类药物的8~12小时后。症状通常以下述顺序出现:焦虑、肌肉抽搐、手和手指震颤、渐进无力、头晕、视觉感知失真、恶心、呕吐,失眠、直立性低血压。
突然停药的主要戒断症状(抽搐、谵妄)可能会在16小时内发生,并持续长达5天。经过约15天,戒断症状逐渐减弱。酗酒和滥用阿片类药物的人容易对巴比妥类药物产生滥用和依赖,而镇静药和安非他明滥用者也会对巴比妥类药物产生滥用和依赖。
巴比妥类药物的依赖源于超过治疗剂量的药物的反复和长期应用。其依赖特点包括:一种强烈的继续用药的愿望和需要;剂量增加的趋势;药物精神依赖的影响关系到个人主观意识和欣赏能力;身体需要保持一定的药物水平,药物停用时就会产生明显、具有典型特点的自身戒断综合征。
巴比妥类药物依赖的治疗包括用药的谨慎和逐步减量,患者可以使用多个不同的戒断方案予以消除依赖,但是所有的方案花费的时间都较长。
不宜长期使用,如连续使用达14天可出现快速耐药性。
抗癫痫使用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。
老年人或体弱者应用巴比妥类药物可能会产生显著的兴奋、抑郁、思维混乱。一些人反复应用巴比妥类药物会产生兴奋,而非抑郁。
肝功能不全患者应用巴比妥类药物应谨慎且开始用药时应减少剂量,有肝昏迷迹象的患者禁用。
在治疗癫痫时,即使给予很小的日剂量,突然停用本品也可能会导致癫痫持续状态。
当肾病、心脏病、呼吸功能疾病、重症肌无力、黏液性水肿患者应用本品时应控制好剂量。为减少急性或慢性过量的可能性,任何时候都应该给予最小的有效剂量。
本品可能通过酶诱导作用增加维生素D的代谢从而增加维生素D的需求,但极少有长期使用巴比妥类药物造成佝偻病和骨软化症的报道。
胎儿在子宫内暴露于抗惊厥药物,可导致新生儿在早期由于凝血功能缺陷出现出血症状。所以应给予临产妇女或新生儿维生素K。
长期应用巴比妥类药物的患者需要定期进行造血系统、肾、肝等器官的化验检查。
急、慢性疼痛患者服用本品会掩盖病情。
妊娠期妇女使用可对胎儿造成伤害,妊娠期最后3个月接受巴比妥类药物,婴儿出生后可发生戒断症状。如在妊娠期服用该类药物或在服用该类药物期间怀孕,患者应知晓对胎儿的潜在伤害。
催眠剂量的巴比妥类药物不会明显抑制子宫的活动,麻醉剂量的药物会降低子宫的收缩力和收缩频率,分娩时应用镇静催眠药可能导致新生儿的呼吸抑制,早产儿特别容易受巴比妥类药物影响而产生镇静作用。如果在分娩过程中应用了巴比妥类药物,应配置急救设备。
分娩时,应用产钳和其他治疗干预时,巴比妥类药物的效果数据无法获得。而且,此类药物对儿童以后的生长、发育、机体功能成熟的影响尚不明确。
巴比妥类药物的中毒剂量有很大差别。一般情况下,大多数此类药物口服1克可以使一个成人产生严重的毒性,2~10克的此类药物通常可致死。巴比妥类药物中毒可能与酒精中毒、溴化物中毒和各种神经系统疾病混淆。
巴比妥类药物急性过量会表现出中枢神经系统和呼吸系统抑制,进而可能产生潮式呼吸、反射消失、瞳孔轻微收缩(重度中毒者可能会出现麻痹性扩张)、少尿、心动过速、低血压、体温降低和昏迷。可能发生典型的休克综合征(呼吸衰竭、循环衰竭、呼吸停止、死亡)。
极度过量时,大脑中所有的电活动会停止,在这种情况下,一个“水平线”形状的脑电图产生,但这不能等同于临床死亡。这种效果是完全可逆的,除非发生缺氧性损害。如果涉及到精神上的创伤也应该考虑巴比妥类药物中毒的可能性。
可能发生的并发症有肺炎、肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭和肾衰竭。如果肾功能受损,尿毒症可能增加中枢神经系统对巴比妥类药物的敏感性。鉴别诊断应包括低血糖、脑外伤、脑血管意外、痉挛、糖尿病昏迷。
药物过量的治疗方法
开通气道,使用辅助呼气设备并吸氧;监测生命体征和体液平衡。
如果患者意识清醒且具有吞咽反射,可用催吐剂催吐,注意防止呕吐物误吸。催吐完成后,给予患者含有30克活性炭的水溶液;如果不能催吐,要进行洗胃,插管时使患者面部朝下;如果需要,应进行液体疗法和其他治疗休克的标准疗法。
如果肾功能正常,利尿可能有助于消除巴比妥类药物。碱化尿液能增加本品和一些巴比妥类药物的肾排泄。
如果患者无尿或休克,血液透析可用于严重的巴比妥类药物中毒,但这种方法不建议作为常规方法。
患者应每30分钟进行一次翻身。
若怀疑有肺炎要给予抗生素;进行合理的护理,以防止坠积性肺炎、压疮及与意识状态改变相关的其他并发症。
发生了药物不良反应怎么办?
药物是有不良反应的。通常异戊巴比妥钠会出现皮疹、哮喘、精神错乱、头晕、头痛、嗜睡和运动失调等不良反应。反应轻微,可以坚持用药。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要急救?
异戊巴比妥钠罕见急性过敏反应,一旦发生急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理:剥脱性皮炎、多形红斑、荨麻疹,呼吸困难,脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀,甚至休克等。
出现以下症状,也应立即就医:
低血压和休克。
喉痉挛。
呼吸抑制、呼吸暂停。
昏迷。
多形性红斑、剥脱性皮炎。
肝炎、胆汁淤积。
异戊巴比妥钠应该如何保存?
异戊巴比妥钠药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离儿童。
药物相互作用
异戊巴比妥钠可以诱导肝微粒体酶,导致代谢增加,降低口服抗凝血药(华法林、双香豆素、苯丙香豆素)的作用。如果巴比妥类药物加入治疗或者停药,抗凝治疗稳定的患者可能需要调整抗凝血药物的剂量。
巴比妥类药物可能通过诱导肝微粒体酶升高外源性皮质激素的代谢。当有巴比妥类药物加入治疗或停药时,正在接受稳定的皮质激素治疗的患者需要调整剂量。
在巴比妥类药物停药两周后还能缩短多西环素的t1/2,其机制可能是通过诱导抗生素代谢的肝微粒体酶造成的。
合用其他中枢神经系统抑制药,如其他镇静药、催眠药、抗组胺药、乙醇,可能产生协同作用。
单胺氧化酶抑制剂可能因为抑制巴比妥类药物的代谢,从而延长巴比妥类药物的作用时间。
甘露醇等渗透性利尿药可促进巴比妥类药物的排泄,以尿素的作用最甚。
双硫仑可抑制巴比妥类药物的代谢失活,使后者产生毒性反应。
慎与灰黄霉素合用。
与对乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。
与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。
与氟哌啶醇合用治疗癫痫,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。
减弱阿司匹林、保泰松、布洛芬类的抗炎止痛作用。
活性炭是巴比妥类药物的有效吸附剂,合用时可使后者吸收显著减少。在巴比妥类药物中毒时可用活性炭解毒。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开具,非处方药应该仔细阅读药物说明书。
异戊巴比妥钠是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
异戊巴比妥钠需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
参考文献
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