卡铂注射液_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
卡铂注射液为细胞周期非特异性抗肿瘤药,具有与顺铂相同的生化特性,可引起DNA链间交联结合而影响其合成,从而抑制癌细胞[1-2]
适应证
卡铂注射液具有抗肿瘤的作用,可作为晚期上皮来源卵巢癌的一线治疗及其他治疗失败后的二线治疗。
小细胞肺癌和头颈部鳞癌。

药物起效时间
血药峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC0~)随剂量呈线性增加。静脉滴注后迅速与组织结合,用药后24小时的血浆蛋白结合率约为87%。

药物维持时间
给药后24小时内血浆浓度降至最低水平。平均α、β半衰期分别为1.6小时和3小时。连用本药4日,血浆内无铂蓄积。通常认为抗肿瘤药物在推荐治疗剂量与周期内保持有效。

你可能关注的问题
卡铂化疗反应最强烈有几天?
根据化疗方案、化疗药物强度以及患者自身身体状况不同,通常患者能感受到的化疗后最强烈的反应是恶心、呕吐、乏力等,这些反应一般在化疗后0~3天最为强烈,但目前抗肿瘤药物治疗可以进行规范的预防止吐处理,可极大程度减轻甚至避免患者的恶心呕吐反应。
而骨髓抑制如白细胞减少等反应,则一般在化疗后8~14天降至最低。出院后定期监测血常规,下降较多时及时就医,无需过度惊慌。
患者要保持心情愉悦,以高蛋白及高维生素清淡饮食为主。

用药禁忌
禁用情况
已知或怀疑对本品中任何成分过敏者禁用。
对其他含铂类化合物有过敏史的患者禁用。
重度骨髓抑制者禁用。
重度肝、肾功能损害者禁用。
妊娠期、哺乳期妇女禁用。
有严重并发症的患者禁用。
出血性肿瘤患者禁用。
一般禁用于儿童患者[1-2]

慎用情况
曾使用过顺铂的患者。
水痘、带状疱疹或其他感染患者。
肾功能损害者。
老人。

特殊人群用药
孕妇
本品妊娠期给药有胎儿毒性。类似大多数抗癌和免疫抑制药物,本品在特定的试验条件下对实验动物有致癌性。本品在很多非临床实验中被证实有胚胎毒性和潜在的致突变作用。
目前没有进行妊娠妇女的临床试验,由于卡铂可能危害胎儿,有可能怀孕的妇女必须告知这种危险性,育龄妇女在开始卡铂治疗时,应避免怀孕。
哺乳期妇女
本品是否从人类乳汁中排泄尚不清楚,由于许多药物是从乳汁中排泄的,并且本品可能对哺乳期婴幼儿产生严重的毒副作用,因此应该根据药物对母亲的重要性来决定停止哺乳还是停止使用本品。
儿童
尚无足够的资料用于确定儿童用药的推荐剂量和方法,本品尚没有在儿童中进行系统的安全性和有效性临床试验。
老人
在卡铂与环磷酰胺联合治疗的临床试验中,接受卡铂治疗的老年患者比年轻患者更容易出现严重的血小板减少症。
在卡铂治疗不同类型肿瘤的临床试验中,年轻患者与老年患者的不良事件发生率相似,但不能排除部分老年患者的敏感性更高。
由于老年患者中肾功能减退常见,因此在确定剂量时应考虑肾功能的状况。

用法用量
剂型规格
注射液:10ml: 50mg;10ml: 100mg;15ml:150mg。

具体用法
用法
本品可单用,也可与其他抗癌药物联合使用。
临用时把本品加入到5%葡萄糖注射液250~500 ml中静脉注射。
用量
注射剂:推荐剂量为0.3~0.4 g/m2,一次给药或分五次五天给药,均四周重复给药一次,每2~4周为一疗程。

药物漏用
卡铂注射液为注射剂,需在医师指导下使用,一般不存在漏用的情况。

药物过量
过量危害
用药过量可引起骨髓抑制、肝肾功能损害相关的并发症。高剂量时可能导致视力丧失。
应对措施
尚无本药的解毒药。如出现重度肾毒性,白细胞减少和(或)血小板减少,需要停止用药,采取妥善的治疗措施。

药物停用
如出现严重不良反应,应及时告知医生,在医生指导下考虑减量或停药,其中可能出现的严重不良反应包括但不限于以下反应:
严重的骨髓抑制(白细胞、血小板减少等)等。
肾功能严重受损。
溶血性贫血。
可逆性后部脑综合征(可能表现为癫痫发作、高血压、头痛、意识模糊、失明以及其他视觉和神经功能障碍)。
出现过敏性休克、支气管痉挛、荨麻疹等严重不良反应。
其他严重不良反应[1-2]

不良反应
表现及处理方法
表现
心血管系统:心力衰竭、栓塞。上市后还有高血压的报道。
代谢/内分泌系统:尿酸升高、血清电解质(镁、钾、钠、钙)降低、低钠血症。上市后还有脱水的报道。
呼吸系统:上市后有肺炎的报道。
泌尿生殖系统:血尿素氮(BUN)升高、血肌酸酐升高、肌酐清除率降低、溶血性尿毒症综合征。
免疫系统:过敏反应(如皮疹、荨麻疹、红斑、紫癜、瘙痒、支气管痉挛、低血压)。
神经系统:可逆性后部脑病综合征、脑血管意外、周围神经病变(如感觉异常、深腱反射减弱、指或趾麻木或麻刺感)、头晕。
肝脏:肝功能损害、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、总胆红素改变、碱性磷酸酶升高。
消化系统:食欲减退、口腔炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、味觉改变。上市后还有厌食的报道。
血液系统:粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血(包括自身免疫性溶血性贫血)、出血并发症。上市后还有发热性中性粒细胞减少的报道。
皮肤:脱发。
眼:视力障碍、视物模糊。
耳:高频听力缺损、耳鸣。
其他:黏膜炎、注射部位反应、感染。上市后还有肿瘤溶解综合征、不适的报道。
处理方法
如服用此药物后出现上述不良反应后应立减少剂量,并密切监测血象变化,若症状还存在,则应在医师指导下酌情停药。

注意事项
药物贮存
室温(15~30℃)、避光保存。
将本品放在儿童接触不到的地方。
稀释后的药液在室温保持8小时稳定,冷藏(4℃)条件可保存24小时[6]

药物相互作用
本品应避免与其他有肾毒性的药物联合应用。
本品与氨基糖苷类药物联合使用时会累积耳毒性和肾毒性,合并用药一定要小心谨慎,特别是肾衰竭患者。
本品与髓袢利尿剂联合使用时会累积肾毒性和耳毒性,合并用药一定要小心谨慎,特别是肾衰竭患者。
与其他骨髓抑制药物合并用药时,用药剂量和周期须非常谨慎地设计。
与其他有致呕吐作用的药物合并用药时,呕吐增加。
与活疫苗同时使用会增加致死性系统性疫苗疾病的风险。因此不推荐免疫抑制的用药患者同时使用活疫苗。

其他
本品的疗程开始必须与前一个疗程间隔4周和/或中性粒细胞至少2000/mm3以上,血小板至少100000/mm3以上。
本品必须在有经验的医生指导下使用,而且必须在有适当的治疗设施和治疗经验的医院内进行治疗。
本品正常使用频率不应该超过每月一次。
注射本品可能会导致血小板减少,粒细胞减少和贫血,因此治疗前后应定期检查血象。
肾脏功能在治疗前和治疗中必须仔细评估。
注射本品会发生注射部位反应。
若内包装标签受损,不得使用本品。
对驾驶和机械操作能力的影响:呕吐和骨髓抑制等通常会妨碍患者治疗期间进行正常的社会生活和工作。

参考文献

[1]
卡铂注射液药品说明书(国药准字H20020181、H20020180,进口药品H20171063).

[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.

[3]
王宏羽,张湘茹.脂质体紫杉醇联合卡铂与紫杉醇联合卡铂一线治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性的比较[J].中国医学科学院学报,2014,36(3):305-308.

[4]
贾刚,张洪志,蒋会娟.艾迪注射液联合卡铂胸腔灌注治疗恶性胸腔积液的疗效观察[J].肿瘤研究与临床,2013,25(8):568-570.

[5]
罗臻钦,林劲冠.多西他赛注射液联合卡铂治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果[J].中国民康医学,2020,32(1):18-20.

[6]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(二部) [M]. 北京:中国医药科技出版社,2020.

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