功效作用
缬沙坦属于非肽类、口服有效的血管紧张素Ⅱ(AT)受体拮抗剂,对Ⅰ型受体(AT₁)有高度选择性,具有良好的降压作用,用于控制血液,但对心脏收缩功能和心率无明显影响。缬沙坦在体内发挥降压作用的过程中不引起缓激肽和P物质的滞留,不易引起干咳[1-6]。
适应证
用于控制轻度、中度原发性高血压(原发性高血压指不是其他疾病导致的血压升高)患者的血压[3-5]。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022 年版)》,除了前述适应证以外,缬沙坦胶囊还可用于:
心力衰竭。
糖尿病肾病。
有蛋白尿的原发性或继发性肾小球疾病。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情[7]。
药物起效时间
缬沙坦口服给药,约在2小时左右,药物开始起效,血压开始下降,在用药4~6小时达到最大降压效果[1,3-6]。
药物维持时间
缬沙坦半衰期为6个小时,降压效果可维持24小时。
研究表明,在正常剂量范围内,每天服用一次缬沙坦很少引起蓄积,一般推荐一天一次用药。连续用药2~4周血压下降达最大效应[1,3-6]。
药物联用
缬沙坦与沙库巴曲联合制成沙库巴曲缬沙坦钠片,沙库巴曲通过抑制脑啡肽舒张血管,缬沙坦通过拮抗血管紧张素Ⅱ(AT1)受体,二者协同作用,可以降低心脏负荷,改善心力衰竭症状。用于治疗射血分数(LVEF≤40%)的慢性心力衰竭的患者[8]。
缬沙坦与钙离子通道拮抗剂(硝苯地平、氨氯地平等)、氢氯噻嗪等联用,降压效果较单用缬沙坦显著。可用于一种降压药控制不理想患者的降压治疗[9]。
你可能关注的问题
一粒80mg的缬沙坦胶囊可以降压多长时间?
80mg一粒的缬沙坦胶囊给药1次降压效果可以维持约24小时。
药物的起效时间与药物在体内的消除时间呈正相关,缬沙坦在体内的消除时间较长,且这种消除的时间不受给药剂量影响,缬沙坦给药一次,药效约维持24小时。
缬沙坦的最佳联合降压用药方案是什么?
缬沙坦用于控制血压没有绝对的最佳联合用药方案,取决于血压程度及患者自身情况。若需要联用其他降压药物,需要在医生指导下使用,患者不可以随意添加药物。
缬沙坦用于控制血压。如果单用缬沙坦,血压就可以控制很好,就没有必要联用别的药物。若控制不佳,可以联合利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂。若患者有哮喘,就不宜联合β受体阻滞剂,可考虑利尿剂、钙离子拮抗剂。若患者有痛风,尿酸高,不推荐联用氢氯噻嗪。
用药禁忌
禁用情况
对缬沙坦或本品的任何成分过敏者禁用。
如果患者有糖尿病,禁止同时应用阿利吉仑和本品。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
严重肝损伤者(如肝硬化且有腹水)禁用。
严重肾功能损害者(肌酐清除率<30ml/min)禁用[1,3-6]。
慎用情况
胆道梗阻者慎用,胆汁淤积者慎用。
钠和血容量不足的患者慎用。
肾动脉狭窄的患者慎用。
肝肾功能不全的患者慎用[1,3-6]。
特殊人群用药
孕妇
缬沙坦有致胎儿患病和死亡风险,故孕妇禁用。若孕妇无意中服用缬沙坦,应尽快停用缬沙坦,生产后,需要对新生儿进行密切观察,保证新生儿足够的水分和尿量。
哺乳期女性
动物实验表示缬沙坦可以进入乳汁,但尚无人类实验的相关数据,因此,服用缬沙坦的产妇母乳喂养婴儿存在风险,哺乳期妇女不宜使用。如果有降压需要,建议在医生的指导下选择其他安全的药物。
儿童
尚缺乏18岁以下的儿童和青少年应用本品的安全性和有效性证据。
老人
老年患者通常无需调整剂量,但部分老年人敏感性更高[1,3-6]。
不良相互作用
禁止联用
阿利吉仑:缬沙坦与阿利吉仑联用,会增加低血压、高血钾、肾功能异常的发生风险,故糖尿病患者禁止合用。同时避免在肾功能损害者(肌酐清除率<60ml/min)的患者联合使用本品与阿利吉仑。
谨慎联用
保钾利尿剂:缬沙坦与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)合用会导致血钾升高。若必须使用,需要密切监测血钾。
锂制剂:缬沙坦与锂制剂可引起体内的锂浓度升高导致锂中毒,若需要合用,则需要监测锂浓度。
血管紧张素转化酶抑制剂:缬沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利、依那普利等)联用,会增加低血压、高血钾、肾功能异常的发生风险。
转运蛋白抑制剂:同时使用转运蛋白抑制剂(如利福平、环孢素、利托那韦等)和缬沙坦,会导致缬沙坦在体内的浓度增加,引起低血压。
非甾体抗炎药:缬沙坦与非甾体抗炎药(如阿司匹林、布洛芬等)合用会会降低抗高血压作用。 对于老年患者、血容量减少者或有肾功能不全的患者,可能会使肾功能恶化的风险升高[1,3-6]。
用法用量
缬沙坦是处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照说明书自行用药。
剂型规格
胶囊:40mg/粒;80mg/粒;160mg/粒[3]。
分散片:40mg/片;80mg/片[4]。
普通片剂:40mg/片;80mg/片;160mg/片[5]。
具体用法
用法
胶囊、普通片剂:口服,用适量温开水送服。可以进餐时或空腹服用。
分散片:可以含服或吞服,也可以将药片加入适量水中溶解后服用。可以进餐时或空腹服用[3-5]。
用量
成人:口服制剂,一次80mg或160mg,一日一次,最大剂量可以用到每日320mg。
老年人:无需调整起始剂量。
儿童:6~16岁儿童,初始剂量为1.3mg/kg,每日一次,最大日剂量为40mg[2]。
肾功能不全:轻中度肾功能损害者无需调整剂量,但严重肾功能损害者(肌酐清除率<30ml/min)禁用[3-5]。
药物漏服
本品一天服用一次,早上固定时间服用,如果忘记服用,则在想起来时候立即尽快补服,想起来的同一时间按正常剂量服药即可。绝对不可以一次服用双倍药量。建议每天在同一时间服药,最大程度上避免漏服。
药物过量
症状:过量使用缬沙坦会导致严重低血压,可能表现为眼冒金星、头晕、晕倒、跌倒、意识丧失。
措施:找到一个安全的地方,采取坐位或仰卧位。若服药时间不长,可以采取催吐的措施。若服药时间较长,让患者采取仰卧位。并急诊就诊,或拨打120电话寻求医生帮助。
药物停用
出现以下情况,需要立即停药并就诊。
当发现自己怀孕时,应立即停用缬沙坦,在医生的指导下更换其他降压药物。
当出现血管神经性水肿,如患者表现为脸部、四肢等皮肤突然变厚、红肿、瘙痒,严重可能会出现呼吸困难,应立即停药,立即就医。
当出现严重低血压,立即停药,必要时,拨打120急救电话。
当出现血清钾水平升高,可能需要减量或停药[1,3-6]。
不良反应
不良反应的表现
非常常见
神经系统:头痛、头晕。
常见
心血管系统:体位性低血压(在坐或卧后突然起身,会出现四肢无力,眼冒金星、摔倒、晕厥等低血压的表现)、晕厥。
呼吸系统:咳嗽。
消化系统:转氨酶升高、腹痛、腹泻、恶心。
代谢与营养:高钾血症。
肌肉骨骼和结缔组织:关节痛、背痛。
肾脏与泌尿系统:血清肌酐升高。
血液系统:中性粒细胞减少。
其他:疲劳。
其他
药品上市后有不良反应报道,但是发生频率无明确数据有:荨麻疹(皮肤出现大块大块凸起皮肤,且红肿、瘙痒)、血管性水肿(表现为脸部、四肢等皮肤突然变厚、红肿、瘙痒,严重可能会出现呼吸困难)、皮疹、瘙痒、肾脏和泌尿系统(血液中尿素氮升高)[3-5]。
不良反应的处理方法
出现上述不良反应时,应及时告知医生,医生会根据患者具体情况酌情处理,如下:
当出现血管神经性水肿,表现为面部、四肢等地方皮肤变厚、红肿、瘙痒,呼吸困难,立即停药,并立即就医。当出现休克等紧急情况时,应及时拨打120急救电话,必要时行心肺复苏。
当出现低血压症状时候,表现为眼冒金星、四肢无力、头晕等。需找个安全的地方,坐下或平躺,并寻求周围人的帮助,或者拨打120急救电话到医院就诊。平时应注意,不要突然起身,要缓慢的改变体位,防止因体位突然变化导致的血压下降,导致跌倒。
当出现血清钾水平升高,在医生的指导下酌情减少剂量,并定期监测血钾[3-5]。
注意事项
药物贮藏
避光、密封,在30℃以下保存。夏天不要将药物长时间放在车里。
瓶装药物在使用后要拧紧瓶盖,铝箔装药物一次打开一次剂量的药物,服用之后,将剩余药物重新放回储存的地方。
请将药物放到儿童接触不到的地方[3-5]。
其他
服药期间,从事驾驶、高空作业时需小心,避免因服药后头晕而发生危险。
药物控制血压需要长期规律服药,每天定时服用药物,不可以随意增减药物。除此之外还需要患者定期测量血压并记录,合理饮食,适当运动,保持良好心情[3-5]。
参考文献
[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学 [M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.
[2]
李大魁,金有豫,汤光. 马丁代尔药物大典(原著37版).化学工业出版社,2013.
[3]
缬沙坦胶囊说明书(国药准字H20040217、H20040216).
[4]
缬沙坦分散片说明书(国药准字H20050508).
[5]
缬沙坦片说明书(国药准字H20183126).
[6]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京: 中国医药科技出版社,2017.
[7]
广东省药学会.超药品说明书用药目录(2022年版新增用法)[J]今日药学,2022,32(6):401-408.
[8]
沙库巴曲缬沙坦钠片说明书(国药准字J20190001、J20190002).
[9]
《中国高血压防治指南》修订委员会. 中国高血压防治指南2018年修订版[J].
[10]
心脑血管病防治,2019,19(1):1-44.