功效作用
盐酸特拉唑嗪为α1-肾上腺素受体阻断剂,具有降压作用。还可以松弛膀胱颈、前列腺平滑肌、降低膀胱阻力,因此可用于治疗轻中度高血压、改善良性前列腺增生的症状[1-2]。
适应证
高血压:盐酸特拉唑嗪可以通过阻断周围突触后α1-肾上腺素受体,使血管扩张,降低外周血管阻力,从而降低血压(主要降低舒张压),一般用于治疗轻度或中度高血压。
改善良性前列腺增生症状:盐酸特拉唑嗪可以通过阻断膀胱颈、前列腺包膜及前列腺α1-肾上腺素受体,使平滑肌松弛,从而降低尿道阻力与压力以及膀胱阻力,进而减轻良性前列腺增生导致的尿频、尿急、排尿困难、尿线变细、夜尿增多、排尿不尽感等症状[1-2]。
药物起效时间
盐酸特拉唑嗪单剂口服给药后起效时间约为15分钟,多次给药6~8周达到最高疗效[1-2]。
药物维持时间
盐酸特拉唑嗪单剂口服给药后作用维持时间约为24小时[1-2]。
药物联用
盐酸特拉唑嗪联合利尿剂(如氢氯噻嗪)、血管紧张素转化酶抑制剂(如福辛普利、钙通道阻滞剂(如氨氯地平)等其他抗高血压药,可以使降压效果增强,但联用时,盐酸特拉唑嗪可能需要遵医嘱减小剂量,以免低血压的发生[1,3]。
你可能关注的问题
盐酸特拉唑嗪片长期吃有什么后果?
盐酸特拉唑嗪片如果在医生指导下长期服用,一般没有严重的后果。如果患者自行增减剂量或停服可能会引起心脑血管意外、尿潴留等症状的发生,因此,患者在使用盐酸特拉唑嗪片期间,一定要遵医嘱使用[1]。
盐酸特拉唑嗪片饭前吃还是饭后吃?
盐酸特拉唑嗪片饭前吃还是饭后吃没有明确规定,一般根据患者个人情况而定。
如患者初始使用盐酸特拉唑嗪片或增加剂量时建议睡前服用,以防止低血压事件的发生;如果为维持治疗阶段,可以在早晨服用,考虑餐后服用对药物吸收程度的影响极小,但可以使血药浓度的达峰时间延迟约40分钟,因此,若早晨服用一般建议在餐前服用[1-2]。
盐酸特拉唑嗪片能和伟哥一起吃吗?
盐酸特拉唑嗪片一般不建议和枸橼酸西地那非片(“伟哥”的通用名)合用。
盐酸特拉唑嗪片属于α1-肾上腺素受体阻断剂,而枸橼酸西地那非片属于磷酸二酯酶-5抑制剂,二者联用会有低血压反应累加的风险,故应谨慎联用。如果需要使用,建议至少间隔4小时[1,4]。
用药禁忌
禁用情况
对特拉唑嗪过敏者禁用。
肠梗阻、肠道出血者禁用[7]。
阻塞性尿道疾病者禁用[7]。
孕妇禁用[1]。
哺乳期禁用。
严重肝、肾功能不全患者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
特殊人群用药
孕妇
盐酸特拉唑嗪是否可以通过胎盘屏障尚不明确,但有动物研究显示本药会增加胎仔的死亡率,因此,禁止孕妇使用[1]。
哺乳期女性
盐酸特拉唑嗪是否能随人类乳汁分泌尚不明确,但考虑本药分子量比较低,有报道称可以随乳汁排泄,故一般不推荐哺乳期女性使用。必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。若需使用,在使用期间应停止哺乳[1]。
儿童
儿童使用盐酸特拉唑嗪的安全性与有限性尚不明确,故一般不推荐儿童使用[1-2]。
老年人
老年人使用盐酸特拉唑嗪治疗良性前列腺增生症可能更容易发生直立性低血压,因此老年人应在医生指导下使用[1]。
不良相互作用
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
其他降压药:其他降压药(如血管紧张素抑制剂、噻嗪类利尿剂)与盐酸特拉唑嗪合用,可加强降压效果,易出现低血压症状,如眩晕。因此,合用时需调低盐酸特拉唑嗪的用量[1]。
因药效减少而需谨慎联用的药物
吲哚美辛或其他非甾体抗炎镇痛药:与盐酸特拉唑嗪合用,可能会使盐酸特拉唑嗪降压作用减弱[2]。
雌激素:因雌激素的液体潴留作用,可能会使盐酸特拉唑嗪降压作用减弱[2]。
拟交感药:如肾上腺素,与盐酸特拉唑嗪合用,可能会使前者的升压作用减弱,也会使后者的降压作用减弱[2]。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
磷酸二酯酶-5抑制剂:如西地那非、他达拉非等,与盐酸特拉唑嗪合用,可能会增加低血压的发生风险[1-2]。
用法用量
盐酸特拉唑嗪应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:1mg/片;2mg/片;5mg/片(均按特拉唑嗪计)[1]。
胶囊剂:1mg/片;2mg/片(均按特拉唑嗪计)[5]。
滴丸剂:1mg/粒(按特拉唑嗪计)[6]。
具体用法
用法
口服,用适量水吞服。
初始用药及增加剂量时,一般建议睡前服用;维持治疗阶段,可于早晨服用[1,5-6]。
用量
高血压:初始剂量一般为一次1mg,每日1次;1周后,可以将日剂量加倍,以达到预期的疗效。常用维持剂量一般为一次2~10mg,每日1次。需要注意的是,最大日剂量不应超过20mg。
良性前列腺增生:初始剂量一般为一次1mg,每日1次;1周或2周后,可以将日剂量加倍,以达到预期的疗效。常用维持剂量一般为一次5~10mg,每日1次。治疗4周后,应由医生评估疗效。
提示:为防止首次剂量低血压的发生,初始剂量不应超过1mg,且每次增加剂量期时应注意不良反应的发生,如果不良反应持续存在,应在医生指导下减少给药剂量[1]。
药物漏用
盐酸特拉唑嗪口服制剂一天一般服用一次,药物漏用的处理方式因治疗阶段的不同而不同。具体如下。
初始治疗或剂量增加时:一般在睡前服用,若睡前忘记服用,在第二天睡前按规定的剂量服用即可。
维持治疗阶段:遵医嘱改为早晨服用后,如本应在当天7时服用,如果7时忘记服用,则在想起时立即按正常用量补服,第二天服药时间相应地调整到与此时间隔24小时即可。
提示:如果漏用几天或更久,应按初始剂量方案重新开始治疗[1-2]。
药物过量
症状
过量使用盐酸特拉唑嗪可能会导致急性低血压,如出现头晕、意识模糊、脸色苍白等症状,严重者可出现晕厥、跌倒等[1]。
措施
当出现头晕、意识模糊、脸色苍白等情况时,应由家人陪同并立即就医;当出现晕厥、跌倒时,周围人应立即拨打120急救电话等待救援。
到达医院后,医生会根据患者具体病情给予心血管支持疗法使血压、心率恢复;如果病情加重出现休克,会补充血容量以治疗休克,必要时会使用血管加压药,同时会监测患者肾功能并使用常规的支持疗法[1]。
药物停用
出现以下情况时,应及时停药,并立即就医,在医生指导下对症处理,调整药物治疗方案
急性低血压:如意识模糊、脸色苍白、晕厥等。
过敏反应:如皮疹、瘙痒等。
用药后症状消失,可遵医嘱停药;或用药后症状没有明显改善时,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量[1]。
不良反应
不良反应的表现
高血压患者的不良反应
常见不良反应
心血管系统异常:如心悸、直立性低血压、心动过速、晕厥。
神经系统异常:如头晕、头痛、嗜睡、感觉异常、神经过敏、抑郁。
呼吸系统异常:如鼻充血、呼吸困难、鼻窦炎等。
胃肠道异常:如恶心。
泌尿生殖系统异常:如勃起功能障碍。
肌肉骨骼系统异常:如背痛、四肢疼痛。
眼部异常:如视物模糊。
其他不良反应
全身性反应:如虚弱、水肿、体重增加、胸痛等。
神经系统异常:如焦虑、失眠等。
心血管系统异常:如心律失常、血管舒张等。
呼吸系统异常:如鼻炎、咽炎、鼻出血、流感症状、感冒症状、咳嗽加重、支气管炎等。
胃肠道异常:如便秘、腹泻、口干、腹痛、消化不良、胃胀、呕吐等。
代谢/内分泌系统异常:如痛风等。
泌尿生殖系统异常:如尿频、尿失禁、尿路感染等。
肌肉骨骼系统异常:如颈痛、肩痛、肌痛、关节痛、关节炎等。
皮肤异常:如瘙痒、皮疹、多汗等。
眼部异常:如视力异常、结膜炎等。
耳部异常:如耳鸣[1]。
良性前列腺增生患者的不良反应
常见不良反应
全身性反应:如虚弱、水肿、体重增加。
心血管系统异常:如心悸、低血压(包括直立性低血压)、晕厥、心动过速。
神经系统异常:如头晕、头痛、嗜睡、眩晕、性欲减退。
呼吸系统异常:如鼻充血、鼻炎、呼吸困难。
胃肠道异常:如恶心。
泌尿生殖系统异常:如阳痿。
眼部异常:如视物模糊、弱视[1]。
其他不良反应
免疫系统异常:如过敏反应。
心血管系统异常:如房颤、血管性水肿等。
泌尿生殖系统异常:如阴茎异常勃起。
血液系统异常:如血小板减少症。
眼部异常:如虹膜松弛综合征[1]。
不良反应的处理方法
如果出现恶心、便秘、胃胀等胃肠道不适,一般无需特殊处理,注意清淡饮食、加强锻炼即可;若症状加重,建议及时就医。
如果持续出现头晕、头痛、心悸等情况,应及时就医,医生会根据具体病情调整盐酸特拉唑嗪的剂量。
如果出现眩晕、脸色苍白、多汗等情况时,建议患者坐下或躺下,从坐位或卧位起身时应小心,必要时可监测血压,若血压低于90/60mmHg以及症状加重时,建议由家人陪同及时就医诊疗。
如果出现晕厥,家人或周围人应将其横卧,并及时拨打120急救电话。
如果出现阴茎异常勃起,应及时就医治疗,否则可能会导致永久性的勃起功能障碍。
如果出现皮疹、瘙痒等过敏反应,应立即停药并就医,医生会给予患者外用炉甘石、口服氯苯那敏等对症治疗[1]。
注意事项
药物贮存
片剂:应遮光、密封保存[1]。
胶囊剂:在30℃以下遮光、密封保存[5]。
滴丸剂:应阴凉处遮光、密封保存[6]。
药物要远离儿童。
其他
盐酸特拉唑嗪用药期间,应严密监测血压。
前列腺癌与良性前列腺增生的症状相似,因此使用盐酸特拉唑嗪治疗良性前列腺增生前应排除前列腺癌。
盐酸特拉唑嗪可以引起瞌睡、嗜睡、直立性低血压、晕厥等,因此首次使用本品后12小时内、增加剂量后或中断用药后又重新使用时,应避免驾驶、高空作业或机械作业。
服用或既往服用过盐酸特拉唑嗪的患者,在进行眼科手术前应告知医生自己服用或既往服用本品,因为此类患者在进行白内障手术时可能会发生术中虹膜松弛综合征[1]。
本品可能减低血细胞比容、血红蛋白、白细胞计数、总血浆蛋白与清蛋白等指标,影响诊断,如需做上述检查,请提前告知医生用药情况。
参考文献
[1]
盐酸特拉唑嗪片药品说明书(国药准字H10950155).
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.
[3]
余传隆,黄正明,修成娟,等. 中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2018.
[4]
枸橼酸西地那非片药品说明书(国药准字H20213083).
[5]
盐酸特拉唑嗪胶囊药品说明书(国药准字H20000093).
[6]
盐酸特拉唑嗪滴丸药品说明书(国药准字H20041712).
[7]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社,2018.