磷霉素_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

功效作用
磷霉素是抗生素药物,可通过抑制细菌细胞壁的早期合成而发挥作用。本药抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌(如葡萄球菌、链球菌、粪肠球菌等)和革兰阴性菌(大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、肺炎克雷伯菌等)均有一定的抗菌活性,临床可用于治疗敏感菌引起的多种感染性疾病,包括肠道感染、泌尿系感染、呼吸道感染、皮肤及软组织感染等[1-7]
适应证
磷霉素钙和磷霉素钠可以用于敏感菌引起的下列感染疾病:
肠道感染:如细菌性肠炎、菌痢等,致病菌常见于以肠杆菌科细菌为主的大肠埃希菌、志贺菌属及非发酵菌(如铜绿假单胞菌)等。
泌尿系统感染和妇科感染:如膀胱炎、肾盂肾炎、尿道炎和阴道炎、子宫颈炎,可能的致病菌为大肠埃希菌、奇异变形杆菌等。
皮肤科及软组织感染:如疖病、炭疽、汗腺炎、淋巴结炎、毛囊炎,可能的致病菌为葡萄球菌、链球菌和大肠埃希菌等。
呼吸道感染:如鼻咽炎、扁桃体炎、气管炎等,可能的致病菌为肺炎链球菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌等。
眼科疾病:如麦粒肿、泪囊炎。
注:注射用磷霉素钠可与其他抗菌药(如β-内酰胺类、碳青霉烯类抗菌药物)联合应用治疗重症感染,如败血症、腹膜炎、骨髓炎等[1-7]

药物起效时间
磷霉素钙片、胶囊、颗粒剂:正常人口服0.5g、1.0g和2.0g后约2~4小时达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效。
注射用磷霉素钠:单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g和2.0g,1小时后血药浓度即下降50%左右,在此之前药物已经开始起效。

药物维持时间
磷霉素钙片、胶囊、颗粒剂:口服后约 1/3 于 24 小时自尿中排出,1/3 在 72 小时内随粪便排出。本药品通常每6小时口服1次,或遵医嘱用药。
注射用磷霉素钠:磷霉素钠的血消除半衰期为3~5小时,静脉给药后24小时内约90%自尿排出。本品注射剂型一日给药2~3次,应遵医嘱用药[4-7]

药物联用
磷霉素与氨基糖苷类药物(如庆大霉素、阿米卡星)有协同抗菌作用,联合可增强体内外抗菌作用,并减少或延长细菌耐药性的产生[4-7]
磷霉素与β-内酰胺类药物(如头孢菌素)合用,对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌有协同抗菌作用,联合使用可增强抗菌作用[4-7]
磷霉素钙与甲氧苄啶可联合制成磷霉素钙甲氧苄啶胶囊,两者抗菌作用机制不同,联合使用可提高抗菌疗效[8]
磷霉素与万古霉素、氟喹诺酮类等抗感染药联合具有协同抗菌作用,常与万古霉素、去甲万古霉素联合用药治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的重症感染[1]

用药禁忌
禁用情况
对磷霉素有过敏的患者禁用。
孕妇禁用注射用磷霉素钠。
5岁以下小儿应禁用注射用磷霉素钠。

慎用情况
过敏体质慎用。
肝肾功能不全慎用。
孕妇慎用磷霉素钙口服剂型。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。
老年人慎用注射用磷霉素钠[4-7]

特殊人群用药
孕妇
磷霉素钙片、胶囊、颗粒剂:孕妇慎用,必要时应权衡利弊,在医生指导下使用[1]
注射用磷霉素钠:磷霉素钠可透过胎盘,迅速进入胎儿循环,但磷霉素钠对胎儿的影响尚不明确,因此孕妇应禁用。
哺乳期妇女
磷霉素钙片、胶囊、颗粒剂:哺乳期妇女用药尚不明确,请咨询医生后谨慎使用。
注射用磷霉素钠:磷霉素钠可通过乳汁排泄,因此哺乳期妇女应避免使用,若必须用药则应暂停哺乳。
儿童
磷霉素钙片、胶囊、颗粒剂:儿童用药尚不明确,请咨询医生后谨慎使用。
注射用磷霉素钠:尚缺乏在儿童群体中应用的资料,因此5岁以下小儿应禁用,5岁以上儿童应慎用并减量使用。
老年人
磷霉素钙片、胶囊、颗粒剂,注射用磷霉素钠:磷霉素在体内主要经肾排泄,老年患者的肝、肾功能常呈生理性减退,当前老年人群用药缺乏经验,因此老年人应慎用,且需根据患者情况减量用药,本药应在医生指导下使用[4-7]

不良相互作用
钙盐或抗酸药:钙盐(如氯化钙、葡萄糖酸钙等)或抗酸药(如奥美拉唑、西咪替丁等)可影响磷霉素口服剂型的吸收。
环丙沙星:注射用磷霉素钠与环丙沙星存在配伍禁忌,两者混合可由于浓度和药液酸碱度改变形成沉淀,因此不可混合使用。
胃肠动力药:本品与甲氧氯普胺同用时,可使磷霉素血药浓度降低;其他胃肠动力药亦有可能发生类似情况。因此本品不宜与上述药物同用[1]

用法用量
磷霉素的不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
磷霉素钙
片剂:0.1g/片;0.125g/片;0.2g/片;0.25g/片;0.5g/片。
胶囊剂:0.1 g/粒;0.125g/粒;0.2g/粒;0.25g /粒。
颗粒剂:0.5g/包。
注射用磷霉素钠
注射剂:1.0g/支;2.0g/支;4.0g/支。

具体用法
用法
磷霉素钙片、胶囊:口服,用适量水送服。
磷霉素钙颗粒:口服,用适量水冲服。
注射用磷霉素钠:用灭菌注射用水适量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。每4g的磷霉素钠宜溶解于250ml以上输液中,静脉滴注速度宜缓慢,每次静脉滴注时间应在1~2小时以上,以减少静脉炎的发生。
用量
磷霉素钙片
成人:每日 2~4g(以磷霉素酸计),分 3~4 次服用。
儿童:按体重给药,日剂量为0.05~0.1g/kg,分 3~4 次服用。
磷霉素钙胶囊
推荐剂量:一次0.5~1.0g(按磷霉素酸计),一日4次。
磷霉素钙颗粒
成人患者:每袋含0.5g磷霉素,每次2袋,每日3~4次。
儿童患者:每袋含0.5g磷霉素,不同年龄患儿剂量不同,1~6个月使用1/8袋,6~12个月使用1/6袋,1~2岁使用1/4袋,2~4岁使用1/3袋,4~6岁使用3/8袋,6~9岁使用1/2袋,9~14岁使用1袋,每日3~4次。
注射用磷霉素钠
成人患者:日剂量为4~12g,严重者可增至一日16g,分2~3次滴注。
儿童患者:按体重给药,日剂量为0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注[4-7]

药物漏用
磷霉素钙片、胶囊、颗粒剂
磷霉素口服剂型每日服用3~4次,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断是否需要补服药物。
无需补服:若发现漏用的时间已超过服药标准时间间隔的一半,如本应在当天8时、12时、16时、20时分别用药一次,患者8时用药一次,12时忘记用药,15时想起忘记用药,则无需补服,于下次用药时间16时正常用药一次即可。
需要补服:若发现漏用的时间较短,则应尽快补服,如本应在当天8时、12时、16时、20时分别用药一次,患者8时用药一次,12时忘记用药,13时想起忘记用药,则需要尽快补服,再于下次用药时间16时正常用药即可。
提示:药品不可擅自加倍剂量服用,以免引起药物中毒;建议患者每天在同一时间用药,以最大程度的避免漏用。
注射用磷霉素钠
注射用磷霉素钠仅能用于住院患者,一般不存在漏用情况。如发现漏用,应立即告知医生采取补救措施。
如漏用的时间较短(未超过用药标准时间间隔的一半),可经充分临床评估后尽快补用;若漏用时间过长,则不需补用,下次给药维持原剂量。

药物过量
磷霉素钙或磷霉素钠
症状:磷霉素钙或磷霉素钠药物过量可能导致不良反应发生率增加,出现恶心、胃纳减退、头痛、头晕、皮疹等症状。另外,磷霉素在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用,大剂量时更为显著,提示过量使用可能会有潜在出血风险。
措施:若发现或怀疑磷霉素钙或磷霉素钠服用过量并出现严重不适,应立即停药,并尽快就医,进行规范化治疗,比如口服剂型可通过催吐或洗胃。

药物停用
磷霉素为抗菌药物,抗感染治疗的疗程因患者感染不同而有所不同,本药品不可擅自长时间使用,请在医生指导下停用药品。
用药后出现各类难以耐受的不良反应如严重消化道不适、过敏反应(包括过敏性休克)、呼吸困难、胸闷、血压下降、发绀、荨麻疹等症状时应立即停药并就医,给予针对性治疗[1]

不良反应
不良反应的表现
常见轻度胃肠道反应,如恶心、纳差、腹部不适、稀便或轻度腹泻。
过敏反应:可出现皮疹、荨麻疹,严重者可发生过敏性休克。
血液系统:偶见嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低等。
局部反应:使用磷霉素钠注射剂快速及大剂量滴注时偶可见注射部位静脉炎、注射部位轻中度疼痛。
其他:血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等[4-7]

不良反应的处理方法
若患者出现轻度消化道不适,症状较轻,可以耐受,则通常不需停药,症状可在继续用药或停药后逐渐消失。发生不适可告知医生或药师,在专业指导下进行剂量调整。
若患者用药后出现不可耐受的症状,如严重腹泻、皮疹、血液系统异常或肝肾功能异常等应及时停药并及时就医,给予针对性处理。
若患者出现过敏性休克等严重不良反应,可危及生命,应立即停药并给予抢救措施和针对性治疗。

注意事项
药物贮存
磷霉素钙片、磷霉素钙胶囊、磷霉素钙颗粒应密封,在干燥处保存。
注射用磷霉素钠应密闭,于阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
药品应放置于儿童不能接触的地方。

其他
用药期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
不要使用包装盒上标明过期的产品。
注射用磷霉素钠中,含1g磷霉素酸的本品中含钠离子0.32g,心功能不全、肾功能不全、高血压等需限制钠盐摄入量的患者应用本品时,必须注意保持体内钠离子的平衡。
快速静脉滴注本品易出现静脉炎,故需控制补液速度。不推荐静脉注射本品。
本品肌内注射局部疼痛较剧烈,现已基本不用[1-7]

参考文献

[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M].北京:中国医药科技出版社,2017.

[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社,2018.

[3]
余传隆等.中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2018.

[4]
磷霉素钙片药品说明书(国药准字 H20003694、H21023404、H11022319、H11022320等).

[5]
磷霉素钙胶囊药品说明书(国药准字H20003918、H21023204).

[6]
磷霉素钙颗粒药品说明书(国药准字H21022797、H23022643).

[7]
注射用磷霉素钠药品说明书(国药准字H20033224、H19993975).

[8]
磷霉素钙甲氧苄啶胶囊药品说明书(国药准字H21022614).

发表回复

您的邮箱地址不会被公开。 必填项已用 * 标注