概述
药物介绍
RUKOBIA为HIV-1抗逆转录病毒药物，活性成分是fostemsavir。截至2020年11月，本品尚未在国内上市。
RUKOBIA本身没有显著的生化或抗病毒活性，但可被水解成HIV-1依附抑制剂temsavir。temsavir可直接结合到HIV-1包膜糖蛋白gp-160内的gp-120亚基，从而选择性抑制病毒和细胞CD4受体之间的相互作用，防止附着。还可抑制病毒进入宿主细胞。
临床常用于有大量治疗经历并对多药耐药的成人HIV-1感染的治疗。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、药代动力学，药效动力学参数也会不一样。具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
本药的剂型和规格如下。
RUKOBIA的规格为缓释片：600毫克/片。
适应证
用途
RUKOBIA需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
用于有大量治疗经历，但由于耐药、对药物不耐受或安全考虑而导致的抗逆转录病毒疗法失败的对多药耐药的HIV-1感染的治疗。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对fostemsavir过敏或对RUKOBIA含有的任何成分过敏者禁用。
正在服用细胞色素P450（CYP）3A强诱导剂者禁用,细胞色素P450（CYP）3A强诱导剂主要包括以下药物。
雄激素受体抑制剂：恩杂鲁胺。
抗惊厥药：卡马西平、苯妥英。
抗分枝杆菌药：利福平。
抗肿瘤药：米托坦。
草药：圣约翰草。
谨慎用药
有Q-Tc间期延长病史者慎用。
有与Q-Tc间期延长相关的心脏病者慎用。
尚缺乏儿童用药的详细研究数据，慎用。
尚缺乏老年人用药的详细研究数据，慎用。
合并乙型肝炎病毒感染者慎用。
妊娠期和哺乳期能否用RUKOBIA？
妊娠期
尚缺乏充分的用药数据，对妊娠期女性服用RUKOBIA与出生缺陷及流产之间的风险进行评估。动物研究显示，fostemsavir相关药物成分（temsavir和/或temsavir代谢物）可穿过胎盘，在胎儿组织中检测到。因此，妊娠期女性慎用。
哺乳期
美国疾病控制和预防中心不建议HIV-1感染的母亲对婴幼儿进行母乳喂养，以避免产后HIV-1感染风险。
哺乳期女性可以使用RUKOBIA。
HIV-1可由母乳感染婴儿，接受RUKOBIA治疗的哺乳期女性母乳喂养婴儿可能造成婴儿感染HIV-1（HIV阴性婴儿），在HIV阳性婴儿中产生病毒抗药性及与成人类似的不良反应。因此，不建议接受RUKOBIA治疗的母亲母乳喂养婴儿。
用法用量
如何用药
一般用法用量
口服，温开水送服。每天2次，每次1片。是否与食物同服均可。
服用时应整片吞咽，不可咀嚼、压碎或分裂药片。
特殊人群用药
儿童
儿童用药的安全性和有效性尚不明确，慎用。
老年人
目前在≥65岁的老年患者中应用数据有限。
一般而言，老年人肝、肾或心脏功能下降的可能性更高，应慎用RUKOBIA。有并发疾病或接受其他药物治疗的老年患者可能更容易引起药物诱导的QT间期延长。
肾功能不全者
肾功能不全或血液透析患者无需调整剂量。
肝功能不全者
轻度至重度肝功能不全患者无需调整剂量。
注意事项
不良反应
常见不良反应
RUKOBIA常发生的不良反应及发生概率如下（括号内为发生概率，按降序排列）。
恶心（10%）。
腹泻（4%）。
头痛（4%）。
腹痛（3%），包括腹部不适和上腹痛。
消化不良（3%）。
虚弱及疲劳（3%）。
皮疹（3%），包括全身性皮疹、丘疹、黄斑丘疹、皮疹瘙痒、过敏性皮炎。
睡眠障碍（3%），包括失眠、睡眠不足、睡眠障碍、多梦。
免疫重建炎症综合征（2%），有可能造成惰性或残余机会性感染，如鸟分枝杆菌感染、巨细胞病毒感染、肺孢子菌肺炎（PCP）、结核。还可能引起格雷夫斯病、多发性肌炎、吉兰-巴雷综合征、自身免疫性肝炎等自身免疫性疾病。
嗜睡（2%）。
呕吐（2%）。
严重不良反应
应特别注意免疫重建炎症综合征、QTc间期延长、合并乙型或丙型肝炎病毒感染者转氨酶升高等不良反应。
其他不良反应
下述为文献报道的RUKOBIA临床使用时其他不良反应情况，为安全使用RUKOBIA，请予以注意并参考相关信息。
心脏疾病：心电图QT间期延长。
肌肉骨骼疾病：肌痛。
神经系统疾病：头晕、周围神经病变（包括周围神经病变和周围感觉神经病变）。
实验室检查异常（3至4级）：丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、直接胆红素、胆红素、胆固醇、肌酐、肌酸激酶、血糖、血脂、低密度胆固醇、甘油三酯、尿酸等的值升高，血红蛋白、中性粒细胞值降低。
用药注意
接受RUKOBIA治疗者在联合抗逆转录病毒治疗的初始阶段，可能会产生免疫重建炎症综合征，导致惰性或残余机会性感染（例如鸟分枝杆菌感染，巨细胞病毒感染， 肺孢子菌肺炎或结核），可能需要进一步评估和治疗。
合并乙型肝炎病毒感染者，开始使用RUKOBIA治疗时，应更频繁地维持有效的乙肝治疗。
在联合抗逆转录病毒治疗的初始阶段需要进一步评估和治疗。
应告诉医护人员正在服用的所有药物。
RUKOBIA与其他药物联合治疗期间，除监测RUKOBIA的不良反应外也应监测联合使用的其他药物相关的不良反应。
既往有肾脏疾病史者使用RUKOBIA时可能引起血清肌酐增高，应加以注意。
与grazoprevir、voxilaprevir、口服避孕药合用时可影响其效果，应注意调整剂量。
在用RUKOBIA治疗期间，血液中的乙炔雌二醇含量会增加，有避孕需求的女性应咨询医生以选择合适的口服避孕药。
如果我服药过量了怎么办？
没有已知的RUKOBIA过量用药的具体治疗方法。如果发生用药过量，应对患者进行监测，并根据需要进行支持治疗。
监测包括监测生命体征、监测ECG（Q-T间期），以及观察临床状况等。
由于RUKOBIA与血浆蛋白高度结合，因此不太可能通过透析清除。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定的发生不良反应的概率，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
RUKOBIA应该如何保存？
存放在20～25℃的温度下，短途携带允许15～30℃。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
以下药物与RUKOBIA有相互作用，为安全使用RUKOBIA，请予以注意并参考。
RUKOBIA影响的药物
由于有机阴离子转运多肽（OATP）1B1/3的抑制作用，与grazoprevir或voxilaprevir合用时，RUKOBIA可增加其血浆浓度。
与乙炔雌二醇等口服避孕药合用时会增加其浓度，合用时乙炔雌二醇的日剂量不应超过30微克，有其他危险因素者还应注意血栓栓塞事件。
影响RUKOBIA的药物
RUKOBIA与CYP3A4强诱导剂合用时，可能会显著降低temsavir的血浆浓度，可能导致病毒应答丧失。细胞色素P450（CYP）3A强诱导剂主要包括以下药物。
雄激素受体抑制剂：恩杂鲁胺。
抗惊厥药：卡马西平、苯妥英。
抗分枝杆菌药：利福平。
抗肿瘤药：线粒体。
草药：圣约翰草。
抗丙型肝炎病毒的药
与抗丙型肝炎病毒的药共同用药可能会增加这类药物的血药浓度，从而增加ALT升高的风险。如有可能，请使用其他治疗方案。
抗丙型肝炎病毒的药主要为格雷佐韦。
他汀类药物
与瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀等他汀类药物合用时，可升高他汀类血药浓度，应使用他汀类药物的最低起始剂量，并监测他汀类药物相关的不良事件。
延长Q-T间期的药物
RUKOBIA与已知有尖端扭转型室性心动过速风险的药物合用，可能会增加尖端扭转型室性心动过速的风险。
与RUKOBIA没有临床上显著相互作用的药物
根据药物相互作用的研究结果，阿扎那韦/利托那韦、丁丙诺啡/纳洛酮、依曲韦林、法莫替丁、美沙酮、炔诺酮等药物可在不调整剂量的情况下与RUKOBIA合用。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
RUKOBIA为处方药，应该由医生开具处方，并在医生指导下使用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。