三代头孢口服药有头孢特仑酯、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢布烯、头孢特仑匹酯、头孢地尼、头孢他美酯等。此外，头孢三代还有注射用剂型，如头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮等。头孢类抗生素目前已发展到第五代，每代抗生素的抗菌谱、抗药强度及副作用均有所不同。
一代头孢主要针对革兰氏阳性菌敏感，但对革兰氏阴性菌的作用差，副作用比较大，对细菌产生的β内酰氨酶不稳定。二代头孢对革兰氏阳性菌作用下降，但对革兰氏阴性菌及厌氧菌有一定作用，对β-内酰胺酶比较稳定。三代头孢菌素对革兰氏阴性菌，包括铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强作用，对β-内酰胺酶有较高的稳定性，但对革兰氏阳性菌的作用下降，可用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及泌尿系统重症感染的治疗，以及重症铜绿假单胞菌感染的治疗。四代头孢及五代头孢的抗菌谱更高，对多种细菌均有较强作用，主要用于各种严重的细菌感染或耐药菌感染的治疗。
三代头孢的副作用较少，对肾脏几乎无毒性作用，较常见的不良反应有皮疹、发热等过敏反应。口服制剂常可引起胃肠道反应，偶尔可引起转氨酶升高。因此三代头孢应在医生指导下使用，对头孢菌素、青霉素类药物过敏史者慎用，服用期间需要禁酒。